Амиодарон

Амиодаронът е лекарство, което се използва широко за лечение на сърдечно-съдови заболявания като аритмии. Основната му активна съставка, амиодарон, има многостранни ефекти върху сърдечно-съдовата система.

Амиодарон принадлежи към класа антиаритмични средства и се използва често за контрол на сърдечния ритъм при различни видове аритмии, включително предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, екстрасистолия и други нарушения на сърдечния ритъм.

Действието на амиодарон се основава на способността му да блокира различни йонни канали в сърдечните клетки, което води до подобрена електрическа стабилност на сърцето и намалява възможността за аритмии.

Важно е да се отбележи, че амиодаронът е силно лекарство и може да има значителни странични ефекти, така че употребата му трябва да се извършва под строг лекарски контрол и в съответствие с препоръчителните дози.

Показания Амиодарон

1. Предсърдно мъждене (атриална фибрилация): Амиодарон често се използва за контрол на сърдечния ритъм при предсърдно мъждене, особено когато други антиаритмични средства са се доказали като неефективни или недостатъчни.
2. Предсърдно мъждене (тахикардия при предсърдно мъждене): Амиодарон може да се използва и за лечение на предсърдно мъждене, особено когато то се повтаря.
3. Камерна тахикардия: В някои случаи амиодарон може да се използва за лечение на камерна тахикардия, особено когато тя е персистираща или животозастрашаваща.
4. Предотвратяване на рецидиви на аритмии: Амиодарон може да се предписва за предотвратяване на рецидиви на сърдечни аритмии при пациенти с висок риск от тяхното развитие.
5. Постинфарктна терапия: В някои случаи амиодарон може да се използва за предотвратяване на развитието на сърдечни аритмии при пациенти след миокарден инфаркт.
6. Други сърдечно-съдови нарушения: В редки случаи амиодарон може да се използва за лечение на други сърдечно-съдови нарушения, като тахикардии, несвързани с аритмии, или за овладяване на някои видове сърдечна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

1. Pills:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване. Таблетките амиодарон обикновено съдържат 200 mg от активното вещество. Таблетките се приемат перорално и могат да бъдат покрити с филм, за да се подобри абсорбцията и да се намалят стомашно-чревните странични ефекти.

2. Разтвор за инжектиране:

   • Амиодарон се предлага и като интравенозен разтвор, който се използва в остри ситуации, където е необходим бърз ефект върху сърдечния ритъм. Инжекционният разтвор често се използва в болнични условия, особено при остри състояния като камерни тахиаритмии.

Фармакодинамика

1. Блокиране на йонните канали: Амиодарон блокира няколко различни вида йонни канали в сърцето, включително калиеви, натриеви и калциеви канали. Това води до промени в продължителността на кардиомиоцитен акционен потенциал и забавена реполяризация, което може да помогне за предотвратяване на появата или намаляване на честотата на сърдечните аритмии.
2. Антиаритмично действие: Амиодаронът има антиаритмично действие от клас III според класификацията на Wong-Baker, което означава способността му да предотвратява прекъсването на реполяризацията на кардиомиоцитите и по този начин да предотвратява появата на ранни и късни последващи деполяризации.
3. Адренорецепторен антагонизъм: Амиодаронът има и адренорецепторни блокиращи свойства, което може да намали чувствителността на сърдечната тъкан към катехоламини като адреналин и норепинефрин и по този начин да намали риска от тахикардия или други аритмии, причинени от симпатикова стимулация.
4. Вазодилатиращо действие: Амиодарон може също да причини вазодилатация и намаляване на периферното съпротивление, което може да бъде полезно при лечението на някои форми на аритмии, свързани с повишено периферно съпротивление и хипертония.
5. Противовъзпалителни и антивирусни ефекти: Някои проучвания показват, че амиодаронът може да има противовъзпалителни и антивирусни свойства, които могат да помогнат за лечението на някои форми на аритмии, свързани с възпалителни или инфекциозни процеси в сърцето.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амиодарон обикновено има висока бионаличност, когато се приема перорално. Може да се абсорбира бавно и непълно от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение: Той се разпределя широко в телесните тъкани, включително сърдечния мускул, черния дроб, белите дробове и мастната тъкан. Това може да доведе до удължено полуелиминиране и натрупване на амиодарон в организма.
3. Метаболизъм: Амиодаронът претърпява значителен метаболизъм в черния дроб, включително образуване на активни и неактивни метаболити. Основните метаболити са деетилиран амиодарон и n-дезетиламиодарон.
4. Екскреция: Екскрецията на амиодарон и неговите метаболити се осъществява главно чрез жлъчката и червата, и в по-малка степен през бъбреците.
5. Полуелиминиране: Полуелиминирането на амиодарон от организма е продължително, обикновено вариращо от 40 до 55 дни. Това се дължи на продължителното му натрупване в мастната тъкан.

Дозиране и администриране

Начини на приложение:

1. Перорално приложение (таблетки):

• Таблетките амиодарон обикновено се приемат с храна или веднага след хранене, за да се сведе до минимум стомашното разстройство.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, за да се избегне дразнене на устната лигавица.

