Zairis

Производителят на лекарството Zayris е индийската фармацевтична корпорация Cadila Healthcare Ltd. Рисперидон е неговото международно наименование, рисперидон е и основното активно вещество на това лекарство.

Показания Zairis

Основните показания за употребата на Zairis са блокиране и елиминиране на остри пристъпи, както и провеждане на дългосрочна поддържаща терапия:

• При остра или хронична шизофрения, включително първични пристъпи на психоза.
• Други психични разстройства с продуктивни симптоми:
  • Пациентът проявява агресивност.
  • Характеризира се с подозрителност.
  • Патологията на мисленето е ясно изразена.
  • Появата на халюцинации.
  • Пациентът е в делириум.
• Нарушения с негативни симптоми:
  • Емоционален упадък и инхибиране.
  • Социално отчуждение.
  • Емоционални комплекси.
  • Ниско съдържание на речта.
• Облекчаване на афективни отклонения като:
  • Депресивно състояние.
  • Тревожно вълнение.
  • Страх.
• Показание за употребата на Zairis е и поведенческо разстройство при пациент, диагностициран с деменция (придобита деменция, характеризираща се с персистиращо намаляване на когнитивните способности на мозъка на пациента).
  • Проява на агресивни симптоми.
  • Изблици на гняв.
  • Физическо насилие.
  • Възбуда (силно емоционално вълнение, придружено от чувство на тревожност и страх и преминаващо в двигателно безпокойство).
• Лечение на манийни епизоди при маниакално-депресивна психоза.
• Елиминиране на причините за различни прояви както от агресивен, така и от апатичен характер, ако те се вписват в клиничната картина на заболяването.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Форма на освобождаване: филмирана таблетка.

Активното вещество е рисперидон. Фармацевтичният пазар произвежда таблетки Zairis с различно количествено съдържание - рисперидон в лекарството:

• Една таблетка съдържа 1 mg активно вещество, както и opadry Y1 7000 бяло.
• Една таблетка съдържа 2 mg от активното вещество, както и opadry 02N84915 розов.
• Една таблетка съдържа 4 mg активно вещество, както и opadry 02N51441 зелено.

Допълнителни съставки, включени в таблетката: лактоза монохидрат, натриев лаурил сулфат, колоиден безводен силициев диоксид, хипромелоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Фармакодинамика

Според механизма на действие, активното вещество Заирис (рисперидон) е непримирим противник на моноамините, които имат висок афинитет към D2-допаминовите и 5-TH2 _- серотониновите рецептори. Фармакодинамиката на Заирис се проявява и във връзка с α1-адренорецепторите и има лек афинитет към α2-надбъбречните и H1-хистаминовите рецептори, без да засяга холинергичните рецептори, които участват в предаването на електрически импулси от една невронна клетка към друга.

Въпреки факта, че активното вещество е много силен антагонист (това му позволява да действа ефективно за облекчаване на симптомите, съпътстващи психично разстройство като шизофрения), Заирис не потиска значително двигателните умения. Дори в сравнение с вече познатите невролептици, той увеличава каталепсията в по-малка степен (състояние, наподобяващо сън, по време на което има намалена чувствителност както към външни, така и към вътрешни стимули).

Заирис е ефективно лекарство както за продуктивни, така и за негативни симптоми на шизофрения.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Абсорбция. При по-внимателно разглеждане, фармакокинетиката на Заирис изглежда доста оптимистична. Активното вещество на лекарството се абсорбира перфектно в червата след перорално приложение на таблетката. След един до два часа, анализът на кръвната плазма показва максималната му концентрация. В същото време, времето на прием на лекарството не е необходимо да се съпоставя с приема на храна.

Метаболизъм и екскреция. Полуживотът на рисперидон е приблизително три часа. Неговият дериват (9-хидроксирисперидон) се екскретира за около един ден. Заирис се разпределя добре и сравнително бързо в телесните тъкани на пациента. Обемите на разпределение са приблизително 1-2 литра на килограм тегло на пациента.

Процесът на свързване на рисперидон с плазмените протеини е 88%, а на 9-хидроксирисперидон - 77%. Балансът на количествения компонент на рисперидон в кръвта при по-голямата част от пациентите се постига в рамките на 24 часа, а на 9-хидроксирисперидон - в рамките на четири до пет дни.

Когато се приема перорално (през устата), 70% от лекарствената доза се екскретира през бъбреците с урината, 14% се екскретира с изпражненията.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при хора в напреднала възраст, концентрацията на лекарството в кръвта е значително по-висока, като същевременно периодът на елиминиране на лекарството от организма също се увеличава. Ако пациентът страда от чернодробна дисфункция, концентрацията на активното вещество на лекарството Zairis в кръвната плазма съответства на концентрацията, наблюдавана при нормална чернодробна функция. В този случай не се наблюдава удължаване на елиминирането.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозиране и администриране

Заирис се приема перорално. Необходимата доза трябва да се погълне и да се измие с чаша вода. Начинът на приложение и дозировката на лекарството зависят от диагнозата, тежестта на симптомите и състоянието на пациента.

