Zithrocin

Зитроцин принадлежи към макролидната подгрупа. Той има системно действие и антибактериални свойства.

Показания Zithrocin

Използва се в процеса на елиминиране на възпаления и инфекции, причинени от бактерии, свръхчувствителни към лекарства:

• лезии на УНГ и дихателната система: тонзилит с бронхит, пневмония с отит, магарешка кашлица със синузит, както и тонзилит със скарлатина;
• кожни инфекции и лезии на меките тъкани: вторични форми на дерматози и импетиго с еризипел;
• заболявания на пикочно-половата система: цервицит със салпингит, уретрит (гонореен/негонореен произход), както и халамидии с простатит;
• инфекциозни патологии в устата: периостит или пародонтит;
• начална фаза на борелиоза;
• язви в дванадесетопръстника или стомаха (като средство за комбинирана терапия), които възникват в резултат на излагане на патогенния микроорганизъм Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на прах (за приготвяне на суспензия), вътре в стъклена бутилка с обем 30 мл. Вътре в опаковката - 1 бутилка и спринцовка с мерителна лъжичка.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лекарството има широк спектър на фармакологична активност, принадлежи към подкатегорията на макролидите - азалидно лекарство. Образувайки високи концентрации на активното вещество в засегнатата от инфекцията област, то има бактерициден ефект. Синтезирайки се с рибозомите (тяхната 50S субединица), то разрушава биосинтеза на протеини вътре в патогенните микроби.

Сред бактериите, чувствителни към лекарството:

• отделни коки от грам-положителната група: пиогенни стрептококи с пневмококи, а освен това Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus и Streptococcus agalactiae със стрептококи от подкласове C и F или G;
• микроби от грам-отрицателната група: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni и гонококи, както и Moraxella catarrhalis, бактерии на Bordet-Gangou, заедно с бацили на Pfeiffer и Ducrey, а също и бацили на Parapertussis;
• отделни групи анаероби: Clostridia perfringens, групата на пептострептококите и освен това Bacteroides bivius;
• Други: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis с Borrelia burgdorferi и Cryptosporidium с Toxoplasma gondii.

Лекарството не повлиява бактериите от грам-положителната група, които са резистентни на еритромицин. Освен това, много щамове стафилококи, резистентни на веществото метицилин, както и фекални ентерококи, са резистентни на Зитроцин. В същото време лекарството показва активност срещу микроби, които произвеждат β-лактамаза.

Фармакокинетика

Зитроцин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт – това се дължи на факта, че веществото е устойчиво на високи нива на pH в стомаха и освен това е липофилно. В първия ден след перорално приложение на 0,5 g от лекарството, максимално възможното плазмено ниво на веществото се наблюдава след 2,5-2,96 часа, възлизащо на 0,4 mg/l. В същото време, показателите за бионаличност са 37%.

Лекарството се разпределя в дихателната система, органите с тъкани на пикочно-половия тракт (този списък включва и простатата), а заедно с това и в подкожните тъкани и в кожата. Високите стойности на LS в тъканите (надвишават плазменото ниво с 10-50 пъти), а освен това и сравнително дългият период на полуразпад, се дължат на факта, че азитромицинът е сравнително слабо подложен на протеинов синтез в плазмата; в същото време се наблюдава вътре в еукариотните клетки и освен това се натрупва в лизозомите - в среда с ниска киселинност. В резултат на това лекарството придобива високи стойности на обем на разпределение (в количество от 31,1 l/kg), както и клирънс в кръвната плазма. Фактът, че азитромицинът е способен да се натрупва главно в лизозомите, е изключително важен за отстраняването на бактерии, разположени вътре в клетките.

Известно е, че фагоцитите транспортират лекарственото вещество до зоната на инфекциозното огнище, където то се освобождава - по време на фагоцитоза. Нивото на активния компонент на лекарството вътре във възпалените тъкани е по-високо от подобни показатели вътре в здравите тъкани (средната стойност е приблизително 24-34%) и корелира с тежестта на отока, причинен от възпалението. Въпреки че лекарственият компонент е концентриран в големи количества вътре във фагоцитите, той има малък ефект върху тяхната активност.

Лекарството в бактерицидните си концентрации остава в засегнатата област около 5-7 дни от момента на приемане на последната доза от лекарството, което прави възможно приемането на лекарството в кратки курсове (с продължителност 3 или 5 дни).

Екскрецията се осъществява в 2 отделни фази: полуживот от 14-20 часа (период от приблизително 8-24 часа след прием на суспензията) и 41 часа (период от приблизително 24-72 часа), поради което лекарството може да се приема в единична доза дневно.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Суспензията Зитроцин обикновено се предписва на деца, въпреки че възрастни също могат да я приемат (ако няма възможност да се приема лекарството под формата на таблетки).

