Zonixem

Зониксем е лекарство от категорията на АСЕ инхибиторите.

Показания Zonixema

Използва се при следните условия:

• първична хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• ЗСН (като елемент от комбинирано лечение);
• обостряне на миокарден инфаркт при лица с нормална хемодинамика и без признаци на кардиогенен шок;
• бъбречни нарушения, свързани със захарен диабет - за намаляване на албуминурията при пациенти с повишено кръвно налягане, които не са инсулинозависими.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, 14 броя в блистерна опаковка, в количество от 1, 2 или 4 опаковки в опаковка. Също така, една таблетка може да съдържа 10 таблетки - опаковка от такива таблетки е 2, 3 или 6.

Фармакодинамика

Зониксем е инхибитор на пептидил дипептидазния компонент. Лекарството инхибира активността на ACE, който е катализатор за трансформацията на ангиотензин-1 във вазоконстрикторен пептид, ангиотензин-2 (той също така помага за стимулиране на освобождаването на алдостерон през надбъбречната кора). Потискането на ACE елемента води до намаляване на нивата на ангиотензин-2, което намалява вазоконстрикторната активност и освобождаването на алдостерон. Последният процес може да провокира повишаване на серумните стойности на калий.

Лизиноприл понижава стойностите на кръвното налягане - главно чрез механизми на потискане на активността на RAAS. Този компонент има хипотензивен ефект дори при хора с хипертония и ниски стойности на ренин. ACE (киназа-2) елементът е ензим, който намалява нивата на брадикинин. Понастоящем не е известно дали повишените нива на брадикинин, който се счита за мощен вазодилататорен пептид, са важни за лечебния ефект на лизиноприл.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Лизиноприл е високоактивен АСЕ инхибитор. Той не съдържа сулфхидрил.

Всмукване.

След перорално приложение, серумните Cmax стойности на лизиноприл се наблюдават след приблизително 7 часа. При пациенти с обостряне на миокарден инфаркт има тенденция за леко забавяне на времето, необходимо за достигане на серумна Cmax. Като се вземе предвид възстановяването в урината, скоростта на средната обемна абсорбция на лизиноприл е приблизително 25% с индивидуални вариации (в диапазона 6-60%) при всички прилагани дози (5-80 mg).

Абсолютните стойности на бионаличността са намалени с приблизително 16% при хора със сърдечна недостатъчност. Наличието на храна в стомашно-чревния тракт не повлиява степента на абсорбция на лизиноприл.

Процеси на дистрибуция.

Лизиноприл не участва в синтеза на протеини в кръвния серум, с изключение на ACE, който циркулира в кръвта. Тестове с плъхове показват, че веществото слабо преминава през кръвно-мозъчната бариера (КББ).

Екскреция.

Лекарството не участва в метаболитните процеси, като се екскретира непроменено с урината. При многократна употреба веществото показва период на полуразпад от 12,6 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, веднъж дневно, приблизително по едно и също време. Приемът на храна не повлиява абсорбцията на лекарството.

Размерът на порцията се избира индивидуално, като се вземат предвид заболяването на пациента и реакцията на кръвното налягане.

Първична хипертония.

В началния етап, възрастен с повишено кръвно налягане, който не използва други антихипертензивни лекарства, трябва да приема 10 mg от веществото на ден. По принцип ефективната поддържаща доза е 20 mg, приемана веднъж дневно.

Като се вземат предвид стойностите на кръвното налягане, размерът на дозировката може да се увеличи до 40 mg на ден. Ако лекарственият ефект е слаб, е необходимо лечението да се допълни с друго антихипертензивно лекарство.

В случай на увеличаване на дозата, е необходимо да се има предвид, че за пълното развитие на антихипертензивния ефект трябва да минат 0,5-1 месец.

В случай на двустранна хемофилия (ДХ) или хипертония, наблюдавана по време на състояния, свързани с повишена активност на РААС.

Първоначално е необходимо да се използват 2,5-5 mg от лекарството дневно, като се следят внимателно стойностите на кръвното налягане, бъбречната функция и нивата на серумния калий. Размерът на поддържащата доза се определя от нивото на кръвното налягане и се избира по време на горепосоченото наблюдение.

[ 6 ]

Употреба Zonixema по време на бременност

Забранено е предписването на лекарството по време на бременност. Ако се установи, че пациентката е бременна, употребата на Zonixem трябва незабавно да се прекрати (освен в случаите, когато това е жизненоважна необходимост за жената).

Употребата на АСЕ инхибитори, включително лизиноприл, през втория и третия триместър може да провокира отрицателен ефект върху плода с последваща смърт. Появата на бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия или хипотония при бременна жена (от 9-12 седмици) се дължи на отрицателния ефект върху бъбречната функция на плода. Поради намаляване на обема на околоплодната течност е възможно увреждане на плода, което причинява аномалии в развитието на лицето и черепа, проблеми с развитието на крайниците и вътрематочна смърт. Няма информация за отрицателни ефекти върху плода при приложение през първия триместър.

Ако има строга необходимост от употребата на лекарството при бременна жена, е необходимо да се следи развитието на плода с помощта на ултразвук. В случай на намаляване на обема на околоплодната течност, употребата на лекарството трябва да се прекрати (освен ако лекарството не е абсолютно необходимо). Както лекарят, така и пациентката трябва да знаят, че намаляване на обема на околоплодната течност настъпва в случаите, когато вече са настъпили нелечими промени в плода. Необходимо е пациентката да бъде информирана за възможността за отрицателен ефект на лекарството върху плода.