Шизофрения

На възрастни това лекарство се предписва веднъж или два пъти дневно. Началната дневна доза на лекарството е 2 mg, на следващия ден дозата се увеличава до 4 mg и след това се поддържа на това ниво. Ако е необходимо, тя може да се коригира, като се доведе до 6 mg. Употребата на големи дози - 10 mg дневно - не носи висока ефективност (доказана чрез клинични наблюдения). Но те могат да причинят развитие на екстрапирамидни симптоми. Дози по-високи от 16 mg дневно не са проучени, така че това количество от лекарството не може да се използва.

За хора в напреднала възраст се препоръчва начална доза от 0,5 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, единичната доза може да се увеличи до 1-2 mg.

Началната доза за юноши се препоръчва да бъде 0,5 mg дневно, приемана веднъж сутрин или вечер. При медицинска необходимост количеството на лекарството може да се увеличи с 0,5 или 1 mg дневно, но не по-често от през ден, докато достигне 3 mg/ден. Очакваният ефект се наблюдава при дневни дози от 1 до 6 mg, дози над тези стойности не са проучени.

За пациенти, които изпитват постоянна сънливост и апатия, дозата може да бъде намалена наполовина, разделена на два приема. Трудно е да се говори за конкретно количество за деца под 13 години, страдащи от шизофрения, тъй като няма богат опит с употребата на Заирис.

Маниакално-депресивен синдром (биполярно разстройство)

За тази диагноза препоръчителната доза за възрастни е 2 mg - 3 mg от лекарството, приемана веднъж дневно. Индивидуално, ако е необходимо, този брой може да се увеличи с 1 mg на ден и не по-често от през ден. Необходимият положителен резултат обикновено се получава с дневна доза от 1-6 mg.

За деца и юноши началната доза е 0,5 mg, прилагана веднъж дневно сутрин и вечер. При терапевтична необходимост дозата може да се увеличи индивидуално с 0,5 или 1 mg. Дозата трябва да се увеличава през ден, докато се достигне 2,5 mg дневно. Терапевтичното лечение е ефективно с дневни дози от 0,5 до 6 mg. Ако страничен ефект като сънливост продължава, дозата на лекарството трябва да се намали наполовина.

Както при много други лекарства, начинът на приложение и дозировката на Заирис трябва да се коригират по време на курса на лечение. На практика няма опит с това лекарство при деца под десетгодишна възраст за тази патология.

Деменция

Началната дневна доза за възрастни е 0,25 mg, разделена на два приема. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи с 0,25 mg два пъти дневно, но не по-често от през ден. Оптималната единична доза за повечето пациенти е 0,5 mg, приемана два пъти дневно, но има случаи, при които е необходимо увеличение до 1 mg два пъти дневно.

След постигане на желания ефект, пациентът може да премине към еднократна дневна доза от 1 mg Заирис. Както при други лекарства, в този случай лекуващият лекар трябва да държи пациента под постоянно наблюдение и да коригира количеството на приеманото лекарство.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Други психиатрични заболявания

За пациенти с тегло над 50 kg. Препоръчителната начална доза е 0,5 mg веднъж дневно. По време на курса на лечение е позволено коригиране на дозата на Zairis чрез добавяне на 0,5 mg от лекарството, но не по-често от през ден. Ефективната доза за повечето пациенти е 0,5 mg веднъж дневно. В някои случаи обаче, за да се постигне положителен ефект, е достатъчно пациентите да приемат не повече от 0,25 mg веднъж дневно, докато други може да се нуждаят от 0,75 mg дневно.

За пациенти с тегло под 50 kg. Препоръчителната начална доза е 0,25 mg веднъж дневно. По време на курса на лечение е позволено коригиране на дозата на Zairis чрез добавяне на 0,25 mg от лекарството, но не по-често от през ден. Ефективната доза за повечето пациенти е 0,5 mg веднъж дневно. В някои случаи обаче, за да се постигне положителен ефект, е достатъчно пациентите да приемат не повече от 0,5 mg веднъж дневно, докато други се нуждаят от 1,5 mg дневно.

При продължителна употреба на Заирис е необходимо постоянно коригиране на дозите на приеманото лекарство. Няма опит с приема на това лекарство от деца под 5-годишна възраст.

