Zomacton

Зомактон е хормон на хипоталамо-хипофизната система.

Показания Zomactone

Използва се при следните условия:

• деца, които имат забавяне на растежа, свързано с недостатъчна секреция на STH;
• деца със забавяне на растежа, причинено от синдром на Търнър, което е потвърдено чрез процедура за хромозомно изследване.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за инжекционна течност, заедно с разтворител, във флакони с вместимост 4 и 10 mg.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Соматотропинът е активният компонент на лекарството, който е полипептид, подобен на човешкия хипофизен STH по своята структура, аминокиселинна последователност и фармакокинетика.

Зомактон причинява системен пропорционален растеж на скелетните кости при дете с дефицит на хипофизния STH, засягайки растежните пластинки на епифизата на дългите кости, както и костния метаболизъм. При индивиди с дефицит на STH, както и с остеопороза, хормонозаместителната терапия (ХЗТ) спомага за стабилизиране на костната плътност и минералната структура. Лекарството активира процесите на свързване на колаген с хондроитин сулфат и увеличава екскрецията на хидроксипролин. Наред с това се наблюдава и повишаване на средните серумни стойности на ALP.

Като реакция на употребата на STH, наред със системния растеж, се наблюдава пропорционално увеличение на размера на скелетните мускули, както и увеличаване на размера и броя на мускулните клетки. Освен това, лекарството води до увеличаване на размера на други тъкани (епидермис със съединителна тъкан, тимус, черен дроб с повишена клетъчна пролиферация, а също и незначително увеличение на размера на надбъбречните жлези, половите жлези и щитовидната жлеза). ХЗТ с използване на STH не е довела до ускоряване на пубертета и непропорционален процес на растеж.

Лекарството насърчава стимулирането на движението на аминокиселините в клетките, както и свързването им с протеини. То също така намалява нивата на холестерола, като повлиява липидния и липопротеиновия профил. Спомага за задържането на калий с натрий и фосфор. Повишената бъбречна екскреция на калций се компенсира от повишена чревна абсорбция на този елемент. Натрупването на тези соли показва, че има повишена нужда от тях по време на растежа на тъканите.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Степента на абсорбция на STH компонента при подкожно инжектиране е 80%. Плазмените Cmax стойности се регистрират след 3-6 часа и са 13-35 ng/ml. Метаболитните процеси се развиват в черния дроб.

Полуживотът е 3-4 часа. Екскрецията на лекарството се осъществява през червата.

[ 5 ]

Дозиране и администриране

Терапията със Зомактон трябва да се провежда под наблюдението на квалифициран медицински специалист с опит в лечението на хора с дефицит на растежен хормон.

Схемата на приложение и дозировката на лекарството се избират индивидуално за всеки пациент.

Често подобна терапия продължава няколко години и се определя от максималния възможен лекарствен резултат.

За да се предотврати появата на липоатрофия в областта на инжектиране, местата на инжектиране трябва да се сменят редовно.

Необходимо е да се започне терапия, като се вземат предвид стандартните препоръчителни дози.

Дефицит на секретирания елемент STH.

^{Доза от 0,17-0,23 mg/kg (еквивалентно на 4,9-6,9 mg/m2} телесна повърхност) се прилага седмично, разделена на 6-7 подкожни приложения (дневната доза е 0,02-0,03 mg/kg (0,7-1 mg/m2 ^{телесна} повърхност)). Забранено е използването на обща доза, надвишаваща 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ седмично, което съответства на дневна доза от 0,04 mg/kg.

Синдром на Търнър.

В течение на една седмица е необходимо да се прилагат 0,33 mg/kg от веществото (приблизително 9,86 mg/m2 ^{телесна} повърхност), което се разделя на 6-7 подкожни инжекции (дневната доза в този случай е равна на 0,05 mg/kg (приблизително 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Употреба Zomactone по време на бременност

Зомактон не трябва да се предписва на бременни жени или жени в детеродна възраст, които не използват контрацептиви.

Не са провеждани клинични изпитвания с употребата на лекарства, съдържащи растежен хормон, при кърмещи майки, така че няма информация дали растежният хормон се екскретира в кърмата.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано при тежка непоносимост към STH или други негови компоненти. Също така не се предписва на деца, които вече са имали затваряне на костните епифизи.

Лекарството не трябва да се използва, ако пациентът има симптоми на активно развитие на тумор. Противотуморното лечение трябва да бъде завършено преди започване на терапия със STH; освен това не трябва да има признаци на туморен растеж вътре в черепа. Ако се наблюдават симптоми на туморен растеж, терапията трябва да се спре.

Забранено е употребата на лекарството при хора в критично състояние, както и при такива, които имат усложнения, свързани с отворена сърдечна хирургия, коремна хирургия и множествени наранявания, както и при остра дихателна недостатъчност и други подобни състояния.

Терапията със STH трябва да се преустанови при деца с хронично бъбречно заболяване в случай на бъбречна трансплантация.

Странични ефекти Zomactone

При подкожно инжектиране на STH веществото може да се развие атрофия или пролиферация на подкожния мастен слой, а освен това могат да се наблюдават синини и точковидни кръвоизливи в областта на инжектиране. Понякога хората изпитват сърбящ еритем или болка на мястото на инжектиране.

