Velaxin

Велаксин е лекарство от категорията на антидепресантите.

Показания Velaxina

Използва се за лечение на епизоди на тежка депресия (в допълнение към това, и за предотвратяване на тяхното развитие). Освен това се използва при генерализирани тревожни разстройства и социални фобии.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в капсули. Един блистер съдържа 10 капсули, отделна опаковка съдържа 3 блистера. Също така се предлага с 14 капсули в блистерна опаковка. В отделна опаковка има 2 блистера.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Антидепресантните свойства на веществото венлафаксин са свързани с потенциране на активността на невротрансмитерите в централната нервна система.

Венлафаксин, с основния си продукт на разграждане (О-десметилвенлафаксин – ODV), е мощен инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин от аспартатен тип. Освен това, тези вещества са способни да инхибират процеса на обратно захващане на допамин от невроните.

Активният компонент на лекарството, заедно с ODV, при еднократна или многократна употреба, намалява проявите от β-адренергичен тип. Те също така действат с подобна ефективност върху обратното невротрансмитерно захващане. В същото време, венлафаксин няма потискащ ефект върху активността на МАО-агентите.

Освен това, венлафаксин няма афинитет към фенциклидин, бензодиазепин, опиати или NMDA окончания и не повлиява процесите на освобождаване на норепинефрин през мозъчната тъкан.

Фармакокинетика

Около 92% от веществото се абсорбира след еднократно перорално приложение на капсулата. При използване на капсули с удължено освобождаване, пикови стойности на активния компонент и неговия метаболит в плазмата се наблюдават съответно в периода от 6,0±1,5 и 8,8±2,2 часа.

Скоростта на абсорбция на веществото е по-бавна от подобни стойности на неговото елиминиране. Следователно, реалният полуживот при употреба на капсули с удължено освобождаване (15±6 часа) може като цяло да се счита за период на полуабсорбция, като се замени с реалния полуживот (5±2 часа), който се развива в случай на употреба на лекарство с незабавно освобождаване.

Когато се прилагат равни дневни дози от лекарството под формата на таблетки с незабавно освобождаване или капсули с удължено освобождаване, ефектите както на активната съставка, така и на метаболита са сходни и за двете форми на лекарството. Вариациите в плазмените стойности на лекарството са малко по-ниски при използване на капсули с удължено освобождаване. В резултат на това капсулите с удължено освобождаване имат намалена скорост на абсорбция, но обемът на абсорбция остава същият като този на таблетките с незабавно освобождаване.

Екскрецията на венлафаксин и неговите разпадни продукти се осъществява предимно през бъбреците. Около 87% от компонента се екскретира с урината в рамките на 48 часа (екскретират се непроменени компоненти, конюгиран и неконюгиран ODV или други незначителни разпадни продукти).

Полуживотът на венлафаксин с активния му разпаден продукт (B-десметилвенлафаксин) е удължен при лица с чернодробно/бъбречно увреждане.

Приемът на капсули с удължено освобождаване с храна не повлиява абсорбцията на лекарствените компоненти.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Капсулата на лекарството трябва да се приема с храна, да се поглъща цяла и да се пие с вода. Не разтрошавайте, не отваряйте и не дъвчете капсулата, нито я поставяйте във вода. Приемайте я веднъж дневно приблизително по едно и също време - сутрин или вечер.

В случай на депресия е необходимо да се приемат 75 mg от лекарството дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 150 mg веднъж дневно след края на 2-седмичен курс на лечение. Това се прави с цел получаване на последващо клинично подобрение. В случай на лека степен на заболяването, дневната доза може да се увеличи до 225 mg, а в случай на тежка степен - до 375 mg. Всяко увеличение на дозата трябва да се прави след всеки 2 седмици или по-дълъг период (обикновено след поне 4 дни) - с 37,5-75 mg.

В случай на употреба на Велаксин в доза от 75 mg, антидепресантният ефект на лекарството е отбелязан след 2 седмици терапия.

При лечението на генерализирани тревожни разстройства, както и на социални фобии.

По време на лечението на някои тревожни разстройства (включително социална фобия) се препоръчва прием на 75 mg от лекарството на ден. Ако е необходимо да се постигне по-силен лекарствен ефект, след 2 седмици лечение дневната доза може да се увеличи до 150 mg. Може да се увеличи и до 225 mg на ден. Дозата трябва да се увеличава след всеки следващи 2 седмици терапия (или по-дълъг период, но не по-малко от 4 дни) - с 75 mg.

В случай на прием на лекарството в количество от 75 mg, анксиолитичният ефект се развива след първата седмица от лечението.

За предотвратяване на развитието на рецидиви или за поддържащо лечение.

Лекарите препоръчват лечение на депресивни епизоди в продължение на поне шест месеца.

При поддържащата форма на лечение, както и при предотвратяване на рецидиви или нови депресивни епизоди, често се използват дози, подобни на тези, които са били ефективни при лечението на редовен депресивен епизод. Лекарят трябва постоянно, поне веднъж на всеки 3 месеца, да определя степента на ефективност на дългосрочния терапевтичен курс.

Спиране на венлафаксин.

