Analgin

Аналгин (натриев метамизол) е неопиоидно аналгетично и антипиретично лекарство, широко използвано за облекчаване на болка и понижаване на телесната температура. Той принадлежи към класа на пиразолоновите производни и също така има слаб противовъзпалителен ефект. Аналгинът се използва широко в много страни, но продажбата му е ограничена или забранена в някои щати поради риска от сериозни странични ефекти като агранулоцитоза.

Механизмът на действие на Аналгин е да инхибира синтеза на простагландини, вещества, които играят важна роля в предизвикването на възпаление, болка и треска. Той блокира ензима циклооксигеназа, който е необходим за производството на простагландини, като по този начин намалява болката и треската.

Показания Analgina

1. Анестезия:

   • Остри и хронични болкови синдроми от различен произход, например след операции, травми, при заболявания на опорно-двигателния апарат.
   • Колики (бъбречни, жлъчни).
   • Туморна болка и болка с костни метастази.
   • Менструални болки.
   • Главоболие, зъбобол.

2. Антипиретик:

   • Трескави състояния при настинки и инфекциозни заболявания, когато употребата на други антипиретици е неефективна или противопоказана.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Най-често срещаната форма на аналгин са таблетките за перорално приложение. Таблетките обикновено съдържат:

• 500 mg активна съставка (метамизол натрий) на единица.

Таблетките могат да се приемат с вода и е най-добре да се приемат след хранене, за да се сведе до минимум рискът от стомашно дразнене.

2. Инжекционен разтвор

Аналгин се предлага под формата на инжекционен разтвор, който може да се прилага интрамускулно или интравенозно. Това осигурява бързо облекчение от силна болка или треска:

• Концентрацията на разтвора обикновено е 500 mg/mL.

3. Супозитории (ректални супозитории)

За ректално приложение, аналгин се предлага и под формата на супозитории, което може да бъде удобна алтернатива за деца или възрастни, които имат затруднения с приемането на хапчета:

• Дозировката на супозиториите може да варира, но те често съдържат и 500 мг от активната съставка.

4. Перорален разтвор (капки)

Течната форма на аналгин може да се използва за перорално приложение под формата на капки, особено удобна за дозиране при деца:

• Концентрацията и дозировката могат да варират, инструкциите за употреба трябва стриктно да се спазват.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Точният механизъм на действие на аналгина не е напълно изяснен, но се смята, че се свързва с централните и периферните рецептори, за да образува активни метаболити, които блокират циклооксигеназата (COX) и инхибират образуването на простагландини, включително простагландин Е2, което намалява появата на болка и възпаление.
2. Аналгетично действие: Аналгинът има силно аналгетично действие и може да се използва за намаляване на различни видове болка, включително главоболие, зъбобол, мускулни болки, както и при ревматични и други възпалителни процеси.
3. Антипиретичен ефект: Аналгинът има антипиретичен ефект поради ефекта си върху центровете за регулиране на температурата в хипоталамуса на мозъка, което спомага за понижаване на телесната температура при треска.
4. Противовъзпалителни ефекти: Въпреки че аналгинът не е типично противовъзпалително лекарство, той може да помогне за намаляване на възпалението, като блокира образуването на простагландини и намалява възпалителните реакции.
5. Други действия: Аналгинът има и спазмолитични ефекти, които спомагат за облекчаване на спазмите на гладката мускулатура на вътрешните органи.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение на метамизол от стомашно-чревния тракт, той обикновено се абсорбира добре и бързо. Абсорбцията може да бъде леко забавена при едновременен прием с храна.
2. Разпределение: Метамизол се разпределя широко в тъканите и органите на тялото. Той прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Свързването с протеините на кръвната плазма е ниско.
3. Метаболизъм: Метамизол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, като 4-метиламинопиридин, както и неактивни метаболити. Тези метаболити претърпяват по-нататъшна глюкуронизация.
4. Екскреция: Метамизол и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците, както непроменени, така и под формата на метаболити. Около 70-90% от дозата се екскретира чрез урината през първите 24 часа след приложение.
5. Полуживот: Полуживотът на метамизол е около 2-3 часа, въпреки че може да бъде удължен при пациенти в напреднала възраст или при нарушена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Перорално приложение (таблетки)

• Възрастни: Обичайната доза е 500 mg 2-3 пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 3000 mg.
• Деца над 10 години (или с тегло над 32 кг): Дозата се изчислява на база 8-16 мг/кг телесно тегло 3-4 пъти дневно.

Ректално приложение (супозитории)

• Възрастни: Обикновено се използват супозитории с доза от 500 mg до 1000 mg 2 до 3 пъти дневно.
• Деца: Дозата също се изчислява според теглото, като обикновено не надвишава 10-15 мг/кг телесно тегло 2-3 пъти дневно.