2. Интравенозно приложение (инжекции):

• Инжекциите с амиодарон се прилагат в медицински заведения под строг контрол поради риска от сериозни странични ефекти.
• Инжекционният разтвор се прилага бавно, обикновено в продължение на 10 минути или повече, за да се предотвратят сериозни сърдечно-съдови реакции.

Дозировка:

За възрастни:

1. Перорално приложение:

• Начална доза (фаза на натоварване): Обикновено 800-1600 mg дневно в продължение на 1-3 седмици, докато се достигнат терапевтични нива в кръвта.
• Поддържаща доза: След фазата на натоварване, дозата обикновено се намалява до 200-400 mg на ден. Вашият лекар може да адаптира дозата в зависимост от Вашето състояние и отговор на лечението.

2. Интравенозно приложение:

• Начална доза: 5 mg на kg телесно тегло на пациента, прилагана бавно в продължение на 20-120 минути.
• Поддържаща инфузия: 10-15 mg/h, максимално допустима доза - 1,2 g на ден.

Специални инструкции:

• Преди започване на лечение с амиодарон и по време на терапията, трябва редовно да се прави ЕКГ и да се следят функциите на черния дроб, щитовидната жлеза и белите дробове.
• Амиодарон може да взаимодейства с много други лекарства, което изисква повишено внимание при предписването му в комбинация с други лекарства.
• Поради риска от фоточувствителност, на пациентите се препоръчва да използват слънцезащитен крем и да носят защитно облекло, за да предотвратят слънчево изгаряне на светлината.

Употреба Амиодарон по време на бременност

Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде свързана с риск от развитие на нежелани реакции както при майката, така и при плода. Амиодарон може да проникне през плацентата и да повлияе на развиващия се плод. Поради това употребата му трябва да се извършва само в случаи на крайна необходимост и под строг лекарски контрол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към амиодарон или към други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия: Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синусова брадикардия или нарушения на сърдечната проводимост.
3. AV блок: При пациенти с AV блок, употребата на амиодарон може да доведе до засилена проводимостна блокада.
4. Тиреотоксикоза: Ако е налице тиреотоксикоза, употребата на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Чернодробна недостатъчност: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да причини повишаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене: Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва употребата по време на кърмене поради високата концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фоточувствителност: Приемът на амиодарон може да повиши чувствителността към слънчева светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Миастения гравис: Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.

Странични ефекти Амиодарон

1. Повишена чувствителност към слънчева светлина (фоточувствителност): Пациентите, приемащи амиодарон, могат да станат по-чувствителни към ултравиолетова светлина, което може да доведе до слънчеви изгаряния или други кожни реакции.
2. Хепатотоксичност: Амиодарон може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява с повишени нива на чернодробните ензими в кръвта и в редки случаи с развитие на хепатит.
3. Тиреотоксикоза: Употребата на амиодарон може да причини нарушена функция на щитовидната жлеза, включително хипертиреоидизъм или хипотиреоидизъм.
4. Белодробни усложнения: Включва пневмонит, белодробна фиброза и други белодробни усложнения.
5. Офталмологични усложнения: Включват помътняване на роговицата (кератопатия) и оптични невропатии.
6. Неврологични усложнения: Възможно е развитие на периферна невропатия, миастения гравис и други неврологични усложнения.
7. Кожни реакции: Може да включват обрив, сърбеж, зачервяване на кожата и други кожни прояви.
8. Други редки странични ефекти: Включват аритмии, хипотония, хипотиреоидизъм, артериална емболия и други.

Свръх доза

1. Сърдечни аритмии: Предозирането с амиодарон може да причини сърдечни аритмии, включително тахикардия, брадикардия, предсърдно мъждене и други нарушения на сърдечния ритъм. Това се дължи на антиаритмичното му действие и потенциалните ефекти върху сърдечната проводимост.
2. Удължен QT интервал: Амиодарон може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, което може да увеличи риска от тежки аритмии, като например камерно трептене.
3. Токсичен ефект върху щитовидната жлеза: Амиодарон може да причини токсичен ефект върху функцията на щитовидната жлеза, което води до хипо- или хипертиреоидизъм.
4. Увреждане на черния дроб и белите дробове: Продължителната употреба или предозиране на амиодарон може да причини увреждане на черния дроб или белите дробове, проявяващо се като хепатит или интерстициален пневмонит.
5. Други странични ефекти: Възможни са и други странични ефекти, свързани с употребата на амиодарон, като синдром на задебеляване на ретината, фотодерматит, невропатии и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към амиодарон или към други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия: Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синусова брадикардия или нарушения на сърдечната проводимост.
3. AV блок: При пациенти с AV блок, употребата на амиодарон може да доведе до засилена проводимостна блокада.
4. Тиреотоксикоза: Ако е налице тиреотоксикоза, употребата на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Чернодробна недостатъчност: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да причини повишаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене: Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва употребата по време на кърмене поради високата концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фоточувствителност: Приемът на амиодарон може да повиши чувствителността към слънчева светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Миастения гравис: Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.