Valsacor

Сравнително ново лекарство, което има ефект на понижаване на кръвното налягане, основан на блокиране на рецепторите на олигопептидния хормон - ангиотензин II. Вариантите h и hd на това лекарство са комплекс, който комбинира валсартан и хидрохлоротиазид в различни дози, което намалява кръвното налягане в артериите, като действа върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Показания Valsacora

Дисфункция на сърдечния мускул в комбинация с високо кръвно налягане, постинфарктно състояние, високо кръвно налягане, което не може да се контролира с антихипертензивни монопрепарати.

Формуляр за освобождаване

Таблетки с дозировка на активните съставки:

Валсакор съдържа 40, 80, 160 и 320 mg валсартан.

Валсартан, мг Хидрохлоротиазид, мг

Валсакор® височина 80 80 12.5
Валсакор® височина 160 160 12.5
Валсакор® висока плътност 160 160 25
Валсакор® височина 320 320 12.5
Валсакор® висока плътност 320 320 25

Фармакодинамика

Основната активна съставка е валсартан, блокер на ангиотензин II рецепторите (подтип AT1). Това е основният пептид на системата, регулираща кръвното налягане и неговия обем в организма, действащ по следния начин - чрез стесняване на съдовете и повишаване на периферното им съпротивление, ангиотензиновите рецептори от втори подтип се свързват с рецептори от първия подтип. Тези физиологични ефекти водят до скок на кръвното налягане. Активната съставка, блокирайки AT-1 ангиотензиновите рецептори (A II), насърчава количествено увеличение на свободния AII в кръвния серум и повишаване на нивото на AT2 рецепторите, които се свързват помежду си при липса на свободни AT-1 рецептори. Това води до хипотензивен ефект, намаляване на системното периферно съдово съпротивление и систоличния кръвен обем.

Действието на Валсакор не повлиява контрактилната активност на миокарда, ефективно елиминира отока и нормализира дишането при пациенти с нарушена сърдечна функция.

Валсакор H и HD са комплексни лекарства, съдържащи друга активна съставка – диуретика хидрохлоротиазид, който ефективно понижава кръвното налягане и насърчава елиминирането на Na, Cl, K и вода от организма.

Активните съставки на комплексното лекарство синергично допълват ефективността си и намаляват вероятността от нежелани странични ефекти.

Две седмици след началото на терапевтичния курс се наблюдава значително нормализиране на артериалното налягане. Максималният ефект от лечението с това лекарство се регистрира след около месец. Еднократна перорална доза от лекарството осигурява 24-часов ефект.

Фармакокинетика

Активните съставки се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Валсартан се свързва почти напълно със серумните протеини (приблизително 98%), хидрохлоротиазид – с 40-70%. Най-големият диуретичен ефект се развива след четири часа и продължава около 12.

Валсартан се екскретира главно през червата, малка част се екскретира с урината. Хидрохлоротиазид се елиминира през бъбреците, като основната част - непроменен.

Дозиране и администриране

Това лекарство се дозира за всеки пациент, като се взема предвид неговата лична сенсибилизация и желаният хипотензивен ефект.

В началото на лечението се предписва дневна доза от 80 mg Валсакор еднократно или в два приема. След четири седмици от началото на лечението, когато се наблюдава най-голям хипотензивен ефект, дозата се коригира.

Най-голямата стандартна дневна доза от лекарството за понижаване на кръвното налягане е 160 mg, приемана веднъж или два пъти дневно, по 80 mg на 12-часови интервали.

Ако този режим на лечение е неефективен,
се използват опции h или hd. Дозировката е индивидуална. При пациенти с чернодробна дисфункция (без холестаза) и със скорост на екскреция на креатинин над 30 ml в минута, дозата не се коригира.

Когато контрактилитетът на сърдечния мускул намалее, обикновено се предписва дневна доза от 80 mg Валсакор, разделена на два приема. Постепенно, като се вземе предвид чувствителността към активния компонент, единичната доза се увеличава до 160 mg и се приема на интервали от 1/2 ден.

Максималната дневна доза валсартан е 320 mg.
При едновременно приложение на диуретик, максималната доза е 160 mg на ден.

При постинфарктни състояния приемът на тези таблетки се предписва с дневна доза от 40 mg (разделя се на два приема, като се използват таблетки Valsacor 40 с разделителна черта),
като се поддържа интервал от време от най-малко 12 часа. Дозата се коригира постепенно нагоре, като се взема предвид чувствителността към активния компонент, като максималната възможна доза е 320 mg на ден.

[ 1 ]

Употреба Valsacora по време на бременност

Не се препоръчва за бременни жени, жени, планиращи бременност, и жени, кърмещи. През този период лечението трябва да се провежда с антихипертензивни лекарства с установен профил на безопасност за тази категория пациенти.

Противопоказания

Сенсибилизация към активните и допълнителните съставки на лекарството, варианти h и hd+ към сулфонамиди.