Парентерално приложение (инжекции)

• Възрастни: 500 mg - 1000 mg метамизол натрий, приложен интрамускулно или интравенозно 2-3 пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2000-3000 mg.
• Деца: 8-16 mg/kg, приложени интравенозно или интрамускулно, не повече от 3 пъти дневно.

Характеристики на приложението

1. Използвайте с повишено внимание: Аналгин може да причини сериозни странични ефекти, включително агранулоцитоза и шокови реакции, особено когато се прилага интравенозно.
2. Алергични реакции: Преди започване на лечението е важно да се уверите, че пациентът не е алергичен към метамизол натрий или други пиразолонови производни.
3. Употреба по време на бременност и кърмене: Аналгин не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене без лекарско предписание.
4. Взаимодействие с други лекарства: Метамизол натрий може да взаимодейства с други лекарства, променяйки тяхната ефективност или увеличавайки страничните им ефекти.

Употреба Analgina по време на бременност

Употребата на аналгин по време на бременност може да има отрицателни последици за плода и бременността. Ето някои от основните причини:

1. Риск от вродени дефекти: Няколко проучвания показват, че приемът на аналгин по време на бременност може да увеличи риска от някои вродени дефекти при плода, като например цепнатина на устната и небцето.
2. Риск от кървене: Аналгин може да увеличи риска от кървене както при майката, така и при бебето след раждането. Това се дължи на способността му да инхибира агрегацията на тромбоцитите и да намалява съсирването на кръвта.
3. Токсични ефекти върху бъбреците на плода: В някои случаи употребата на аналгин през последния триместър на бременността може да доведе до токсични ефекти върху бъбреците на плода.

Като цяло, употребата на аналгин по време на бременност не се препоръчва без консултация с Вашия лекар или акушер-гинеколог.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към аналгин или други пиразолони трябва да избягват употребата му.
2. Астматичен синдром: Употребата на аналгин може да засили астматичните симптоми при пациенти с астматичен синдром.
3. Алергични реакции: Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други лекарства, особено нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), може да са изложени на риск от развитие на алергични реакции към аналгин.
4. Бронхиална астма: Употребата на аналгин може да причини бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма.
5. Хематологични нарушения: Аналгин може да причини агранулоцитоза, тромбоцитопения и други хематологични нарушения; поради това не се препоръчва при пациенти с кръвни заболявания.
6. Бременност и кърмене: Употребата на аналгин по време на бременност и кърмене може да бъде противопоказана поради потенциални рискове за развитието на плода и кърмачето.
7. Деца: Употребата на аналгин при деца може да бъде ограничена поради риска от кръвни реакции и други странични ефекти.
8. Бъбречна недостатъчност: Пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да избягват употребата на аналгин или да го използват с повишено внимание под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Analgina

1. Алергични реакции: Включват уртикария, сърбеж, обрив, подуване и понякога анафилактичен шок. Тези реакции могат да бъдат особено опасни и изискват незабавна медицинска помощ.
2. Увреждане на костния мозък: Рядък, но сериозен страничен ефект, известен като агранулоцитоза, който се характеризира със значително намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвта, което прави тялото по-уязвимо към инфекции.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включват диспепсия (храносмилателни нарушения), гадене, повръщане, коремна болка и диария.
4. Кожни реакции: Може да включват сърбеж, зачервяване на кожата и различни видове обриви.
5. Проблеми с бъбреците: В редки случаи могат да се появят проблеми с бъбречната функция, като например повишени нива на креатинин и урея в кръвта.

Свръх доза

1. Тежко отравяне: Предозирането с Аналгин може да причини тежко отравяне, което се проявява с влошаване на общото състояние, сънливост, понижено кръвно налягане и дишане.
2. Бъбречно увреждане: Може да се развие остро бъбречно увреждане, особено при продължителна употреба на високи дози.
3. Увреждане на костния мозък: Възможно е да се развие апластична анемия или агранулоцитоза, състояния, при които костният мозък не произвежда достатъчно кръвни клетки.
4. Увреждане на черния дроб: Предозирането с аналгин може да доведе и до токсично увреждане на черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антикоагуланти: Аналгин може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до удължаване на времето за съсирване и повишен риск от кървене.
2. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: Лекарства като антиациди или препарати, съдържащи желязо, могат да намалят абсорбцията на аналгин от стомашно-чревния тракт, което може да намали неговата ефективност.
3. Метотрексат: Аналгин може да увеличи токсичността на метотрексат, особено във високи дози, чрез повишаване на нивата му в кръвта и изостряне на страничните му ефекти.
4. Циклоспорин: Аналгин може да увеличи токсичността на циклоспорина чрез повишаване на нивата му в кръвта и увеличаване на риска от странични ефекти.
5. Пробенецид: Пробенецидът може да забави елиминирането на аналгин от организма, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и удължаване на продължителността на ефекта му.