Зитазоний

Зитазоний е антиестрогенно лекарство, принадлежи към категорията на противотуморните средства и хормоналните антагонисти.

Показания Зитазоний

Използва се в следните случаи:

• при лечение на рак на гърдата в по-късните стадии на заболяването, а също и в следоперативния период (като адювантно лекарство при хора с рак на гърдата);
• жени в постменопауза с метастатичен рак на гърдата. При хора с естроген-позитивни тумори, тамоксифенът може да бъде алтернатива на лъчетерапията на яйчниците или оофоректомията;
• за елиминиране на безплодието (ановулаторна форма на патология).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване под формата на таблетки - вътре в блистерни опаковки в количество от 10 броя. В опаковка има 3 блистерни пластини.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Тамоксифенът образува стабилни комплекси чрез необратим синтез с естрогенни окончания. В резултат на това процесите на синтез на естрадиол с нервните окончания се потискат – по този начин активният компонент на лекарството често има антиестрогенен ефект.

Високите концентрации на лекарството позволяват потискане на процеса на образуване на прогестеронови рецептори. В резултат на това растежът и развитието на тумора, стимулирани от секретираните естрогени, се забавят.

Фармакокинетика

След перорално приложение, веществото се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Лекарството достига пикови плазмени нива след 4-7 часа. При постоянна употреба на лекарството, нивата му в кръвта се повишават непрекъснато, достигайки равновесно състояние след 4 седмици.

Лекарството претърпява интензивен чернодробен метаболизъм. Основният продукт на разграждане на веществото (N-десметилтамоксифен) има лечебна активност. Полуживотът на тамоксифен варира от 91 до 156 часа. Екскрецията на лекарството се осъществява главно с изпражненията.

[ 3 ]

Дозиране и администриране

При лечение на рак на гърдата в начален стадий е необходимо да се приемат 20 mg от лекарството на ден. Жените в късните стадии на патологията могат да приемат 30-40 mg на ден. В този случай адювантното лечение често продължава около 3-5 години или до момента, в който поради прогресията на заболяването е необходимо да се премине към палиативна терапия.

Схеми на лечение за лечение на безплодие.

Преди започване на лечението е необходимо да се уверите, че няма бременност. Продължителността на курса и дозата не могат да бъдат предписани предварително - при избора е необходимо да се вземат предвид показателите за толерантност на конкретния пациент.

Схема № 1: дневен прием на 20 mg от лекарството (през периода от 2-ри до 5-ти ден от менструалния цикъл). В този случай е необходимо постоянно да се следят всички промени във функцията на яйчниците. Жени с нередовен цикъл могат да започнат приема на лекарството във всеки ден. Ако в резултат на такава терапия не се наблюдава индукция на овулацията, е позволено да се увеличи дозата в съответствие с посочените по-долу правила.

Схема № 2: ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 40-80 mg (с 1-2 дози на ден). Ако жената започне менструация, нов курс трябва да се започне на втория ден от новия цикъл. Ако цикълът е нередовен и желаният лекарствен ефект не се постигне (и ако менструацията не започне), е необходимо да се изчака 45 дни преди да се започне повторен терапевтичен курс.

[ 8 ], [ 9 ]

Употреба Зитазоний по време на бременност

Зитазоний не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Лекарството е забранено да се предписва в следните случаи:

• наличието на непоносимост към активния компонент на лекарството (тамоксифен) или всички други негови компоненти;
• период на кърмене;
• тежки проблеми с чернодробната функция;
• анамнеза за или текущо тромбоемболично заболяване.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Зитазоний

Употребата на таблетки може да причини следните странични ефекти:

• дисфункция на сетивните органи и нервната система: поява на замаяност, катаракта, главоболие, увреждане на роговицата, депресия, чувство на объркване или умора, зрително увреждане и развитие на ретинопатия;
• прояви в сърдечно-съдовата система, а освен това и нарушения на хомеостазата и хематопоетичния процес: развитие на тромбоемболизъм, тромбоцитопения или тромбофлебит, а освен това и преходна левкопения;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: поява на гадене, коремна болка, повръщане, развитие на запек и тежки форми на чернодробни нарушения (хепатит или холестаза), както и загуба на апетит и повишени нива на чернодробните ензими;
• дисфункция на урогениталната система: поява на вагинално течение или кървене, развитие на аменорея и лечим тумор в яйчниците (кистозен тип), задържане на течности, както и нередовен менструален цикъл при жени в пременопаузалния период;
• симптоми на алергия: поява на обрив по повърхността на кожата и сърбеж в гениталната област;
• други: болка в областта на тумора или в костите, развитие на алопеция или хиперкалцемия, растеж на тумора в областта на меките тъкани (наблюдава се забележима еритема в засегнатите области и в областите около тях). Температурата също се повишава и се появява усещане за топлина, което се появява на прекъсвания. В резултат на продължителна употреба могат да се появят промени в ендометриума (проявите включват полипи, хиперплазия и маточни фиброми); рак на тялото на матката се наблюдава спорадично.

[ 7 ]

Свръх доза

Признаци на интоксикация: преходна невротоксичност в остра форма (поява на тремор, замаяност, развитие на хиперрефлексия и нестабилност на походката). Такива нарушения изчезват няколко дни след прекратяване на терапията. Зитазоний не причинява нелечими нарушения в организма.

Няма специфичен антидот за лекарството. Ако има съмнение за предозиране, трябва да се следват стандартните процедури за симптоматична и поддържаща терапия.

Взаимодействия с други лекарства

Зитазоний е забранено да се комбинира с лекарството алопуринол (лекарство против подагра), както и с вещества, които намаляват вискозитета на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци (например, кумаринови производни).

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарството в комбинация с бромокриптин - в резултат на това серумното ниво както на активния компонент, така и на продукта от разграждането на лекарството може да се повиши. С повишено внимание се използва и заедно с цитотоксични средства - такава комбинация увеличава риска от тромбоемболични усложнения.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

Зитазоний трябва да се съхранява на места, където не прониква слънчева светлина и е недостъпен за деца. Температурният режим е в рамките на 15-25°C.

[ 13 ], [ 14 ]

Срок на годност

Зитазоний може да се използва в продължение на 4 години от датата на производство на лекарството.

[ 15 ]