Zomax

Зомакс е макролид от групата на азалидите, който има широк спектър на антимикробна активност.

Показания Zomaxa

Използва се при възпалителни и инфекциозни процеси, причинени от влиянието на патогени, чувствителни към азитромицин:

• заболявания, засягащи белите дробове с бронхите и УНГ органи;
• патологии, засягащи подкожните тъкани и епидермиса;
• заболявания, свързани с урогениталната система и без усложнения;
• като комплексен елемент в унищожаването на бактериите Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки от 0,5 g, 2-3 броя в опаковка, и освен това - в капсули от 0,25 g, 6 броя в клетъчни пластинки. В кутия има 1 пластинка.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Минималните дози азитромицин имат бактериостатична активност, а по-високите дози водят до развитие на бактерициден ефект. Лекарството необратимо инхибира свързването с протеини вътре в рибозомите на бактериите, което разрушава свързването на функционалните протеини, като по този начин се инхибира тяхното размножаване и растеж.

Зомакс демонстрира ефект върху относително грам-отрицателни и грам-положителни микроби: пневмококи, грипни бацили, Staphylococcus aureus с гнойни стрептококи, бацили на Ducrey, бактероиди с агалактиеви стрептококи, H.parainfluenzae, Escherichia coli и Moraxella catarrhalis, както и паракокови и коклюшни бацили, спирохети Borrelia burgdorferi, както и хламидии и гонококи.

Лекарството действа и върху хламидия пневмония, микоплазма пневмония и легионела пневмония. Бактерицидният ефект се развива по отношение на патогените уреаплазма с токсоплазмоза и хеликобактер.

В същото време, азитромицинът проявява противовъзпалителна активност – потиска образуването на провъзпалителни цитокини, в резултат на което се потиска оксидативният стрес и се намалява производството на левкотриени PG и тромбоксан.

Противовъзпалителните свойства на лекарството са сравними с ефекта, упражняван от НСПВС.

Лекарството бързо прониква в левкоцитите, след което се освобождава с ниска скорост в рамките на инфекциозната област, което създава предпоставки за локално въздействие върху възпалително-инфекциозната област.

Азитромицинът може да стимулира имунната активност и също така да активира апоптозата на неутрофилите след процеса на саниране на засегнатата област, като по този начин забавя локалното увреждане и намалява риска от евентуално участие на клетките гостоприемници в имунната активност.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Лекарството продължава да поддържа активността си в киселинната среда на стомаха, поради което се развива терапевтичният му ефект.

При перорално приложение, нивата на лекарството в кръвта се регистрират след 2-3 часа. Вътреклетъчното натрупване на високи нива на азитромицин в засегнатите тъкани се осъществява с участието на макрофаги с левкоцити, които пренасят лекарството до засегнатата област, освобождавайки го там. В този случай вътре в тъканите се образуват високи нива, значително надвишаващи серумните нива на лекарството.

Полуживотът е 54 часа. Нивото на Cmax се определя 2,5-2,96 часа след прилагане на 0,5 g азитромицин (веществото в кръвната плазма е 0,4 mg/l).

Стойностите на бионаличност са 37%. Метаболитните процеси се развиват вътре в хепатобилиарните органи. Лекарството се екскретира 50% с жлъчка (непроменено вещество), а други 6% се елиминират с урината.

Дозиране и администриране

Зомакс се прилага перорално. Предписва се на кратки курсове от 3-5 дни, с веднъж дневно. Употребата на лекарството е забранена в комбинация с храна, тъй като това нарушава абсорбцията му в стомашно-чревния тракт. Трябва да се приема 1 час преди хранене или 2 часа след това.

За деца с тегло над 45 кг, както и за възрастни, лекарството се използва по следните схеми:

• заболявания, засягащи УНГ органи и бели дробове с бронхи, както и епидермални инфекции: 1 път дневно прием на 0,5 g от веществото. Цикълът е с продължителност 3 дни;
• хронична форма на еритема с мигриращ характер: на 1-ви ден - 1000 mg азитромицин, в периода от 2-ри до 5-ти ден - 0,5 g;
• лезии на урогениталната система (без усложнения): приемайте 1000 mg от лекарството веднъж дневно;
• унищожаване на Helicobacter: 1000 mg от лекарството в рамките на 3-дневен цикъл, в комбинация с комбинирани вещества;
• други възпаления и инфекции: използвайте 0,5 g от лекарството веднъж дневно. Цикълът е 3 дни.

Ако се пропусне доза от лекарството, терапията трябва да се възобнови в рамките на следващите 24 часа. Допълнителни дози се прилагат на интервали от 24 часа.