Ако пациентът има анамнеза за функционална чернодробна и бъбречна патология. Препоръчителната начална доза е 0,5 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, индивидуално, дозата може да се увеличи с 0,5 mg два пъти дневно, достигайки 1-2 mg два пъти дневно. Курсът на лечение със Заирис трябва да се провежда с достатъчно внимание, под постоянно наблюдение на специалист, особено при пациенти в тази група.

Употреба Zairis по време на бременност

Не са провеждани нито клинични, нито лабораторни наблюдения при жени по време на бременност. Следователно, употребата на Заирис по време на бременност е оправдана само ако очакваният необходим положителен ефект за бъдещата майка надвишава потенциалния риск за плода, тъй като приемът на антипсихотични лекарства през третия триместър на бременността може да има доста негативен ефект върху психосоматичното развитие на детето. След раждането бебетата, получили доза Заирис в утробата, имат повишена вероятност да развият следните отклонения: възбуда (силна емоционална възбуда), сънливост, хипертония (високо кръвно налягане), хипотония (ниско кръвно налягане), тремор, хранителни нарушения. Следователно, такива бебета трябва да бъдат наблюдавани по-внимателно.

Подобен подход при предписването на лекарството Zairis е необходим, когато жена кърми новороденото си дете. Проучвания върху животни показват, че активното вещество на лекарството се екскретира в кърмата. Следователно, ако не можете да се справите без лекарството, е препоръчително да спрете кърменето.

Противопоказания

Свръхчувствителността към активното вещество или към който и да е компонент на лекарството е може би единственото нещо, което може да се класифицира като противопоказание за употребата на Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Zairis

След употреба на лекарството, страничните ефекти на Заирис са умерени или тежки. Те могат да бъдат разделени както по посока, така и по начин на действие.

• Инфекции и способността на клетките да се делят и да нахлуват в околните тъкани.
  • Инфекциозни заболявания на горните дихателни и пикочните пътища (фарингит, тонзилит, бронхит, цистит и други).
  • Отит и целулит.
  • Грип.
  • И много други.
• Хематопоетична система:
  • Анемия.
  • Намалени нива на тромбоцитите.
  • Неутропения (намалени нива на неутрофили в кръвта).
  • И други.
• Имунна система:
  • Остри анафилактични реакции.
  • Подуване.
  • Алергични реакции.
• Системата на обмен и метаболизъм.
  • Анорексия.
  • Захарен диабет.
  • Водна интоксикация.
  • Повишен холестерол в кръвта.
  • Повишаване или намаляване на апетита.
• Психологически аспекти:
  • Тревожност и нервност.
  • Безсъние.
  • Намален общ тонус на тялото.
  • Намалена емоционалност.
  • Объркване на съзнанието.
  • Депресивно състояние.
  • Появата на всякакви мании.
  • И други.
• Нервна система:
  • Паркинсонизъм.
  • Замаяност, главоболие.
  • Летаргични случаи.
  • Загуба на съзнание.
  • Цереброваскуларни нарушения.
  • Неволно свиване на мускулите.
  • Спазми на лицевите мускули.
  • И много други проявления.
• Органи на зрението:
  • Конюнктивит.
  • Подуване и сърбеж.
  • Намалено зрение.
  • Сухи очи и сълзене на очите.
  • Страх от светлина.
  • И други.
• Слухови органи - шум в ушите.
• Сърдечно-съдова система:
  • Тахикардия.
  • Артериална хипотония.
  • Хиперемия.
  • Внезапна смърт.
  • Венозна тромбоемболия.
  • Анормална ЕКГ.
• Дихателна система:
  • Запушен нос и кървене от носа.
  • Пневмония.
  • Задух и хрипове.
  • Запушване на дихателните пътища.
  • Синузит и подуване на носната кухина.
  • Продуктивна кашлица.
• Странични ефекти на Заирис в храносмилателната система:
  • Гадене, повръщане и диария.
  • Сухота в устата.
  • Запек и диспепсия или фекална инконтиненция.
  • Болка в стомаха.
  • Изкривяване на вкуса.
  • Чревна непроходимост.
  • Зъбобол.
  • И други.
• Ендокринна система - хиперпролактинемия.
• Кожа:
  • Обрив, пърхот.
  • Себореен дерматит.
  • Екзема и сърбеж.
  • И други.
• Мускулно-скелетна система:
  • Болка в гърба и крайниците.
  • Мускулна слабост.
• Пикочно-полова система:
  • Уринарна инконтиненция.
  • Задържане на урина.
  • И други.
• Репродуктивна система:
  • Нарушения на менструалния цикъл.
  • Уголемяване на млечните жлези.
  • Импотентност.
  • Ретроградна еякулация.
  • И други.

