Zolser

Золсер има противоязвена активност.

Показания Zolcera

Използва се при следните нарушения:

• улцерозни лезии, засягащи стомашно-чревния тракт (също за предотвратяване на рецидиви);
• рефлуксен езофагит;
• състояния с повишена секреторна активност (стресови язви в стомашно-чревния тракт, гастрином, полиендокринна аденоматоза и генерализирана мастоцитоза);
• Гастропатия, свързана с НСПВС .

Унищожаване на Helicobacter pylori при инфектирани хора със стомашно-чревни язви (като неразделна част от комплексното лечение).

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в ентерично покрити капсули с обем 20 mg. В блистерна опаковка има 10 капсули; в кутия има 10 опаковки.

Фармакодинамика

Лекарството е блокер на водородната помпа, намалява производството на киселина чрез забавяне на действието на H ⁺ /K ⁺ -ATPase вътре в париеталните стомашни гландулоцити, което предотвратява крайната фаза на екскреция на HCl. Zolser е пролекарство, което става активно в киселинната среда на екскреторните каналчета на париеталните гландулоцити. Независимо от произхода на дразнителя, то намалява стимулираната и базалната екскреция.

Антиекскреционният ефект след прием на 20 mg от веществото се развива в рамките на 60 минути, достигайки пик след 120 минути. Забавянето с 50% от максималните екскреторни процеси продължава 24 часа.

Единична доза дневно води до ефективно и бързо потискане на секреторната функция на стомаха (денем и нощем). Максималният ефект се развива след 4 дни и изчезва до края на 3-4-ия ден от момента на приключване на употребата на лекарството.

При хора с язви в дванадесетопръстника, поддържането на интрагастралното pH на 3 след приложение на 20 mg от лекарството продължава 17 часа.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството от тънките черва е пълна. Общите стойности на бионаличност на лекарството след първата доза са 35%, а при многократна употреба те се увеличават до почти 60%. Приемът на храна не влияе върху нивото на бионаличност на лекарството. Степента на потискане на процесите на екскреция се определя от стойностите на AUC.

Интраплазменият протеинов синтез е приблизително 95%.

Почти цялото лекарство претърпява интрахепатални метаболитни процеси. Метаболитните продукти (сулфид със сулфон, както и хидроксиомепразол) нямат значителен ефект върху секрецията на солна киселина.

Около 80% от метаболитните продукти се екскретират с урината, а останалата част - с изпражненията. Полуживотът е средно около 40 минути. Този показател не се променя при многократно приложение на Золсера.

[ 5 ]

Дозиране и администриране

Капсулите се приемат през устата, често сутрин, без да се дъвчат, с чиста вода (това се случва непосредствено преди хранене или по време на хранене).

В случай на обостряне на рефлуксен езофагит, язви или гастропатия, свързани с приема на НСПВС, е необходимо да се приемат 20 mg от лекарството веднъж дневно. За хора с тежък стадий на рефлуксен езофагит дозата се увеличава до 40 mg от веществото с еднократна доза дневно.

Терапията за чревни язви продължава 2-3 седмици (ако е необходимо, се удължава до 4-5 седмици). При езофагит или стомашни язви е необходим 1-2-месечен курс.

Хората, които са резистентни на други противоязвени лекарства, са длъжни да приемат 40 mg от лекарството на ден. Цикълът на лечение на чревни язви продължава 1 месец; при стомашни язви или рефлуксен езофагит са необходими 2 месеца терапия.

При гастринома се използва 60 mg от лекарството. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-120 mg на ден (при такива обстоятелства дозата се разделя на 2-3 приема).

За да се предотврати повторно развитие на язва, се използва 10 mg от лекарството веднъж дневно.

