Amoxiclav

Амоксиклав е комбиниран антибиотик, който съдържа две активни съставки: амоксицилин и клавуланова киселина.

1. Амоксицилин: Това е антибиотик от групата на пеницилините, който е ефективен срещу широк спектър от бактерии. Той действа чрез унищожаване на бактериалните клетки или чрез предотвратяване на растежа и размножаването им. Амоксицилин се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, кожни инфекции, стомашно-чревни инфекции и други бактериални инфекции.

2. Клавуланова киселина: Това е бета-лактамазен инхибитор, който обикновено се добавя към амоксицилин, за да го предпази от разрушаване от бета-лактамази, произвеждани от определени бактерии. Това позволява на амоксицилин да се бори по-ефективно с инфекции, причинени от бактерии, произвеждащи бета-лактамаза, което прави амоксиклав особено полезен при лечение на инфекции, резистентни на пеницилин.

Амоксиклав се използва широко за лечение на различни бактериални инфекции, включително инфекции на дихателните пътища, синузит, остри и хронични ушни инфекции, инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата и меките тъкани и други инфекции.

Важно е да използвате Амоксиклав само по лекарско предписание и да спазвате препоръчителната доза и продължителността на лечението, за да предотвратите развитието на резистентност към антибиотика и да сведете до минимум риска от странични ефекти.

Показания Amoxiclav

1. Инфекции на горните дихателни пътища:

   • Остър синузит
   • Остър отит на средното ухо
   • Фарингит и тонзилит

2. Инфекции на долните дихателни пътища:

   • Остър бронхит и обостряне на хроничен бронхит
   • Пневмония (особено когато предполагаемите „атипични“ бактерии не се лекуват със стандартни антибиотици)

3. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит
   • Пиелонефрит
   • Инфекции, свързани с медицински изделия (напр. катетри)

4. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Абсцеси
   • Язви
   • Инфекции на рани
   • Ухапвания от животни и хора

5. Инфекции на костите и ставите:

   • Остеомиелит
   • Септичен артрит

6. Одонтогенни инфекции:

   • Пародонтит
   • Инфекциозни усложнения от стоматологични процедури

7. Други инфекции:

   • Инфекции, които се развиват след хирургични процедури
   • Интраабдоминални инфекции
   • Сепсис, свързан с инфекции

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Таблетките Амоксиклав са най-често използваната форма на лекарството. Те се предлагат в различни дозировки:

• Coated tablets:
  • 250 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина
  • 500 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина
  • 875 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина

2. Прах за перорална суспензия

Тази форма на освобождаване се използва най-често при деца и ви позволява точно да дозирате лекарството в зависимост от теглото и възрастта на детето. Прахът се разрежда във вода съгласно инструкциите на опаковката.

• Powder dosages may include:
  • 125 mg амоксицилин + 31,25 mg клавуланова киселина на 5 ml
  • 250 mg амоксицилин + 62,5 mg клавуланова киселина на 5 ml

3. Прах за инжекции

Амоксиклав се предлага и под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор, който се използва за интравенозно приложение, обикновено в болнични условия.

• Dosages include:
  • 500 mg амоксицилин + 100 mg клавуланова киселина
  • 1000 mg амоксицилин + 200 mg клавуланова киселина

Фармакодинамика

Амоксицилин:

• Механизъм на действие: Амоксицилинът принадлежи към класа на пеницилините и упражнява бактерицидното си действие чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена, и предотвратява тяхното снаждане, което води до отслабване и разрушаване на стената.
• Спектър на действие: Амоксицилинът е активен срещу широк спектър от бактерии, включително Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми. Амоксиклав като цяло е активен срещу широк спектър от бактерии, включително много Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми, както и някои анаеробни бактерии. Ето някои от тях:

Грам-положителни бактерии:

• Стрептококова пневмония
• Стрептококус пиогенес
• Streptococcus viridans
• Стафилококус ауреус (в чувствителни случаи)
• Ентерококус фекалис
• Corynebacterium diphtheriae
• Листерия моноцитогенес

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенце
• Мораксела катаралис
• Ешерихия коли
• Клебсиела пневмония
• Протеус чудотворен
• Салмонела spp.
• Шигела spp.
• Helicobacter pylori (в комбинация с други лекарства за ерадикация)

Анаеробни бактерии:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Пептострептококи spp.
• Превотела сп.

Клавуланова киселина:

• Механизъм на действие: Клавулановата киселина е инхибитор на бета-лактамазите, ензим, който разгражда общия механизъм на бета-лактамния пръстен на амоксицилин. Тя се свързва с тези ензими, предотвратявайки тяхното действие и предпазвайки амоксицилин от разграждане.
• Спектър на действие: Самата клавуланова киселина има малка активност срещу бактерии, но основната ѝ роля в амоксиклав е да предпазва амоксицилин от разрушаване от бета-лактамази. Това прави амоксицилин ефективен срещу широк спектър от бактерии, включително тези, които нормално произвеждат бета-лактамази и стават резистентни към антибиотици.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амоксицилинът и клавулановата киселина обикновено се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави абсорбцията, но обикновено не повлиява количеството на лекарството, абсорбирано в кръвта.
2. Разпределение: И двата компонента на Амоксиклав се разпределят в различни тъкани и телесни течности, включително белите дробове, средното ухо, синовиалната течност, урината и жлъчката.
3. Метаболизъм: Амоксицилинът и клавулановата киселина се метаболизират почти напълно в черния дроб. Те не образуват активни метаболити.
4. Екскреция: И двата компонента се екскретират главно през бъбреците в непроменен вид. Малко количество се отделя през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на амоксицилин е около 1-1,5 часа, а този на клавулановата киселина е около 1 час. Това означава, че лекарството може да се използва, като се имат предвид тези периоди през деня.