[ 12 ], [ 13 ]

Свръх доза

При прием на значителни дози от лекарството Zairis е възможно предозиране, което започва да се проявява със следните симптоми:

• Изразен седативен ефект.
• Сънливост.
• Артериална хипотония.
• Тахикардия.
• Екстрапирамидни нарушения.
• Крампи.
• Предсърдно мъждене.
• Хиперсомния.
• И някои други.

В този случай няма ясен антидот. При тежки, остри случаи на предозиране е необходимо да се започнат мерки за детоксикация възможно най-скоро, да се въведе адекватна вентилация и оксигенация.

На такива пациенти се препоръчва стомашна промивка, прием на активен въглен и лаксативи. По време на целия процес е необходимо непрекъснато наблюдение на сърцето, включително непрекъснато записване на ЕКГ, за да се предотврати остро развитие на аритмия.

В случай на хипотония и колапс, трябва да се предприемат адекватни мерки чрез назначаване на интравенозни инфузии и/или приложение на симпатикомиметици. В случай на тежки екстрапирамидни нарушения се предписват антихолинергични лекарства. Пациентът трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение, докато симптомите на предозиране изчезнат напълно.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на необходимост от взаимодействие на Заирис с други лекарства, е необходимо изключително внимание. Това се отнася особено за лекарства, които по отношение на фармакодинамиката имат предразположеност към удължаване на QT интервала на кардиограмата, тъй като рисперидон, активното вещество на Заирис, има същите свойства.

Такива лекарства включват, например:

• антиаритмични лекарства от клас Ia: дизопирамид, хинидин, прокаинамид.
• антиаритмични лекарства от клас III: амиодарон, соталол.
• трициклични антидепресанти, като амитриптилин.
• тетрациклични антидепресанти, като мапротилин.
• някои антиаритмични лекарства.
• редица антипсихотични лекарства.
• някои антималарийни лекарства: хинин и мефлоквин.
• лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс.
• и някои други. Този списък не е пълен.

Заирис трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които могат да повлияят на централната нервна система, включително алкохол, опиати (наркотични опиеви алкалоиди), антихистамини (лекарства, които блокират освобождаването на хистамини в човешката кръв) и бензодиазепини (лекарства от психоактивни вещества със сънотворни, седативни и антиконвулсивни ефекти).

Рисперидон може да бъде антагонист на леводопа (антипаркинсоново лекарство). Когато такава комбинация е необходима, особено при тежки стадии на болестта на Паркинсон, трябва да се предписват минималните ефективни дози Заирис. Наблюдавана е клинично значима артериална хипотония при едновременна употреба на рисперидон и антихипертензивни лекарства.

Това лекарство не повлиява значително фармакокинетиката на валпроат, литий, дигоксин или топирамат.

Когато рисперидон се използва в комбинация с други лекарства, които са значително свързани с динамиката на плазмените протеини, не се наблюдава видимо изместване на едно от лекарствата от протеиновата фракция на кръвта в клиничната картина.

Флуоксетин и пароксетин (инхибитори на чернодробните ензими) - повишават концентрацията на рисперидон в кръвната плазма. Но този фактор е по-малък от увеличението на антипсихотичните фракции. Смята се, че други инхибитори на чернодробните ензими (като хинидин) влияят директно върху концентрацията на рисперидон в кръвната плазма. При всяка промяна в дозата на флуоксетин или пароксетин, количественият компонент на Заирис трябва да се преразгледа.

При употреба на Zairis в комбинация с карбамазепини е наблюдавано намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в кръвната плазма. Подобен резултат може да се наблюдава и при употреба на други индуктори на чернодробните ензими (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други). Ако приемът на карбамазепин (или подобно лекарство) бъде спрян, дозата на Zairis трябва да се преразгледа и намали.

Амитриптилин не променя действието на Заирис или активните антипсихотични фракции. Циметидин и ранитидин увеличават биологичното проникване на рисперидон, но минимално активират антипсихотичните фракции. Еритромицин не променя фармакокинетиката на рисперидон или активността на антипсихотичните фракции.

Галантамин и донезепил не повлияват значително фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция. Фенотиазините и някои антидепресанти могат да повишат процента на рисперидон в кръвната плазма.

[ 23 ], [ 24 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Заирис не се различават от тези на много други лекарства. Температурата в помещението, в което се съхранява това лекарство, не трябва да надвишава 25°C. Мястото за съхранение на Заирис не трябва да бъде недостъпно за деца.

[ 25 ], [ 26 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е задължително посочен на опаковката и е 36 месеца (или три години). В случай, че срокът на годност на Zairis е изтекъл, не се препоръчва употребата на лекарството. След отваряне и употреба на лекарството, след отстраняване на печата от бутилката, срокът на годност рязко се намалява и е само един месец.

[ 27 ]