Амлодипин

Амлодипин е лекарство от класа на калциевите антагонисти, което се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и ангина пекторис (болка в гърдите, причинена от исхемия на сърдечния мускул). Той действа като блокира навлизането на калций в мускулите на кръвоносните съдове и сърцето, причинявайки тяхното отпускане и разширяване. Това подобрява кръвния поток и позволява на сърцето да изпомпва кръв по-лесно, понижавайки налягането в кръвоносните съдове и намалявайки натоварването на сърцето.

Амлодипин може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства за постигане на целеви стойности на кръвното налягане. Освен това може да се предписва на пациенти с ангина пекторис за предотвратяване на пристъпи на болка в гърдите.

Това лекарство се предлага под формата на таблетки за перорално приложение и може да се използва ежедневно или по лекарско предписание. Важно е да използвате амлодипин стриктно според препоръките на Вашия лекар и да не спирате приема му без негово съгласие, дори ако почувствате подобрение.

Показания Амлодипин

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Амлодипин се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония. Той помага за предотвратяване на усложнения, свързани с високо кръвно налягане, като инсулт, инфаркт и бъбречни проблеми.
2. Ангина (стабилна и вариантна): Амлодипин може да се използва за лечение на стабилна и вариантна ангина, която може да се прояви с болка в гърдите или дискомфорт по време на физическа активност или стресови ситуации.
3. Вазоспазми: Амлодипин може да се използва за предотвратяване и лечение на вазоспазми, като вазоспазъм от субарахноидален кръвоизлив или коронарен спазъм.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки за перорално приложение:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване на амлодипин са пероралните таблетки.
   • Дозировка: Таблетките обикновено съдържат 2,5 mg, 5 mg или 10 mg амлодипин (под формата на амлодипин безилат).
   • Таблетките могат да бъдат без филм или с филмово покритие, за да се подобри абсорбцията и да се намалят страничните ефекти.

2. Таблетки с изменено освобождаване:

   • Предлагат се и таблетки амлодипин с контролирано/модифицирано освобождаване, които осигуряват по-равномерно освобождаване на лекарството през целия ден.

Фармакодинамика

1. Блокиране на L-тип калциеви канали: Амлодипин блокира L-тип калциевите канали в съдовата гладка мускулатура и миокарда. Това води до намаляване на вътреклетъчния калциев инфлукс, което намалява контрактилитета на съдовата гладка мускулатура и сърдечния мускул.
2. Периферна съдова дилатация: Поради блокиране на калциевите канали в гладката мускулатура на артериите и артериолите, амлодипин причинява тяхната дилатация. Това води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление и кръвното налягане.
3. Подобряване на коронарния кръвоток: Разширяването на коронарните артерии под влиянието на амлодипин допринася за повишен кръвоток в миокарда, което може да бъде особено полезно при пациенти с коронарна болест на сърцето.
4. Намаляване на сърдечното натоварване: Чрез намаляване на контрактилитета на сърдечния мускул и намаляване на сърдечното натоварване, причинено от вазодилатация, амлодипин може да подобри сърдечната функция при пациенти със сърдечна недостатъчност.
5. Минимален ефект върху проводимостта: В сравнение с някои други блокери на калциевите канали, амлодипинът като цяло има минимален ефект върху проводимостта в проводната система на сърцето, което го прави относително безопасен за повечето пациенти с нарушения на сърдечния ритъм.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амлодипин обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Той има висока бионаличност, около 60-65%.
2. Разпределение: След абсорбция, амлодипин се разпределя бързо в телесните тъкани. Свързва се главно с протеините на кръвната плазма на ниво от около 95%.
3. Метаболизъм: Амлодипин се метаболизира в черния дроб с образуване на неактивни метаболити. Основният метаболит е дезетиламлодипин, който също има блокиращ ефект върху калциевите канали.
4. Екскреция: По-голямата част от амлодипин и неговите метаболити се екскретират през бъбреците (приблизително 60-70% непроменен).
5. Полуживот: Полуживотът на амлодипин от организма е около 30-50 часа, което означава, че ефектите му могат да продължат дълго време след прекратяване на приема.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Перорално приложение: Амлодипин се приема перорално, независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели с много вода. Таблетката не трябва да се дъвче или чупи, особено ако е таблетка с удължено освобождаване.

Дозировка

За възрастни:

1. Хипертония (високо кръвно налягане):

   • Начална доза: Обикновено 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от отговора на пациента, дозата може да бъде увеличена до максимална доза от 10 mg на ден.
   • Коментар: При пациенти в напреднала възраст, такива с чернодробно увреждане или при употреба на амлодипин в комбинация с други лекарства, началната доза може да бъде намалена до 2,5 mg дневно.

2. Ангина (болка в гърдите):

   • Стандартна доза: Обикновено 5 mg веднъж дневно, която може да бъде увеличена до 10 mg веднъж дневно в зависимост от индивидуалния терапевтичен отговор на пациента.

За деца (над 6 години):

• Хипертония:
  • Начална доза: 2,5 mg веднъж дневно.
  • Поддържаща доза: Може да се увеличи до 5 mg веднъж дневно след 1-2 седмици лечение, в зависимост от отговора на лечението.

Специални инструкции

• Редовно наблюдение: Пациентите, приемащи амлодипин, се нуждаят от редовно медицинско наблюдение, за да се следи ефективността и безопасността на лечението.
• Употреба по време на бременност: Амлодипин трябва да се приема по време на бременност само ако е абсолютно необходимо под строг лекарски контрол.
• Взаимодействие с други лекарства: Амлодипин може да взаимодейства с други лекарства, което изисква корекция на дозата и медицинско наблюдение.