По време на периода на прекратяване на приема на лекарството е необходимо постепенно намаляване на дозата му. При употреба на Велаксин за период по-дълъг от 6 седмици, дозата трябва да се намали за поне 2 седмици.

Периодът от време, необходим за постепенно намаляване на дозата, зависи от размера на приеманата доза по време на терапията, както и от продължителността на курса и индивидуалната поносимост на пациента.

В случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, при които стойностите на SCF са >30 ml/минута, не е необходима промяна на дозата. При пациенти със SCF <30 ml/минута дневната доза на лекарството трябва да се намали с 50%. Пациентите на хемодиализа също трябва да намалят дневната доза на лекарството с 50%. В този случай Велаксин трябва да се приема след края на лечебната процедура.

За хора с умерена чернодробна недостатъчност дневната доза също се намалява с 50%. Понякога е необходимо намаление с повече от 50%.

[ 9 ]

Употреба Velaxina по време на бременност

Забранено е употребата на капсули Велаксин по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред основните противопоказания:

• непоносимост към компонентите на лекарството;
• комбинирана употреба с МАО-инхибитори, както и през 2-седмичния период след завършване на последната употреба;
• Необходимо е да се прекрати употребата на венлафаксин не по-късно от 1 седмица преди започване на лечение с което и да е лекарство от категорията МАО-инхибитори;
• силно повишено кръвно налягане (180/115 или повече преди започване на лечението);
• наличие на глаукома;
• проблеми с уринирането поради недостатъчен поток на урина (например при заболявания на простатата);
• тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност;
• Не са провеждани проучвания за ефективността и безопасността на употребата на лекарството при деца, така че им е забранено да приемат лекарството.

[ 6 ]

Странични ефекти Velaxina

Приемът на капсули може да причини следните странични ефекти:

• реакции от сърдечно-съдовата система: често се наблюдава вазодилатация (главно под формата на зачервяване на лицето или горещи вълни), както и повишаване на кръвното налягане. Понякога се развиват тахикардия, ортостатичен колапс и понижаване на кръвното налягане. Спорадично се наблюдават камерно мъждене, учестена сърдечна честота, удължаване на QT интервала, загуба на съзнание и камерна тахикардия (включително аритмия тип пирует);
• Стомашно-чревна дисфункция: често се появяват запек, повръщане, загуба на апетит и гадене. Понякога може да се появи скърцане със зъби;
• прояви от страна на лимфния и кръвния поток: понякога се наблюдават кървене в лигавиците (например в стомашно-чревния тракт) и екхимоза. В някои случаи периодът на кървене може да се удължи и да се развие тромбоцитопения. Може да се появи кръвна дискразия (това включва неутро- и панцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия);
• Хранителни и метаболитни нарушения: често срещани са загуба на тегло и повишени нива на серумния холестерол. По-рядко срещани са хипонатриемия, абнормни чернодробни функционални тестове и наддаване на тегло. Рядко се появяват диария, хепатит, панкреатит и синдром на хиперсекреция на ADH, а нивата на пролактин се повишават;
• Нарушения на нервната система: често се наблюдава намалено либидо, мускулна хипертонус, замаяност, както и нарушения на съня, тремор и парестезия, сухота в устата, чувство на нервност, седация и безсъние, както и акатизия и проблеми с координацията на равновесието. По-рядко се наблюдават халюцинации, чувство на апатия, миоклонус и серотонинова интоксикация. Рядко се появяват маниакални прояви, гърчове, екстрапирамидни синдроми (включително дискинезия и дистония), НМС (включително симптоми, подобни на НМС), както и рабдомиолиза, дискинезия в късен стадий, епилептични припадъци и шум в ушите. Възможно е развитие на делириум или психомоторна възбуда;
• Психични разстройства: често се наблюдават безсъние, чувство на деперсонализация и объркване, както и странни сънища. Могат да се развият суицидни мисли и суицидно поведение;
• Реакции на дихателната система: развива се предимно прозяване. Може да се развие белодробна еозинофилия;
• Кожни прояви: често се наблюдава хиперхидроза (също и през нощта). По-рядко се появяват сърбеж, алопеция и обриви. Понякога се наблюдават синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън и еритема мултиформе;
• реакции от страна на сетивните органи: често се наблюдават мидриаза, нарушения в акомодацията или зрението и глаукома. По-рядко се появяват нарушения на вкусовите рецептори;
• Нарушена функция на пикочните пътища и бъбреците: често се появява дизурия (обикновено има затруднения при започване на уриниране). Понякога се наблюдава задържане на урина;
• нарушения в млечните жлези и репродуктивните органи: мъжете често развиват нарушения на еякулацията и импотентност; жените изпитват аноргазмия и нарушения на менструалния цикъл, които се развиват поради увеличаване на количеството на нередовното кървене (например при метрорагия или менорагия);
• Системни прояви: наблюдава се предимно чувство на умора или слабост, както и анафилаксия, треска и фоточувствителност.