Дозиране и администриране

Метод на приложение:

• Перорално (таблетки или суспензия):

  • Таблетките трябва да се приемат в началото на хранене, за да се подобри абсорбцията и да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.
  • Суспензията трябва да се разклати добре преди употреба.

• Парентерално (инжекции):

  • Инжекцията с Амоксиклав се прилага интравенозно (не мускулно или подкожно), обикновено в болнична обстановка.

Дозировка за възрастни и деца с тегло над 40 кг:

1. Инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани:

   • Обичайната доза е 500 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 8 часа или 875 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 12 часа.

2. По-тежки инфекции или инфекции, причинени от по-малко чувствителни организми:

   • 875 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 8 часа или 500 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 8 часа.

Дозировка за деца с тегло под 40 кг:

• Дозата се изчислява по формулата 20-40 mg амоксицилин на kg тегло на детето на ден, разделена на 2-3 дози, в зависимост от тежестта на инфекцията.
• Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца не трябва да надвишава 10 mg на kg тегло.

Интравенозно приложение:

• За възрастни и деца над 12 години:
  • 1,2 g на всеки 8 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.
• За деца под 12-годишна възраст:
  • 30 mg амоксицилин/kg телесно тегло на всеки 8 часа, без да се превишава дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Лечението обикновено не трябва да надвишава 14 дни без преглед от медицински специалист.
• Трябва да се осигури адекватен режим на пиене, за да се намали рискът от образуване на кристали в урината.
• Внимателно следете функцията на черния дроб, бъбреците и хематопоетичната система по време на продължителна терапия.
• Амоксиклав може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да информирате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.

Употреба Amoxiclav по време на бременност

Лекарството Амоксиклав, съдържащо амоксицилин и клавуланова киселина, обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност без консултация с лекар. В някои случаи обаче лекарят може да прецени, че потенциалната полза от лекарството надвишава потенциалните рискове за плода.

Амоксицилинът, основният компонент на Амоксиклав, обикновено се счита за относително безопасен за бременни жени. Клавулановата киселина обаче може да увеличи риска от диария и други странични ефекти. Освен това, стандартните препоръки за антибиотици по време на бременност могат да се променят в зависимост от медицинската необходимост, индивидуалните обстоятелства и други фактори.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към амоксицилин, клавуланова киселина или други пеницилини трябва да избягват Амоксиклав.
2. Инфекции от типа на мононуклеозата: Употребата на Амоксиклав не се препоръчва при инфекции, съпроводени със синдром на мононуклеоза, поради риск от уртикария.
3. Тежко чернодробно увреждане: Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да приемат Амоксиклав с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Анамнеза за алергични реакции: Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини или карбапенеми) може да имат повишен риск от алергични реакции към амоксицилин или клавуланова киселина.
5. Деца и юноши: Употребата на Амоксиклав при деца и юноши изисква специално внимание и наблюдение от лекар, особено по отношение на дозировката.
6. Бременност и кърмене: Употребата на Амоксиклав по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случай на крайна необходимост и под лекарско наблюдение.
7. Диария и суперинфекции: Употребата на антибиотици, включително Амоксиклав, може да причини диария и да увеличи риска от суперинфекции.
8. Продължителна употреба: Продължителната употреба на Амоксиклав може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само по лекарско предписание.

Странични ефекти Amoxiclav

1. Храносмилателни нарушения: Може да се появят диария, гадене, повръщане, стомашни болки, диспепсия и дисбиоза.
2. Алергични реакции: Включително уртикария, сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, анапилактичен шок и други алергични прояви.
3. Повишена активност на чернодробните ензими: Възможно е да се появят промени в показателите на чернодробната функция.
4. Ускоряване на сърдечната честота: При някои пациенти може да се появи тахикардия.
5. Повишена чувствителност към слънчева светлина: Някои хора могат да изпитат повишена чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или слънчев дерматит.
6. Главоболие и световъртеж: Тези симптоми могат да се появят при някои пациенти, докато приемат амоксиклав.
7. Промени в състава на кръвта: Може да се развие анемия, левкопения и тромбоцитопения.
8. Дисбактериоза: Употребата на антибиотици може да доведе до промени в чревната микрофлора и развитие на дисбактериоза.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: Предозирането може да доведе до рязко увеличаване на страничните ефекти, характерни за това лекарство, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Някои пациенти могат да развият алергични реакции като уртикария, сърбеж, подуване на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: Предозирането може да доведе до токсични ефекти върху черния дроб и бъбреците, които могат да се проявят като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаци на бъбречна недостатъчност.
4. Невротоксични ефекти: Някои пациенти могат да получат невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид: Пробенецид може да забави екскрецията на амоксицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да увеличи продължителността на действието му.
2. Алопуринол: Алопуринолът може да увеличи риска от кожен обрив, когато се използва едновременно с амоксицилин.
3. Антикоагуланти: Амоксицилин може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до удължаване на времето за съсирване и повишен риск от кървене.
4. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: Антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които забавят чревната перисталтика, могат да намалят абсорбцията на амоксицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.
5. Метотрексат: Амоксицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено във високи дози, чрез повишаване на нивата му в кръвта и изостряне на страничните му ефекти.