Vigrande

Вигранде е лекарство, използвано при еректилна дисфункция. То помага за възстановяване на отслабената еректилна активност чрез увеличаване на притока на кръв към пениса.

Принципът на терапевтичното въздействие се развива с освобождаването на азотен оксид вътре в кавернозните тела (при наличие на сексуален стимул). Свободният азотен оксид стимулира активирането на ензима гуанилат циклаза, причинявайки увеличаване на обема на cGMP, при което влакната на гладкомускулните елементи на кавернозните тела се отпускат и кръвният поток се усилва. [ 1 ]

Показания Vigrande

Използва се при случаи на мъжка еректилна дисфункция (невъзможност за поддържане или постигане на ерекция на пениса, необходима за успешен полов акт).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки (25, 50 или 100 mg) - 1 или 4 броя в отделна опаковка. В кутия има 1 такава пластинка.

Фармакодинамика

Силденафил е компонент, който селективно забавя cGMP-специфичния компонент на PDE-5 (неговата активност предизвиква процесите на разграждане на cGMP в кавернозните тела), което има мощен терапевтичен ефект. Веществото няма директен релаксиращ ефект върху кавернозните тела, но потенцира релаксиращия ефект, който азотният оксид има върху тази тъкан. По време на сексуална възбуда, локалното освобождаване на NO елемента под въздействието на силденафил причинява потискане на PDE-5 активността и повишаване на cGMP стойностите вътре в кавернозните тела, което води до отпускане на гладката мускулатура и потенциране на кръвообращението вътре в кавернозните тела. [ 2 ]

Силденафил може да причини временна лека цветна слепота (зелено срещу синьо). Смята се, че това разстройство се развива поради потискане на PDE-6, която участва в процесите на предаване на светлина в ретината. In vitro тестове показват, че ефектът на силденафил върху PDE-6 е десет пъти по-слаб от ефекта му върху PDE-5.

In vitro тестовете показват също, че ефектът на силденафил върху PDE5 е 10-10 000 пъти по-силен, отколкото върху други PDE изоформи (PDE1, -2, -3, както и -4 и -6). Например, ефектът върху PDE5 е 4000 пъти по-силен от ефекта върху PDE3, cAMP-специфичният PDE компонент, участващ в сърдечните контракции.

Фармакокинетика

След перорално приложение, силденафил се абсорбира с висока скорост. Средната абсолютна бионаличност е 40% (в диапазона 25-63%). При единична перорална доза от 0,1 g, Cmax стойността е 18 ng/ml и в случай на прием на гладно се достига за 0,5-2 часа. В случай на прием на силденафил заедно с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява; стойностите на Tmax се увеличават с 1 час, а нивото на Cmax спада средно с 29%.

Равновесните стойности на Vd на силденафил са равни на 105 l. Активният елемент, заедно с основния циркулиращ N-десметил метаболитен компонент, се синтезира приблизително на 96% с интраплазмени протеини. Общите стойности на силденафил не повлияват свързването с протеините.

По-малко от 0,0002% от LS частта (средна стойност – 188 ng) се регистрира след 1,5 часа в сперматозоидите.

Дозиране и администриране

Вигранде се приема перорално. За да има максимален ефект от лекарството, е необходима сексуална стимулация. Поради това таблетката трябва да се приема приблизително 60 минути преди полов акт.

Обикновено се използва 50 mg от лекарството за единична доза (препоръчително е да се приема на гладно). Като цяло не се допуска прием на повече от 0,1 g от лекарството наведнъж.

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Употреба Vigrande по време на бременност

Вигранде не се използва за лечение на жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на алергия към силденафил;
• свръхчувствителност, свързана с помощните вещества на лекарството;
• комбинация с вещества, донори на азотен оксид (например амил нитрит) или нитрати;
• състояния, при които сексуалният контакт е забранен (ангина пекторис, която е нестабилна, или сърдечна недостатъчност в тежка степен на тежест);
• загуба на зрение, засягаща едното око, поради развитието на исхемична невропатия (предна неартериитна), засягаща зрителния нерв;
• тежка чернодробна дисфункция;
• понижени стойности на кръвното налягане (показатели под 90/50 mmHg);
• скорошна анамнеза за миокарден инфаркт или инсулт;
• дегенеративни промени в ретината (наследствени по природа) (сред тях например пигментозен ретинит).

