Ампицилин

Ампицилинът е антибиотик от групата на пеницилините, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Този антибиотик е бета-лактамен антибиотик и действа чрез унищожаване на бактериите, като пречи на способността им да изграждат клетъчна стена, която е необходима за оцеляването и размножаването им.

Ампицилинът нарушава процеса на синтез на бактериалната клетъчна стена в последния етап от клетъчното делене на бактериите, като се свързва и активира специфични протеини (пеницилин-свързващи протеини), които играят ключова роля в изграждането на бактериалните клетъчни стени. Това води до отслабване и последващо разрушаване на стената, което води до бактериална смърт.

Показания Ампицилин

1. Инфекции на дихателните пътища:

   • Бронхит
   • Пневмония
   • Ангина

2. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит
   • Пиелонефрит
   • Простатит

3. Гастроинтестинални (стомашно-чревни) инфекции:

   • Салмонелоза
   • Шигелоза (дизентерия).

4. Гинекологични инфекции:

   • Ендометрит
   • Гонорея (често в комбинация с други антибиотици)

5. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Абсцеси
   • Циреи
   • Инфектирани дерматози

6. Менингит:

   • Лечение на менингит, причинен от менингококи и други чувствителни организми

7. Сепсис:

   • Бактериален сепсис, причинен от чувствителни бактерии

8. Превенция на инфекциите:

   • Превенция на инфекциозни усложнения в хирургията, особено в коремната хирургия и гинекологията

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки

Таблетките ампицилин обикновено са предназначени за перорално приложение и се предлагат в различни дози, като например 250 mg и 500 mg. Тази форма е удобна за лечение у дома.

2. Капсули

Подобно на таблетките, капсулите ампицилин са предназначени за перорално приложение и често се предлагат в дози от 250 mg и 500 mg. Капсулите са лесни за преглъщане и удобни за употреба.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

Тази форма на ампицилин се използва за приготвяне на суспензия непосредствено преди употреба, което осигурява удобен начин за прием на лекарството от деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули. Суспензията обикновено има доза, изразена в mg на ml.

4. Прах за инжекции

Ампицилинът се предлага и под формата на прах, който се разрежда за интравенозно или интрамускулно приложение. Тази форма се използва в болнични условия за лечение на сериозни инфекции, които изискват незабавно действие на антибиотика. Дозите могат да варират в зависимост от тежестта на състоянието и спецификата на инфекцията.

Изборът на лекарствена форма на ампицилин зависи от много фактори, включително възрастта на пациента, вида и тежестта на инфекцията, както и способността на пациента да приема лекарството перорално.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Ампицилинът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.

2. Спектър на действие: Ампицилинът е като цяло активен срещу Грам-положителни бактерии, като например

Грам-положителни бактерии:

• Стрептококова пневмония
• Streptococcus pyogenes (бета-хемолитичен стрептокок от група А)
• Streptococcus agalactiae (бета-хемолитичен стрептокок от група B)
• Streptococcus viridans
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове)

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенце
• Мораксела катаралис
• Ешерихия коли
• Протеус чудотворен
• Салмонела spp.
• Шигела spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с други лекарства за ерадикация)

3. Резистентност: Някои бактерии могат да бъдат резистентни към ампицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на ампицилина и го прави неактивен. Следователно, в някои случаи ампицилин може да се използва в комбинация с инхибитор на бета-лактамаза, като клавуланова киселина, за да се предотврати разрушаването на антибиотика.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Ампицилинът обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията се подобрява, когато лекарството се приема на празен стомах.
2. Разпределение: След абсорбция, ампицилинът се разпределя широко в тъканите и телесните течности, включително белите дробове, средното ухо, жлъчката, урината, костите, кожата и други. Той също така прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
3. Метаболизъм: Ампицилинът не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериално средство чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена.
4. Екскреция: Ампицилинът се екскретира от организма главно чрез бъбреците в непроменен вид. Част от лекарството се екскретира и през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на ампицилин от организма е приблизително 1-1,5 часа при възрастни. При деца може да е по-дълъг.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

1. Перорално приложение (таблетки, капсули, суспензия):

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат с вода, без да се дъвчат.
• Суспензията трябва да се разклати добре преди употреба.
• По-добре е ампицилин да се приема на гладно, 30 минути преди хранене или 2 часа след хранене, за да се подобри абсорбцията му.

2. Парентерално приложение (инжекции):

• Разредете праха с препоръчителното количество вода за инжекции.
• Инжекциите могат да бъдат мускулни или интравенозни, в зависимост от указанията на Вашия лекар.

Дозировка

Дозировка за възрастни:

1. За леки до умерени инфекции (перорално):

   • 250-500 мг на всеки 6 часа.