За деца с тегло между 10 и 45 кг:

• при инфекции в дихателните пътища (долна или горна част), в подкожния слой или кожата: прием на лекарството в количество от 10 mg/kg в продължение на 3 дни;
• Хроничен стадий на Лаймска борелиоза: необходим е 5-дневен курс на лечение с ежедневно приемане на лекарството по 1 доза. На първия ден е необходимо да се приемат 20 mg/kg от лекарството, а през останалите 4 дни - 10 mg/kg.

За тийнейджъри с тегло над 45 кг, както и за възрастни:

• лезии на кожата, дихателните органи и подкожния слой: дневен прием на 0,5 g от лекарството в продължение на 3 дни (обща доза за целия курс - 1,5 g) или 0,5 g на първия ден от курса, а след това, през 2-ри-5-ти ден - 0,25 g на ден;
• хронична форма на кърлежова борелиоза: 5-дневен курс на лечение с 1 g от лекарството през първия ден, а след това през следващите 4 дни - 0,5 g;
• инфекции, засягащи пикочно-половата система: еднократна доза от 1 g от лекарството;
• по време на комбинирана терапия за елиминиране на язви в стомаха или дванадесетопръстника (причинени от Helicobacter pylori): приемайте лекарството в доза 1 g/ден в продължение на 3 дни.

Ако по някаква причина е пропусната доза от лекарството, лекарството трябва да се приеме възможно най-бързо и след това да се приемат нови дози, като се спазва интервал от 24 часа.

Препоръчва се суспензията да се приема отделно от храната - или 1 час преди хранене, или 2 часа след това.

Приготвяне на суспензия.

Трябва да преварите вода, след което да я охладите, след което да я изсипете в бутилката, където е лекарственият прах (до маркировката от 30 мл, посочена върху нея), и след това да я разклатите. След това е необходимо лекарството да се задържи при температура до 25 ^° C (около 5 минути).

След това трябва да проверите нивото на течността в бутилката: ако обемът на готовата суспензия не достигне 30 ml, трябва да добавите още вода в бутилката и да я разклатите отново. Напълно напълнена малка мерителна лъжичка съдържа 2,5 ml от лекарството (100 mg), а напълно напълнена голяма лъжичка съдържа 5 ml от веществото (200 mg).

След употреба на суспензията, на детето трябва да се даде течност, с която да я изпие, за да може да погълне останалото лекарство в устата.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Употреба Zithrocin по време на бременност

Предписването на лекарството по време на бременност е разрешено само в случаите, когато ползата за жената надвишава риска от усложнения за плода.

По време на приема на Зитроцин по време на кърмене е необходимо да се спре кърменето.

Противопоказания

Основни противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството и употреба при деца, чието тегло не е достигнало 10 кг.

[ 8 ]

Странични ефекти Zithrocin

Като цяло, при прием на лекарството се наблюдава сравнително ниска честота на странични ефекти. Те засягат главно стомашно-чревния тракт: наблюдават се нарушения като загуба на апетит, диария, гадене и подуване на корема. Понякога се наблюдава временно повишаване на активността на чернодробните трансаминази.

Могат да се появят и признаци на алергия, като уртикария, обриви, еозинофилия и неутропения/неутрофилия. Нормализиране на показателите често се наблюдава 2-3 седмици след завършване на терапевтичния курс.

Свръх доза

В резултат на интоксикация, пострадалият може да изпита чувство на слабост и временна загуба на слуха, както и силно повръщане с гадене, както и диария.

Ако е необходимо, извършете стомашна промивка, след което дайте на пациента активен въглен, извършете хемосорбция и проведете процедури, които ще възстановят водно-солевия баланс в организма и ще премахнат дразненето в стомашно-чревния тракт.

Взаимодействия с други лекарства

При употреба на лекарството в комбинация с антиациди е необходимо да се поддържат интервали между дозите им от поне 2 часа.

Азитромицинът не се синтезира с ензими, които са част от хемопротеиновия комплекс 450, което го отличава от много макролиди. Поради това лекарството почти не взаимодейства с вещества като ерготамин и карбамазепин, както и циклоспорин с дигоксин и теофилин с други ксантинови производни, както и триазолам, фенитоин и перорално приемани антикоагуланти.

Тетрациклинът и хлорамфениколът потенцират лечебните свойства на азитромицина, но линкозамидите, напротив, ги отслабват.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Суспензията трябва да се съхранява на място, защитено от светлина и влага, и същевременно недостъпно за деца. Показателите за температура на съхранение са не повече от 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Срок на годност

Зитроцин може да се използва не повече от 2 години от датата на производство на лекарството. В същото време готовата суспензия има 5-дневен срок на годност (трябва да се съхранява в хладилник).

[ 17 ]