Новороденото трябва да се наблюдава, за да се определи дали е налице хиперкалиемия, хипотония или олигурия.

Няма данни дали лизиноприл може да се екскретира в кърмата. Приемът на лекарството по време на кърмене е забранен.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други АСЕ инхибитори;
• анамнеза за оток на Куинке, развил се поради приема на АСЕ инхибитори, както и в случаи на оток на Куинке, които са идиопатични или наследствени;
• стеноза (на митралната клапа или аортния отвор), която има хемодинамично значение;
• хипертрофична кардиомиопатия, придружена от обструкция в изходния тракт;
• кардиогенен шок;
• при хемодинамика с нестабилен характер, след обостряне на миокарден инфаркт;
• стеноза, засягаща артериите вътре в бъбреците (едностранна или двустранна);
• Синдром на Кон.

Странични ефекти Zonixema

Употребата на терапевтично вещество може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• нарушения, свързани с дейността на сърдечно-съдовата система: често се развива ортостатичен колапс. Рядко се наблюдават учестена сърдечна честота, миокарден инфаркт, ортостатични симптоми (включително хипотония) и тахикардия;
• проблеми с функцията на нервната система: често се появяват главоболие или световъртеж. Рядко се развива инсулт (може да е свързан с рязко понижаване на кръвното налягане при хора с висока предразположеност), лабилност на настроението, чувство на объркване и парестезия;
• Нарушения, свързани с дихателната система, медиастинума и гръдната кост: често се появява болка в гръдната кост или кашлица. Рядко се развива бронхиален спазъм;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: често се появяват повръщане, диария или гадене. Понякога се появяват сухота в устата, коремна болка, холестатичен или хепатоцелуларен хепатит, както и панкреатит или жълтеница. Понякога може да се появи чревен оток на Куинке;
• проблеми, свързани с бъбречната функция и пикочните пътища: понякога се развиват остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, анурия или олигурия, както и уремия и бъбречна дисфункция;
• лезии на подкожната тъкан и епидермиса: често се наблюдава обрив. Рядко се регистрират алопеция, сърбеж или уртикария с изпотяване, а освен това и оток на Куинке, засягащ езика с устните, а освен това и крайниците, ларинкса или глотиса, както и крайниците;
• системни нарушения: често се появява чувство на слабост. Понякога се развива астения;
• Нарушения, засягащи млечните жлези и репродуктивната система: понякога се наблюдава импотентност.

Има данни за развитието на комплекс от прояви, включително миалгия, артрит или артралгия, треска, еозинофилия, васкулит, повишена СУЕ, левкоцитоза и положителен резултат от тест за антинуклеарен фактор. Може да се появи фоточувствителност, обриви или други дерматологични признаци.

В случай на реакция на свръхчувствителност може да се появи оток на Куинке, който причинява подуване в областта на устните, ларинкса, лицето, небцето с езика и крайниците. Ако се развият такива симптоми, е необходимо незабавно да се спре употребата на лизиноприл, а след това пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение, докато нарушенията изчезнат напълно.

[ 5 ]

Свръх доза

Признаците на отравяне с АСЕ инхибитори включват циркулаторен шок, бъбречна недостатъчност, понижено кръвно налягане, електролитен дисбаланс, тахикардия с хипервентилация, както и замаяност, брадикардия, кашлица и тревожност.

При поява на признаци на хипотония трябва да се предприемат симптоматични мерки и да се следят жизнените функции. Пациентът се поставя хоризонтално с повдигнати крака.

Ако е необходимо да се компенсира загубата на течности, трябва да се приложи физиологичен разтвор интравенозно. Жизнените показатели, кръвното налягане, креатининът в кръвта и електролитите трябва да се следят и коригират при необходимост.

Лизиноприл може да се екскретира от системното кръвообращение чрез хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Диуретици.

Когато по време на лечение със Zonixem се използва диуретик, антихипертензивната активност обикновено се потенцира.

При лица, използващи диуретици (особено тези, които току-що са започнали да ги използват), може да настъпи прекомерно понижаване на кръвното налягане от момента на приложение на лекарството. За да се намали рискът от развитие на признаци на хипотония от употребата на Zonixem, е необходимо да се спре приложението на диуретика преди започване на лечение с лекарството.

Лизиноприл трябва да се използва с изключително внимание в комбинация с подобни лекарства.

Калий-съхраняващи диуретици, заместители на солта, съдържащи калий, или добавки с елемента К.

Хиперкалиемия може да се появи при захарен диабет, бъбречна недостатъчност и при едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. амилорид, спиронолактон или триамтерен), калиеви добавки или калий-съдържащи заместители на солта.

Употребата на елементите, споменати в подзаглавието, особено при лица с бъбречна дисфункция, може да провокира значително повишаване на стойностите на серумния калий.

При едновременно приложение на лекарството с диуретици, които провокират загуба на калий, хипокалиемията, засилена от последните, може да се засили още повече. В тази връзка, комбинацията от такива лекарства е разрешена само след оценка на възможните последици, както и при условие на постоянно наблюдение на серумните нива на калий и бъбречната функция.

[ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

Зониксем трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не по-високи от 25°C.

Срок на годност

Зониксем може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Зониксем не трябва да се използва в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Iruzid, Liten N, Co-Diroton, както и Lisoretic с Lisinoton N.

[ 9 ]