Употреба Амлодипин по време на бременност

Употребата на амлодипин по време на бременност може да бъде проблематична, особено през първия триместър, когато органите на бебето се формират. Амлодипин принадлежи към категория C от класификацията за безопасност при бременност на FDA, което означава, че данните за неговата безопасност при бременни жени са ограничени.

Ако приемате амлодипин и забременеете или планирате бременност, е важно да обсъдите това с Вашия лекар. Той или тя ще може да прецени ползите от приема на амлодипин в сравнение с потенциалните рискове за Вас и Вашето бебе.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към амлодипин или други дихидропиридинови калциеви антагонисти трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечна недостатъчност: Пациенти със сърдечна недостатъчност, особено тези с ниско кръвно налягане, трябва да приемат амлодипин с повишено внимание.
3. Ангина: При пациенти с ангина пекторис (стенокардия), особено с пристъпи на нестабилна ангина, употребата на амлодипин изисква повишено внимание.
4. Остър миокарден инфаркт: Амлодипин може да се използва с повишено внимание през първите няколко седмици след остър миокарден инфаркт.
5. Тежка чернодробна дисфункция: Пациенти с тежка чернодробна дисфункция трябва да приемат амлодипин с повишено внимание, поради възможно засилване на лекарственото действие.
6. Бременност и кърмене: Употребата на амлодипин по време на бременност може да бъде ограничена и трябва да се използва само когато е абсолютно необходимо. Поради това решението за употреба на амлодипин по време на бременност трябва да се вземе от лекар.
7. Деца: Данните за ефикасността и безопасността на амлодипин при деца са недостатъчни, следователно употребата му при деца изисква специално внимание и наблюдение от лекар.
8. Възраст: При пациенти в напреднала възраст употребата на амлодипин може да бъде ограничена поради възможно засилване на хипотензивния му ефект и повишен риск от ортостатична хипотония.
9. Комбинация с други лекарства: Употребата на амлодипин в комбинация с някои други лекарства, като инхибитори на CYP3A4 или бета-адреноблокери, може да изисква корекция на дозата и внимателно наблюдение.

Странични ефекти Амлодипин

1. Замаяност и чувство на слабост: Много пациенти изпитват замаяност или чувство на слабост в началото на приема на амлодипин. Тези симптоми обикновено отшумяват сами, когато тялото се адаптира към лекарството.
2. Подуване на краката: Една от най-честите странични ефекти на амлодипин е подуването на краката. То може да се прояви като подуване и оток на краката или долната част на краката. В някои случаи подуването може да се разпространи и в други части на тялото.
3. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или влошаване на съществуващо главоболие, докато приемат амлодипин.
4. Сънливост и умора: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора, докато приемат амлодипин.
5. Храносмилателни нарушения: Могат да се появят стомашно-чревни нежелани реакции като гадене, повръщане, запек или диария.
6. Сърдечни палпитации: При някои пациенти приемът на амлодипин може да причини усещане за палпитации или сърцебиене.
7. Периферни неврологични симптоми: В редки случаи амлодипин може да причини странични ефекти от нервната система, като парестезии (мравучкане или изтръпване) в крайниците.

Свръх доза

1. Силно понижаване на кръвното налягане: Амлодипин, като блокер на калциевите канали, може да причини значително понижаване на кръвното налягане при предозиране. Това може да доведе до хипотонична криза, припадък и дори шок.
2. Тахикардия или брадикардия: В резултат на предозиране с амлодипин могат да възникнат нарушения на сърдечния ритъм. Това може да включва ускоряване на сърдечната честота (тахикардия) или забавяне на сърдечната честота (брадикардия).
3. Хиперкалиемия: Предозирането с амлодипин може да доведе до повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия), особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
4. Потискане на централната нервна система: Съществува риск от развитие на потискане на централната нервна система, включително сънливост, намалено ниво на съзнание, кома и дори гърчове.
5. Други симптоми: Други възможни симптоми на предозиране с амлодипин могат да включват замаяност, главоболие, гадене, повръщане, диария и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на ензима CYP3A4: Инхибиторите на ензима CYP3A4, като кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и други антиретровирусни лекарства, могат да повишат нивата на амлодипин в кръвта, което може да доведе до засилване на хипотензивния му ефект и повишен риск от странични ефекти като оток и замаяност.
2. Индуктори на CYP3A4 ензима: Индукторите на CYP3A4 ензима, като рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и билкови препарати, съдържащи тути фрути, могат да намалят нивата на амлодипин в кръвта, което може да доведе до намаляване на хипотензивния му ефект и повишен риск от сърдечно-съдови събития.
3. Бета-адреноблокери: Комбинацията от амлодипин с бета-адреноблокери може да засили хипотензивния ефект и да намали сърдечната честота. Това може да доведе до намаляване на сърдечната честота и повишен риск от брадикардия.
4. Други антихипертензивни лекарства: Комбинираната употреба на амлодипин с други антихипертензивни лекарства, като АСЕ инхибитори или диуретици, може да доведе до засилване на хипотензивния ефект и повишен риск от ортостатична хипотония.
5. Статини: Статини като аторвастатин и симвастатин могат да увеличат риска от миопатия, когато се комбинират с амлодипин, особено когато се използват едновременно във високи дози.