Валавир

Валавир е антивирусно лекарство, използвано за комплексна терапия на инфекции, причинени от цитомегаловирус, вирус на Епщайн-Бар и херпесвирус.

Показания Валавира

Показанията за употреба на лекарството включват:

• Като превантивна мярка за обикновен херпес по време на периода на ремисия (гениталният херпес също се взема предвид);
• В случай на поява на признаци на херпес зостер (с постхерпетична или остра форма на невралгия), както и инфекциозна инфекция на кожата или лигавиците, която възниква в резултат на вируса на херпес симплекс (сред тях е генитален херпес в първичен стадий или рецидивираща форма);
• Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция, произтичаща от имунодефицит на организма (поради трансплантация на костен мозък или други органи, химиотерапия за рак, както и HIV инфекция).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки (№ 10 или № 42).

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството селективно неутрализира ДНК полимеразата на вируса. Веднъж попаднал в тялото на пациента, валацикловир хидрохлоридът се метаболизира до отделни елементи: ацикловир, както и аминокиселината валин. Основният компонент влияе върху ДНК полимеразата на вируса, реагирайки с нея - по този начин забавя процеса на размножаване, както и репликацията на вирусите. Предотвратява размножаването на вирусите на Varicella zoster, както и на Hegres simplex групи 1 и 2, EBV, цитомегаловирус и HHV-6.

Селективният антихерпетичен ефект се дължи на връзката между основния елемент и тимидин киназата на следните вируси: Varicella zoster, EBV и Hegres simplеx. Този ензим се синтезира в клетки, заразени с вируси. В резултат на действието на тимидин киназата, ацикловирът се фосфорилира, трансформирайки се в активния компонент - ацикловир трифосфат. Този елемент, чрез конкурентно заместване, инхибира сглобяването на вирусната ДНК.

Фармакокинетика

Валацикловир се абсорбира бързо, почти изцяло се превръща във валин, както и ацикловир. Бионаличността на ацикловир след прием на 1 грам валацикловир е 54% (и тази цифра не зависи от приема на храна). Нивото на максимална концентрация след прием на единична доза (250-2500 mg) ацикловир достига след 1-2 часа и е равно на 10-37 μmol (в рамките на 2,2-8,3 μg/ml). Валацикловир достига максимално насищане в плазмата след около 30-100 минути, като цифрата е само 4% от концентрацията на ацикловир. А след 3 часа тя намалява до ниво под възможното измеримо число. Валацикловир се свързва слабо с плазмените протеини - само 15%.

Полуживотът на ацикловир е приблизително 3 часа, а при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност е приблизително 14 часа. Валацикловир се екскретира с урината, често като ацикловир (повече от 80% от общата доза), а заедно с него и неговият метаболит 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално. Не зависи от приема на храна.

За херпес зостер: дозировка 2 таблетки 3 пъти дневно в продължение на 1 седмица (това лекарство ще бъде най-ефективно, ако се използва в рамките на 2 дни от началото на симптомите на заболяването).

В случай на предотвратяване на рецидив на инфекция, причинена от вируса на херпес симплекс: пациенти със здрав имунен статус трябва да приемат по 1 таблетка веднъж дневно.

При обикновен херпес (включително генитален херпес, както и неговите рецидиви) е необходимо да се приема по 1 таблетка два пъти дневно. Курсът на лечение е 5 дни. Ако се наблюдават тежки симптоми и е необходимо продължително лечение, курсът може да бъде удължен до 10 дни.

Пациентите с имунодефицит трябва да приемат по 1 таблетка два пъти дневно.

Като превантивна мярка срещу цитомегаловирус, лекарството се предписва на деца над 12 години, както и на възрастни, в доза от 4 таблетки четири пъти дневно възможно най-скоро след трансплантацията.

В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата:

Пациенти с прост (включително генитален) херпес при креатининов клирънс по-малък от 15 ml/min трябва да приемат по 1 таблетка веднъж дневно;

За да се предотврати рецидив на херпес симплекс (при креатининов клирънс под 15 ml/min или хемодиализа), е необходимо да се приемат 0,5 таблетки веднъж дневно;

Пациенти с херпес зостер с креатининово съотношение 15-30 ml/min трябва да пият по 2 таблетки два пъти дневно; ако креатининовият клирънс е по-малък от 15 ml/min, 2 таблетки дневно са достатъчни.

За профилактика на цитомегаловирус: клирънс 50-75 ml/min – 3 таблетки четири пъти дневно; 25-50 ml/min – 3 таблетки три пъти дневно; 10-25 ml/min – 3 таблетки два пъти дневно; по-малко от 10 ml/min, както и в случай на диализа – 3 таблетки веднъж дневно.

[ 2 ]

Употреба Валавира по време на бременност

Няма достатъчно информация за употребата на лекарството по време на бременност, така че то трябва да се предписва (особено през първия триместър) само в случаите, когато ползата от приема му за майката е по-голяма от възможната вреда за бебето.

Противопоказания

Противопоказанията за приемане на лекарството включват: повишена индивидуална чувствителност към валацикловир или ацикловир, или други компоненти на Valavir, както и деца под 12-годишна възраст.

[ 1 ]

Странични ефекти Валавира

Страничните ефекти на лекарството включват:

• Стомашно-чревни органи: диария, гадене, повишени резултати от чернодробни лабораторни изследвания;
• Органи на кръвоносната система: в редки случаи тромбоцитопения;
• Алергия: кожен обрив, сърбеж, уртикария и фоточувствителност; рядко може да се появи ангиоедем, диспнея или анафилактичен шок;
• Органи на отделителната система: понякога функционалната активност на бъбреците може да бъде нарушена;
• Органи на нервната система: появяват се замаяност или халюцинации, в изключително редки случаи - състояние на кома (ако пациентът има бъбречна недостатъчност);
• Други: В някои случаи са наблюдавани бъбречна недостатъчност или хемолитична анемия, както и микроангиопатия.

Свръх доза

В случай на предозиране на Valavir, вероятността от странични ефекти може да се увеличи.

[ 3 ]

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като ацикловир се екскретира с урината чрез активна бъбречна тубулна секреция, други лекарства, чиито метаболитни продукти се екскретират по същия начин, ще се конкурират с него за този екскреторен механизъм. В резултат на това, насищането на кръвта с ацикловир може да се увеличи.

В комбинация с пробенецид, както и циметидин, не е необходима корекция на дозата на Валавир, тъй като тези лекарства леко намаляват бъбречния клирънс на ацикловир.

При комбиниране с нефротоксични лекарства съществува риск от нарушаване на функционалната активност на централната нервна система, както и от развитие на бъбречна недостатъчност.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура под 25°C.

Срок на годност

Валавир е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на производство.