В случай на хронична бъбречна недостатъчност (стойностите на SCF са в рамките на 10-80 ml/минута), не се налага промяна на дозата.

Ако стойностите на SCF са под 10 ml/минута, лекарството трябва да се използва с изключително внимание.

[ 11 ], [ 12 ]

Употреба Zomaxa по време на бременност

Азитромицин се използва при кърмещи или бременни жени само ако има голяма вероятност да помогне на майката.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• назначаване на хора с непоносимост към азитромицин, макролиди или компоненти на лекарството;
• употреба при пациенти с тегло под 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Странични ефекти Zomaxa

Смята се, че азитромицинът е едно от най-безопасните антибактериални вещества, тъй като употребата му само от време на време води до появата на животозастрашаващи нежелани лекарствени реакции.

Могат да се наблюдават епидермални лезии под формата на дерматит. Рядко са регистрирани симптоми на оток на Куинке, уртикария, фотофобия, както и синдром на ТЕН и Стивънс-Джонсън.

Понякога се появяват нарушения, свързани с функционирането на нервната система: чувство на тревожност, сънливост или нервност, замаяност или главоболие, нарушения на вкуса или обонянието, признаци на гърчове, парестезия и нарушения на съня.

Макролидите понякога причиняват загуба на слуха или шум в ушите, особено при продължителна употреба на високи дози от лекарството. Тези симптоми могат да бъдат обратими след прекратяване на приема на азитромицин.

Макролидите могат да удължат QT интервала, което увеличава вероятността от сърдечни или ритъмни нарушения, развитие на камерна тахикардия и понижаване на кръвното налягане.

Употребата на азитромицин причинява диспепсия много по-рядко от употребата на други антибактериални лекарства. Рядко се наблюдават чревни нарушения, газове в червата, глосит, хепатит и интрахепатална холестаза. Панкреатит, орална кандидоза, псевдомембранозен колит и загуба на апетит са наблюдавани от време на време.

Симптомите могат да се проявят под формата на астения, вагинит, тубулоинтерстициален нефрит, както и артралгия и кандидоза.

Понякога се регистрират промени в резултатите от изследванията: единично понижение на стойностите на левкоцитите и тромбоцитите с неутрофили. По-често се появяват симптоми на понижаване на нивата на бикарбонати и лимфоцити в кръвта, повишаване на нивото на урея, еозинофили, билирубин, AST с ALT и креатинин в кръвта. Понякога се развива хипергликемия.

[ 9 ], [ 10 ]

Свръх доза

Приемът на големи дози Зомакс може да причини гадене с повръщане, чревни нарушения и загуба на слуха, което е лечимо.

Когато се развият такива нарушения, първо се извършва стомашна промивка, а след това се предприемат симптоматични мерки.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно с кетоконазол, халоперидол и хинидин, както и с литий, халоперидол и терфенадин, тъй като тези вещества удължават QT стойностите, което потенцира симптомите на миокардна реполяризация.

Антиацидите не повлияват параметрите на абсорбция на Зомакс.

Комбинацията от цетиризин с лекарството леко потенцира реполяризацията, която се случва в миокарда.

Лекарството не повлиява веществата, инактивирани от хемопротеиновата система.

Употребата заедно с ергоалкалоиди води до появата на симптоми на ерготизъм.

Терапевтичният ефект на дигоксин може да се засили, когато се използва в комбинация с азитромицин, тъй като последният повишава Cmax нивото на дигоксин.

Активността на кумариновите антикоагуланти за перорално приложение се потенцира, когато се използват заедно с лекарството.

Зидовудин, когато се комбинира с лекарството, може да повиши нивата на активния метаболитен продукт в мононуклеарните клетки, въпреки че това няма клинични последици.

Максималната скорост на абсорбция на циклоспорин се повишава, когато се прилага едновременно с азитромицин, което може да промени лечебните свойства на първия. Следователно, дозата на това вещество трябва да се коригира.

Флуконазол намалява Cmax стойностите на азитромицин с 18%, но това не повлиява клиничната картина.

Нелфинавир значително повишава плазмените нива на азитромицин, което увеличава нежеланите му ефекти.

Комбинацията от Zomax с рифабутин рядко води до неутропения, което трябва да се вземе предвид при наблюдение на пациента.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Зомакс трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

[ 23 ]

Срок на годност

Зомакс може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на пускане на пазара на фармацевтичния продукт.

[ 24 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Азитромицин, Азитрус, Азитрал и Сумамед със Зитрокс и Азакс, както и Зитролид, Азитрокс, АзитроСандоз, Хемомицин с Азицин и Зетамакс със Зи-фактор.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]