2. При тежки инфекции (перорално или парентерално):

   • 500 mg на всеки 6 часа интрамускулно или интравенозно
   • Дозите могат да бъдат увеличени до 1 g на всеки 6 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.

3. Менингит (парентерално приложение):

   • 2 g на всеки 4 часа интравенозно.

4. Сепсис (парентерален):

   • 1-2 g на всеки 4-6 часа w/v.

Дозировка за деца:

1. Общи инфекции (орални):

   • 25-50 мг/кг/ден, разделени на дози на всеки 6-8 часа.

2. Тежки инфекции (парентерално):

   • 50-100 мг/кг/ден, разделени на дози на всеки 4-6 часа.
   • При менингит дозата може да се увеличи до 200-400 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията и клиничния отговор на пациента към терапията. Курсът на лечение обикновено е 7-14 дни, но може да бъде по-дълъг в случай на менингит или други тежки инфекции.

Специални инструкции

• Важно е да се завърши пълният курс на лечение, дори ако симптомите се подобрят, за да се предотврати развитието на резистентност от страна на бактериите.
• Ампицилинът може да причини стомашно разстройство, така че трябва да се приема с храна, ако се появи дискомфорт.
• Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за алергични реакции, особено ако имат анамнеза за чувствителност към пеницилини.

Употреба Ампицилин по време на бременност

Употребата на ампицилин по време на бременност трябва да се извършва само под лекарско наблюдение и след внимателна оценка на ползите за майката и потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва да реши дали да предпише ампицилин, като вземе предвид клиничната ситуация, безопасността и ефикасността на лекарството за конкретния случай.

Ампицилинът принадлежи към категория Б от класификацията на FDA за употреба по време на бременност, което означава, че безопасността му за плода не е напълно установена въз основа на контролирани проучвания при хора, но няма данни за нежелани ефекти върху плода при употреба при бременни животни. Въпреки това, както при всяко лекарство, рисковете и ползите трябва да бъдат внимателно балансирани за всяка отделна ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към ампицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват употребата на това лекарство.
2. Инфекции от типа на мононуклеозата: Употребата на ампицилин не се препоръчва при инфекции, съпроводени със синдром на мононуклеоза, поради риск от уртикария.
3. Сериозно чернодробно увреждане: Пациентите със сериозно чернодробно увреждане трябва да приемат ампицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия: Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини или карбапенеми) може да са с повишен риск от алергични реакции към ампицилин.
5. Диария и суперинфекции: Употребата на антибиотици, включително ампицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперинфекции.
6. Продължителна употреба: Продължителната употреба на ампицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само по лекарско предписание.
7. Деца и юноши: Употребата на ампицилин при деца и юноши изисква специално внимание и наблюдение от лекар, особено по отношение на дозировката.
8. Бременност и кърмене: Употребата на ампицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само ако е абсолютно необходимо и под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Ампицилин

1. Алергични реакции:

   • Обрив
   • Уртикария
   • Сърбеж
   • Оток на Куинке (внезапно и значително увеличаване на обема на тъканите, най-често на лицето и шията)
   • Анафилактичен шок (рядко, но е сериозно и потенциално животозастрашаващо състояние)

2. Стомашно-чревни нарушения:

   • Гадене
   • Повръщане
   • Диария
   • Коремна болка
   • Псевдомембранозен колит (възпаление на дебелото черво, причинено от антибиотици)

3. Чернодробна дисфункция:

   • Повишени чернодробни ензими
   • Жълтеница (рядко)

4. Ефекти върху хематопоетичната система:

   • Левкопения (намален брой на белите кръвни клетки)
   • Неутропения (намален брой неутрофили)
   • Анемия
   • Тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите)

5. Нервна система:

   • Главоболие
   • Виене на свят
   • Безсъние
   • Припадъци (редки и обикновено при пациенти с бъбречно увреждане)

6. Други реакции:

   • Бъбречна недостатъчност (рядко)
   • Вагинална кандидоза
   • Орална кандидоза (млечница)

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: Рязко засилване на страничните ефекти, характерни за ампицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Възможно е развитие на алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: Токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, който може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаци на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми: Невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид: Пробенецид може да забави екскрецията на ампицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и удължаване на продължителността на действието му.
2. Метотрексат: Ампицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено във високи дози, чрез повишаване на нивата му в кръвта и изостряне на страничните му ефекти.
3. Антибиотици: Комбинирането на ампицилин с други антибиотици, като тетрациклини или макролиди, може да намали ефективността и на двете лекарства.
4. Антикоагуланти: Ампицилин може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до удължаване на времето за съсирване и повишен риск от кървене.
5. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: Антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които забавят чревната перисталтика, могат да намалят абсорбцията на ампицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.