Странични ефекти Vigrande

Страничните ефекти включват:

• неврологични нарушения: невралгия, депресия, главоболие, тремор и хипоестезия, както и зачервяване на лицето, припадък, парестезия, мигрена, замаяност, нарушени рефлекси, атаксия и сънливост или безсъние;
• проблеми с офталмологичен произход: зрителни нарушения (замъглено виждане, фотофобия и промени в цветовъзприятието), мидриаза, болка в очните ябълки или кръвоизлив в тях, конюнктивит, ксерофталмия и катаракта;
• отоларингологични лезии: шум в ушите или глухота;
• респираторни нарушения: фарингит, бронхиална астма, диспнея, ларингит и запушен нос, увеличен обем на храчките, синузит, засилена кашлица и бронхит;
• сърдечно-съдови нарушения: ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, промени в ЕКГ показанията, тахикардия, тромбоза на мозъчните съдове и понижено кръвно налягане, както и палпитации, ортостатичен колапс, кардиомиопатия, AV блок, миокардна исхемия и сърдечен арест;
• проблеми, свързани с хематологични лезии: левкопения или анемия;
• стомашно-чревни симптоми: гастрит, дисфагия, глосит, гастроентерит със стоматит, гадене и колит, както и гингивит, ректално кървене, езофагит и ксеростомия;
• метаболитни нарушения: подагра, жажда, хипернатриемия или -урикемия, както и лабилен диабет и хипо-/хипергликемия;
• проблеми с урогениталната функция: цистит, гинекомастия, инфекции на пикочните пътища, нарушение на еякулацията, повишено уриниране, никтурия, генитален оток и уринарна инконтиненция;
• лезии на опорно-двигателния апарат: артрит, миастения, тендосиновит, осалгия, артроза, както и разкъсвания в областта на сухожилията, миалгия и синовит;
• дерматологични прояви: обикновен херпес, ексфолиативен или контактен дерматит, епидермална улцерация, фоточувствителност, уртикария, обриви и сърбеж;
• други: болка, шок, периферен оток, втрисане, алергични симптоми и изпотяване.

Свръх доза

Възможните прояви на интоксикация включват главоболие, запушен нос, зрителни нарушения, диспепсия, горещи вълни и световъртеж.

В случай на отравяне се прилагат стандартни поддържащи мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на лекарството заедно със средства, които инхибират действието на CYP3A4 елемента (циметидин или еритромицин), намалява скоростта на клирънс на силденафил и повишава плазмените му стойности.

Комбинацията на лекарството с ритонавир, индинавир или саквинавир увеличава интраплазмената Cmax, както и AUC на силденафил - поради забавяне на активността на изоензима CYP3A4 под влиянието на тези лекарства.

Възможно е по-мощни вещества, които инхибират активността на CYP3A4 изоензима, включително итраконазол или кетоконазол, да повишат плазмените нива на силденафил.

Комбинацията от Вигранде и нитрати води до потенциране на антихипертензивния ефект на последните.

Описан е един случай на развитие на признаци на рабдомиолиза след прием на еднократна доза силденафил при човек, който е използвал симвастатин.

Условия за съхранение

Вигранде трябва да се съхранява при температура не по-висока от +30°C.

Срок на годност

Вигранде може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Silagra, Ergos, Adamax със Zidena, както и Novigra, Erosil и Vekta с Kamshila. Освен това, списъкът включва Viafil, Filap, Confido със Superviga, Erectra и Potenciale.

Отзиви

Vigrande получава добри отзиви от пациентите - те са доволни от ефекта, който лекарството осигурява, както и от по-ниската цена на лекарството в сравнение с популярните аналози.