Други странични ефекти включват:

• нарушения на лимфната и кръвоносната система: понякога се появява анемия;
• нарушения в сърдечно-съдовата система: понякога се повишава нивото на кръвното налягане (възрастни) или се развива тахикардия. Изолирано повишаване на стойностите на кръвното налягане се наблюдава и при деца;
• увреждане на вестибуларния апарат със слухови органи: понякога се появява замаяност;
• проблеми с ендокринната система: често се наблюдава хипотиреоидизъм;
• прояви, свързани със зрителните органи: понякога се появява диплопия или подуване на диска в областта на зрителния нерв;
• Стомашно-чревни нарушения: понякога се появяват гадене, коремна болка, повръщане или подуване на корема. От време на време се развива диария;
• системни нарушения и признаци в областта на инжектиране: най-често при възрастни се появява периферен оток или просто оток (с по-малка честота се срещат и при деца) на мястото на инжектиране, както и астения. Понякога се наблюдават атрофия в областта на инжектиране, чувство на слабост, кръвоизлив в областта на приложение на лекарството, както и хипертрофия;
• увреждане на имунната система: често се наблюдава производство на антитела;
• промени в резултатите от изследванията: заболявания, свързани с бъбречната функция, се наблюдават спорадично;
• хранителни и метаболитни нарушения: най-често при възрастни се развива лека хипергликемия. По-рядко се наблюдава нарушение на глюкозния толеранс (деца). Понякога се регистрира хиперфосфатемия или хипогликемия. Захарен диабет тип 2 се среща спорадично;
• лезии на съединителните тъкани, а едновременно с това и на мускулно-скелетните тъкани: миалгия или артралгия често се наблюдават при възрастни. По-рядко тези нарушения се срещат при деца. Често възрастните могат да изпитват скованост на движенията на крайниците (понякога това се случва и при деца). Понякога се появяват костни болки, мускулна атрофия и синдром на карпалния тунел;
• тумори от различно естество: понякога се появяват тумори със злокачествен или рядък характер. Левкемия понякога се развива при деца;
• проблеми с функцията на нервната система: при възрастни често се появяват парестезия или главоболие. Безсъние или хипертония също са често срещани. Понякога се появява нистагъм или чувство на сънливост. Индивидуално се повишават стойностите на вътречерепното налягане, появява се невропатия, а също (при деца) парестезия или безсъние;
• психични разстройства: понякога се наблюдават личностни разстройства;
• лезии на пикочната система и бъбреците: понякога се появяват хематурия, уринарна инконтиненция, абнормна урина, полиурия и нарушение на честотата на уриниране;
• Признаци от страна на млечните жлези и гениталиите: при възрастни понякога се появява гинекомастия или генитален секрет. Рядко е наблюдавана гинекомастия при деца;
• нарушения в подкожния слой и епидермиса: понякога се появяват хипертрофия или атрофия на кожата, липодистрофия, уртикария, а също и хирзутизъм или ексфолиативен дерматит.

Има данни за развитието на панкреатит по време на употреба на STH след регистрация (няма данни за честотата на такива случаи).

Деца, приемащи STH, понякога развиват изкривяване на епифизата на главата на бедрената кост и болест на Perthes. Първото разстройство се развива главно при нарушения, свързани с ендокринната система, а второто - в случай на нисък ръст. Но няма информация дали тези заболявания се развиват по-често при употреба на STH. При такива диагнози се появяват болезнени и неприятни усещания в областта на тазобедрената или колянната става.

Други негативни признаци се считат за характерни за STH - сред тях са хипергликемия, причинена от намаляване на чувствителността към инсулин, намаляване на нивата на свободния тироксин, а също и повишаване на стойностите на ICP, което е доброкачествено.

Може да има и риск от развитие на симптоми на непоносимост.

Свръх доза

Въпреки че няма информация относно интоксикация със Зомактон, острото отравяне може да доведе до първоначална форма на хипогликемия, последвана от хипергликемия.

Няма данни за ефектите от продължителната интоксикация. Но има предположение, че тя може да причини симптоми, подобни на наблюдаваните в случаи на прекомерно производство на човешки STH (например, развитие на акромегалия).

Взаимодействия с други лекарства

Лечението с кортикостероиди (ГКС) може да забави стимулацията на растежа, осигурена от лекарството. Хората със съществуващ дефицит на АКТХ трябва много внимателно да изберат заместващата доза ГКС, за да избегнат потискащи ефекти върху активността на STH.

Големи дози естрогени с андрогени или анаболи могат да доведат до ускорено костно съзряване, което води до намален растеж на тялото.

Тъй като STH може да причини инсулинова резистентност при пациенти, има вероятност диабетиците да се нуждаят от корекция на терапията си.

Информацията, получена от проучвания за лекарствени взаимодействия при възрастни с дефицит на растежен хормон, показва, че употребата на соматотропин може значително да увеличи клирънса на компоненти, които претърпяват метаболитни процеси в хемопротеиновата система P450 3A4 (включително кортикостероиди, циклоспорин с полови хормони и антиконвулсанти), което води до намаляване на плазмените им нива. Няма данни за влиянието на това върху клиничната картина.

[ 7 ]

Условия за съхранение

Зомактон трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са в диапазона от 2-8°C.

[ 8 ], [ 9 ]

Срок на годност

Зомактон може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичното лекарство. Разредената течност трябва да се съхранява в хладилник (температура 2-8°C), като бутилката е поставена вертикално, до 28 дни.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Biorostan, Somatin, Jintropin и Groutropin с Biosome и Rastan, а освен това Genotropin, Humatrop и Nutropin с Norditropin.

[ 10 ]