[ 7 ], [ 8 ]

Свръх доза

Прояви на предозиране с лекарство: промени в ЕКГ параметрите (удължаване на QT интервала, левия бъбречен блок и удължаване на QRS комплекса), ST и камерна тахикардия, понижено кръвно налягане, брадикардия, световъртеж и мидриаза, както и поява на гърчове, повръщане и развитие на нарушено съзнание (от чувство на сънливост до състояние на кома). Често подобни нарушения и признаци изчезват сами.

При лечение на интоксикация е необходимо да се поддържа проходимост на дихателната система, като се осигури адекватна кислородна сатурация и вентилация.

Необходимо е дългосрочно наблюдение на сърдечната честота и жизнените показатели, както и симптоматично и поддържащо лечение. Може да се използва и активен въглен. Не предизвиквайте повръщане поради риск от аспирация.

[ 10 ], [ 11 ]

Взаимодействия с други лекарства

МАО-инхибиторни лекарства.

Комбинацията от венлафаксин с МАО-инхибитори е забранена.

Съобщавани са сериозни нежелани реакции при лица, които са спрели приема на МАО-инхибитори малко преди да започнат прием на венлафаксин или които са приемали венлафаксин малко преди употребата на МАО-инхибитор. Реакциите включват гърчове, повръщане, тремор с гадене, както и замаяност, обилно изпотяване и фебрилно състояние, свързано с НМС и гърчове, а понякога и смърт.

В резултат на това, венлафаксин трябва да се използва поне 2 седмици след завършване на терапията с МАО-инхибитори.

Препоръчва се да се спазват минимум 14 дни между края на употребата на обратим МАО-инхибитор с моклобемид и началото на терапията с венлафаксин. При употреба на МАО-инхибитори, поради описаните по-горе нежелани реакции, този период трябва да бъде поне 1 седмица при преминаване на пациент от моклобемид към венлафаксин.

Лекарства, които имат ефект върху функцията на нервната система.

Като се има предвид механизмът на лекарственото действие на Велаксин, както и рискът от серотонинова интоксикация, в случай на комбинация от това лекарство с агенти, способни да повлияят на предаването на серотонинергични нервни импулси (включително селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, Триплан или литиеви лекарства), терапията трябва да се провежда с повишено внимание.

Индинавир.

Едновременното приложение на лекарството с индинавир води до намаляване на пиковите стойности и стойностите на AUC на последния съответно с 36% и 28%. Освен това, индинавир не е оказал влияние върху фармакокинетичните характеристики на венлафаксин с ODV.

Варфарин.

При пациенти, приемащи варфарин, може да се наблюдава повишаване на антикоагулантните свойства при започване на венлафаксин. Освен това се наблюдава удължаване на PT стойностите.

Халоперидол.

Тъй като халоперидолът може да се натрупва в организма, ефектите му могат да бъдат засилени.

Циметидин.

Циметидинът в равновесни стойности е способен да инхибира процеса на метаболизма на венлафаксин по време на първото преминаване, но в същото време не оказва съществено влияние върху образуването и елиминирането на веществото B-десметил-венлафаксин, което се намира в кръвоносната система в много по-значителни количества. Това ни позволява да заключим, че при комбинация от гореописаните лекарства при здрав човек няма да е необходима промяна в дозата. Но при възрастни хора с чернодробни заболявания такава комбинация трябва да се използва с повишено внимание, тъй като няма информация за лекарственото взаимодействие. В такъв случай е необходимо постоянно наблюдение на терапевтичния процес.

Лекарства, които инхибират действието на CYP2D6 елемента.

Изоензимът CYP2D6, който е отговорен за процесите на генетичен полиморфизъм и влияе върху метаболизма на голям брой антидепресанти, превръща веществото венлафаксин в основния му продукт на разграждане - ODV. Това създава условия за развитие на взаимодействие на Велаксин с лекарства, които инхибират CYP2D6 елемента.

Взаимодействията, които намаляват количеството активен компонент, трансформиран в ODV, биха могли на теория да повишат серумните нива на веществото и да намалят нивата на неговия активен продукт от разпадането.

Кетоконазол (вещество, което инхибира CYP3A4 елемента).

Тестовете на кетоконазол при бързи и бавни метаболизатори на CYP2D6 компонента показват, че при употреба на това лекарство, AUC на венлафаксин се увеличава (съответно с 21% и 70%). Нивото на O-десметилвенлафаксин също се увеличава (съответно с 23% и 33%).

Комбинацията от лекарства с инхибитори на CYP3A4 (включително итраконазол, кларитромицин с атазанавир и вориконазол, както и индинавир, саквинавир и позаконазол с нелфинавир и телитромицин, както и кетоконазол с ритонавир) повишава нивата на активната съставка на лекарството и ODV. Поради това е необходимо гореописаните лекарства и Велаксин да се комбинират с повишено внимание.

Хипогликемични и хипотензивни лекарства.

Наблюдавано е повишаване на нивата на клозапин, което е временно свързано с развитието на странични ефекти (включително гърчове) след прекратяване на приема на венлафаксин.

Докато приемате венлафаксин, трябва да се въздържате от консумация на алкохол.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Велаксин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности – максимум 30°C.

[ 15 ]

Срок на годност

Велаксин е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 16 ]