При унищожаване на Helicobacter pylori се използват следните схеми:

• „Тройно“ лечение - 7-дневен курс, при който се прилагат 20 mg омепразол, 1000 mg амоксицилин и 0,5 g кларитромицин два пъти дневно. Могат да се прилагат и 20 mg омепразол, 0,4 g метронидазол и 0,25 g кларитромицин (също два пъти дневно). Друг режим е еднократна доза от 40 mg омепразол, както и трикратна доза от 0,5 g амоксицилин и 0,4 g метронидазол;
• „двойно“ лечение - 14-дневен курс, по време на който се използват 20-40 mg омепразол и 0,75 g амоксицилин, 2 пъти дневно. Цикъл може да се проведе с еднократно приложение на 40 mg омепразол и 3 пъти дневно на 0,5 g кларитромицин (или 750-1500 mg амоксицилин 2 пъти дневно).

Хората с чернодробна недостатъчност трябва да приемат 10-20 mg от лекарството.

[ 9 ]

Употреба Zolcera по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на кърмене или бременност. Ако кърмеща жена трябва да приема лекарството, тя трябва да спре кърменето.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с улцерозно дегенериране със злокачествен характер.

[ 6 ], [ 7 ]

Странични ефекти Zolcera

Въвеждането на капсули може да провокира развитието на определени странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: гадене, диария или запек, коремна болка, подуване на корема и повръщане. Рядко се повишават нивата на чернодробните ензими или се развиват вкусови нарушения. Може да се появи стоматит или сухота в устата. При хора с предишни чернодробни заболявания може да се появи хепатит (понякога придружен от жълтеница) или чернодробна дисфункция;
• проблеми, засягащи хематопоетичната система: могат да се появят тромбоцито-, панцито- или левкопения, както и агранулоцитоза;
• нарушения, свързани с функционирането на нервната система: хора със съществуващи соматични патологии от тежък характер изпитват главоболие, депресия, възбуда и световъртеж. Хора с анамнеза за тежко чернодробно заболяване развиват енцефалопатия;
• патологии в опорно-двигателния апарат: може да се появи миастения, артралгия или миалгия;
• лезии на епидермалния слой: понякога се появяват сърбеж или обриви. Може да се развие и МЕЕ, фоточувствителност или алопеция;
• признаци на алергия: оток на Куинке, анафилаксия, уртикария, както и бронхиален спазъм, треска и тубулоинтерстициален нефрит;
• други нарушения: понякога се наблюдават неразположение, хиперхидроза, гинекомастия, зрителни нарушения, периферни отоци. Освен това, при продължително лечение, вътре в стомаха се образуват жлезисти кисти (поради забавянето на процесите на секреция на HCl; това нарушение е лечимо и има доброкачествен характер).

[ 8 ]

Свръх доза

Симптомите на интоксикация включват замъглено зрение, гадене, объркване или сънливост, както и главоболие, аритмия, тежка сухота, засягаща устната лигавица, и тахикардия.

Предприемат се симптоматични мерки. Хемодиализата няма достатъчен ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може значително да намали абсорбцията на ампицилинови естери, кетоконазол с итраконазол и железни соли (омепразол води до повишаване на стомашното pH).

Тъй като лекарството забавя активността на хемопротеин P450, то може да повиши стойностите на индиректните антикоагуланти, диазепам и фенитоин (вещества, чиито чернодробни метаболитни процеси протичат с участието на хемопротеин CYP2C19) и да отслаби тяхното отделяне. В такива случаи понякога може да се наложи намаляване на дозите на тези лекарства.

В същото време, дългосрочното приложение на 20 mg омепразол веднъж дневно заедно с теофилин или напроксен, както и заедно с кофеин, метопролол или пироксикам, пропранолол или диклофенак, циклоспорин, етилов алкохол, както и естрадиол с хинидин или лидокаин, не води до промени в плазмените им параметри.

Золсер усилва забавящия ефект на други лекарства върху хематопоетичната функция.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Золсер трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температура – стандартна.

Срок на годност

Золсер може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Заявление за деца

В педиатрията Золсер не се предписва (освен в случаи на жизненоважна необходимост).

[ 12 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Losek, Ortanol с Omez и Ultop с Omeprazol.

[ 13 ]