Бременност, кърмене и възрастова група 0-17 години.

Варианти h и hd не се препоръчват при пациенти с тежки чернодробни патологии, холестаза, анурия, бъбречна недостатъчност (скорост на екскреция на креатинин по-малка от 30 ml в минута), на хемодиализа, след бъбречна трансплантация, със стеноза на бъбречната артерия и заболявания, при които бъбречната функция се определя от RAAS (ренин-ангиотензин-алдостеронова) система.

Валсакор h и hd са противопоказани при понижени серумни нива на Na и Ca, ниска плазмена концентрация на K йони и повишени нива на пикочна киселина в кръвта (симптоматично), захарен диабет - пациенти, приемащи алискирен.
С повишено внимание, валсартан трябва да се прилага при пациенти след инфаркт и с нарушена функция на сърдечния мускул. Тази категория пациенти изисква редовно проследяване на бъбречната функция по време на лечение с Валсакор.

Трябва да се внимава при предписване и дозиране на това лекарство на следните категории пациенти:

• с болестта на Либман-Сакс;
• със стесняване на лумена на бъбречната артерия;
• водно-електролитен дисбаланс;
• със стесняване на лумена на аортата или бикуспидалната клапа;
• хипертрофия на стените на лявата и дясната камера на сърцето;

А също и хора, чиято работа изисква повишена концентрация.

Странични ефекти Valsacora

Терапията с Валсакор може да доведе до следните нежелани реакции:

• инфекция с вируси и бактерии с развитие на респираторни инфекции (възпаление на носните синуси и лигавицата на фаринкса, хрема, кашлица);
• диспептични симптоми, замаяност, слабост, болка в главата, мускулите, ставите по време на периода на лечение;
• хиперкалиемия, алергични обриви, отрицателно въздействие върху бъбречната функция.

Терапията с варианти h и hd, в допълнение към вече споменатите, може да доведе до:

• аритмия, пристъпи на ангина пекторис, значителна хипотония;
• анемия, разреждане на кръвта и лошо съсирване;
• хепатит, застой на жлъчката;
• промени в настроението, полярност на емоциите, безсъние, сънливост, изтръпване на крайниците;
• злокачествена ексудативна еритема, оток на Куинке, токсична епидермална некролиза;
• дефицит на натрий и/или калий, шум в ушите, хипергликемия, хиперкреатининемия, нарушена бъбречна екскреторна функция и жлъчен поток, леки нарушения на слуха и зрението, повишено изпотяване.

Свръх доза

Не е съобщавано за предозиране с Валсакор. Потенциалните симптоми на предозиране с валсартан могат да включват тежка хипотония, евентуално нарушено съзнание, шок или колапс.
Предозирането на хидрохлоротиазид може да доведе до летаргия, намален кръвен обем и електролитен дисбаланс, евентуално с мускулни спазми и сърдечна недостатъчност.

Първата помощ при клинично незначими симптоми се състои в подходящо лечение и приложение на ентеросорбенти. Клинично значимото понижение на кръвното налягане се коригира чрез инфузия на разтвор на NaCl (0,9%).

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от Валсакор с лекарства, съдържащи К, и диуретици, които не екскретират К, увеличава вероятността от хиперкалиемия.

Лекарствените взаимодействия на Валсакор h и hd се определят от наличието на хидрохлоротиазид.

Комбинацията му с лекарства, съдържащи Li или K, увеличава вероятността от прекомерни серумни нива на тези вещества. При предписване на такава комбинация се препоръчва да се следи концентрацията на електролити в кръвта.

Плазмената концентрация на K трябва да се следи, когато се комбинира с антиаритмични и антипсихотични средства, които насърчават активирането на контракциите на сърдечния мускул (т.нар. "пирует").

Рискът от хиперкалцемия се увеличава, когато това активно вещество се комбинира с препарати, съдържащи калций и витамин D3.

Едновременната употреба на Валсакор H и HD с хипогликемични, противоподагрозни лекарства, пресорни амини и тубокурарин може да наложи корекция в дозата им.

Хидрохлоротиазидът увеличава вероятността от повишаване на нивата на кръвната захар от действието на ß-блокери и хиперстатици.

Антихолинергичните средства спомагат за повишаване на бионаличността му, докато холестираминът и холестиполът спомагат за намаляването ѝ.

Това вещество увеличава вероятността от развитие на миелосупресивния ефект на цитостатичните лекарства и нежеланите ефекти на амантадин.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства намаляват ефективността му и рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава.

Комбинацията с метилдопа може да провокира намаляване на жизнения цикъл на червените кръвни клетки, с етилов алкохол - ортостатична хипотония, а с циклоспоринови антибиотици - симптоми на подагра.

Комбинацията с тетрациклинови антибиотици увеличава съдържанието им в урината.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте без да повредите опаковката и при температура до 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

2 години.