Zometa

Зомета забавя процесите на костна резорбция и коригира метаболитните процеси в костната тъкан.

Показания Zometa

Използва се в случай на такива нарушения:

• вторично увреждане на костната тъкан (метастази) при тумори с широко разпространен характер (карцином на простатата или гърдата);
• множествен миелом;
• хиперкалцемия с туморен произход или хиперпаратиреоидизъм;
• предотвратяване на появата на патологични фрактури;
• предотвратяване на компресия на гръбначния мозък;
• при хирургични процедури, засягащи костите;
• превенция на остеопороза по време на терапия за рак на гърдата с помощта на ароматазни инхибитори.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на инфузионна течност, във флакони с вместимост 4 mg/0,1 l, а също и под формата на концентрат във флакони с вместимост 4 mg/5 ml.

Фармакодинамика

Золедроновата киселина е бифосфонат с висока терапевтична ефикасност. Тя инхибира костната резорбция, като повлиява остеокластите, които разрушават костната тъкан.

Селективният ефект върху костните тъкани е свързан със значителен афинитет към тях. Остеокластите абсорбират бифосфонати изключително в области на костна промяна, след което ефектът върху костните тъкани се забавя и процесът на тяхното разрушаване спира. Но отделните детайли на принципа на действие на лекарството все още не са окончателно определени.

Лекарството има мощен антирезорбционен ефект. Употребата при жени с остеопороза, свързана с постменопауза, доведе до надеждно намаляване на вероятността от фрактури на прешлените и тяхното повторно появяване. По време на терапията при хора с болестта на Пейджет се отбелязва надежден и дългосрочен терапевтичен отговор, стабилизиране на показателите за алкална фосфатаза и стойностите на костния метаболизъм. При хора с такива патологии лекарството не повлиява състоянието на здравата кост, спомага за запазване на нейната архитектура и не разрушава минерализацията.

Същевременно, чрез инхибиране на клетъчната пролиферация, лекарството предизвиква противотуморен ефект в случай на миелом или тумор на гърдата. То притежава антиметастатична активност, поради което може да се използва при костни метастази, както и за тяхната превенция. Забавянето на костната резорбция значително намалява болката.

В случай на карцином с метастази, засягащи костите, лекарството предотвратява появата на фрактури, както и компресията на гръбначния мозък, намалява свързаната с тумора хиперкалцемия и екскрецията на калций в урината. Необходимостта от лъчетерапия често се намалява.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Бифосфонатите имат лоша абсорбция в стомашно-чревния тракт, поради което е по-препоръчително да се използва лекарствена течност за интравенозни инжекции. Инфузията повишава показателите в серума и те достигат максимум до края ѝ. След 4 часа се отбелязва намаление на стойностите с 10%, а след това с още 1% след следващите 24 часа. Интраплазменият протеинов синтез е 50%.

Лекарството се екскретира през бъбреците в няколко фази; крайният полуживот е 146 часа. В случай на многократни инжекции (след 28-дневен интервал), лекарството не се натрупва. През първия ден приблизително 40±16% от дозата се отчита в урината. Останалата част се отлага в костната тъкан, след което се освобождава в кръвоносната система с ниска скорост. Веществото не участва в метаболитните процеси, като се екскретира през бъбреците непроменено (по-малко от 3% се екскретира с изпражненията).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Лекарственият концентрат (4 mg/5 ml) се разтваря в разтвор на декстроза или NaCl (0,1 l). Готовото вещество трябва да се използва веднага. Процедурата на инфузия продължава 15 минути. Готовата течност може да се съхранява 24 часа при температура 2-8°C. Забранено е смесването на лекарството с други средства и приложението му трябва да се извършва през отделна инфузионна система.

В случай на костни метастази при тумори с широко разпространен характер и миеломи, 4 mg от лекарството се прилага веднъж в продължение на 3-4 седмици.

За предотвратяване на остеопороза с патологични фрактури, дължащи се на карцином на гърдата, по време на терапия с ароматазни инхибитори по време на постменопауза, 4 mg от лекарството трябва да се прилагат веднъж на всеки шест месеца.

Важно е да се има предвид, че по време на терапията стойностите на уреята, креатинина и минералите в кръвта трябва редовно да се следят. Стойностите на креатинина се проверяват преди всяка инжекция.

[ 11 ]

Употреба Zometa по време на бременност

Забранено е предписването на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чувствителност към бифосфонати, както и към золедронова киселина;
• тежка бъбречна недостатъчност (стойности на креатининов клирънс ≤30 ml/минута).

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с бъбречно увреждане, чернодробна недостатъчност и аспиринова бронхиална астма.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Zometa

Често, при употреба на лекарството, се отбелязват следните странични ефекти:

• грипоподобен синдром и треска, както и главоболие;
• анемия;
• конюнктивит;
• загуба на апетит, повръщане с гадене;
• болка в областта на ставите и костите;
• бъбречна дисфункция;
• хипокалцемия или хипофосфатемия, както и повишаване на стойностите на уреята и креатинина.

Понякога се появяват следните симптоми:

• чувство на объркване или тревожност, замаяност, нарушения на съня и тремор;
• панцито- или левкопения;
• увеит или замъглено зрение;
• стоматит, запек, болка в коремната област, диария и сухота, засягащи устната лигавица;
• кашлица или диспнея;
• обриви и сърбеж;
• крампи, засягащи мускулите;
• понижаване или повишаване на кръвното налягане, както и брадикардия;
• протеинурия или хематурия, а освен това и остра бъбречна недостатъчност;
• подуване, астения и наддаване на тегло;
• хипокалиемия или -магнезиемия, както и хипернатриемия.

В изолирани случаи са регистрирани уртикария, анафилаксия, бронхиален спазъм, сънливост и предсърдно мъждене.

Свръх доза

При остро отравяне със Зомета, бъбречната функция се нарушава (може да възникне дори остра бъбречна недостатъчност), а освен това се променя електролитната структура на кръвта (калций с фосфати и магнезий).

В случай на развитие на клинично значима хипокалцемия е необходимо да се извършват инфузии с въвеждането на калциев глюконат.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с аминогликозиди увеличава вероятността от хипокалцемия.

Забранено е комбинирането на лекарството с лекарства, които имат нефротоксичен ефект.

Комбинацията от лекарства с талидомид увеличава вероятността от развитие на бъбречна дисфункция и остра бъбречна недостатъчност при лица с множествен миелом.

Зомета не е химически съвместима с разтвор на Рингер.

[ 12 ], [ 13 ]

Условия за съхранение

Зомета трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

Срок на годност

Зомета може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 14 ]

Заявление за деца

Зомета не трябва да се използва в педиатрията.

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Rezoscan, Zoledrex, Blastera и Zoledronic-Rus 4, както и Zolerix, Aclasta, Veroclast със золедронова киселина, Resorba с Rezoklastin FS и Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Отзиви

Зомета често е коментирана заради негативните симптоми, които причинява. Интравенозните бифосфонати са свързани с мускулни болки, треска, грипоподобни симптоми и общо неразположение при първата инжекция, но те не са се появявали при последващи инжекции.

В отзивите се споменава и единичен случай на развитие на остеонекроза на челюстта при скорошно екстрахиране на зъби при лица, получили високи дози бифосфонати чрез инфузия.