Ursochol

Липотропният агент Урсохол съдържа урсодезоксихолова киселина, която се използва активно при хепатобилиарни заболявания.

Показания Урсохола

Капсулираното липотропно лекарство Урсохол се предписва за елиминиране на жлъчни камъни с холестеролна етиология, които не се определят чрез рентгенографски методи (при условие че функцията на жлъчната секреция е запазена).

Освен това, Урсохол е подходящ като лекарство за комплексна терапия на рефлуксно възпаление в стомаха с жлъчен рефлукс, първична билиарна цироза в компенсаторно състояние и хепатобилиарни нарушения при кистозна фиброза в детска възраст.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Урсохол се произвежда под формата на капсули от 250 mg, с активна съставка урсодезоксихолова киселина.

Опаковката тип „пчелна пита“ съдържа 10 капсули. Картонената опаковка може да съдържа пет или десет пакета тип „пчелна пита“ с лекарството.

Фармакодинамика

Активната съставка Урсохол може да се открие в следи от жлъчката на човека.

При вътрешен прием на капсули, насищането на жлъчните секрети с холестерол се намалява чрез инхибиране на абсорбцията на холестерол от червата и намаляване на освобождаването на холестерол в системата за образуване и отделяне на жлъчка. Вероятно, в резултат на процесите на дисперсия и образуването на течнокристални форми, се наблюдава бавно разтваряне на жлъчните камъни.

Смята се, че ефектът на Урсохол при чернодробни и холестатични заболявания е свързан с непълно заместване на липофилните токсични жлъчни киселини с хидрофилни нетоксични киселини, както и с улесняване на секрецията на чернодробните клетки и регулиране на имунната защита.

Фармакокинетика

След перорално приложение, активната съставка Урсохол се абсорбира за кратко време в тънките черва, във възходящия илеум чрез пасивен транспорт и в терминалния илеум чрез активен транспорт.

Степента на абсорбция обикновено може да се оцени на 60-80%.

След края на абсорбцията, жлъчната киселина претърпява почти абсолютна чернодробна конюгация, с участието на аминокиселините таурин и глицин. Следващият етап е отстраняването на киселината с потока на жлъчката.

Индикативните стойности за начален чернодробен клирънс могат да бъдат около 60%.

[ 3 ], [ 4 ]

Дозиране и администриране

Урсохол се предписва от лекар, ако има подходящи показания. Дозировката и продължителността на терапията зависят главно от теглото на пациента и характеристиките на заболяването.

• За да се отървете от жлъчните камъни, дозировката се определя в размер на 10 mg Ursochol на kg тегло на пациента. Необходимият брой капсули се поглъщат цели, всяка вечер, преди лягане, редовно. Продължителността на лечението може да бъде от шест месеца до една година. Ако след 12 месеца терапия не се установи положителен ефект от динамиката, тогава употребата на Ursochol се прекратява. Важно е да се следи динамиката на лечението веднъж на всеки шест месеца, като се използва ултразвукова диагностика и рентгенография. Едновременно с това трябва да се оцени вероятността от калцификация на камъните. Ако се открият признаци на калцификация, курсът на лечение се завършва.
• При възпаление на лигавиците на стомаха с рефлукс на жлъчката е достатъчно да се приема по 1 капсула Урсохол през нощта, в продължение на 10-14 дни. Режимът на лечение може да се коригира по преценка на лекуващия лекар.
• При първичната форма на билиарна цироза дневната доза Урсохол трябва да бъде 12-16 мг на кг тегло на пациента. През първите три месеца от терапията Урсохол се приема три пъти дневно. След стабилизиране на състоянието на пациента се преминава към стандартната доза - веднъж дневно, през нощта.

Капсулите се поглъщат цели, с течност. Приемат се ежедневно по едно и също време.

При първичната форма на билиарна цироза първоначално може да се наблюдава влошаване на клиничните симптоми, като например сърбеж. При такива признаци терапията продължава, като приемът на Урсохол се ограничава до веднъж дневно. След нормализиране на състоянието на пациента, броят на капсулите постепенно се увеличава (добавя се по една капсула седмично, докато се достигне необходимата терапевтична доза).

[ 8 ]

Употреба Урсохола по време на бременност

Понастоящем няма надеждни данни за ефекта на Урсохол върху протичането на бременността и върху развитието на плода.

Експерименти, проведени върху животни, са доказали тератогенната активност на Урсохол през първите месеци на бременността. Поради тази причина Урсохол не може да се препоръчва за лечение на бременни и кърмещи пациентки.

Ако лечението е предписано на жена в детеродна възраст, тя трябва да вземе мерки за предотвратяване на бременност по време на терапевтичния период. За предпочитане е да се използват нехормонални перорални контрацептиви.

Противопоказания

Урсохол не се предписва при следните заболявания и състояния:

• в случай на свръхчувствителност към някое от веществата в състава на Урсохол;
• в острия период на възпалителни заболявания, засягащи жлъчната система;
• при запушване на жлъчните пътища;
• при често диагностицирани чернодробни колики;
• при наличие на рентгенологично контрастни жлъчни камъни;
• в случай на нарушения в контрактилната способност на жлъчния мехур;
• при неблагоприятно завършване на портоентеростомия или при запушване на жлъчния поток при педиатрични пациенти с билиарна атрезия.

[ 5 ]

Странични ефекти Урсохола

Най-често лечението с Урсохол протича без странични ефекти. Някои пациенти обаче могат да изпитат нежелани симптоми, като например:

• диария или отделяне на пастообразни изпражнения;
• силна болка в десния хипохондриум;
• калцификация на жлъчни камъни;
• преход на компенсирана първична билиарна цироза към декомпенсирана (с относителна регресия след завършване на курса на терапия с Урсохол);
• алергия (кожен обрив).

[ 6 ], [ 7 ]

Свръх доза

Основният, ако не и единственият, признак на предозиране с Урсохол се счита за появата на диария. Други симптоми са практически сведени до нула, тъй като при диария абсорбцията на Урсохол е нарушена и по-голямата част от лекарството се екскретира с изпражненията.

Ако се появи диария, дозата се намалява или лекарството се спира напълно.

При необходимост могат да се предпишат допълнителни симптоматични лекарства, както и корекция на водния баланс в организма.

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не се препоръчва употребата на Урсохол в комбинация с лекарства като Холестирамин или Холестипол, антиацидни лекарства, които съдържат алуминиеви съединения. Горните лекарства обгръщат съставните съставки на Урсохол вътре в червата, което провокира влошаване на абсорбцията и намаляване на ефекта. Ако не е възможно да се избегне горната комбинация, тогава е допустимо да се изчака 180 минути между приема на изброените лекарства.

Урсохол може да подобри качеството на абсорбция на циклоспорин. Следователно, при лица, лекувани с циклоспорин, е необходимо да се провери съдържанието на това лекарство в кръвния поток и, ако е необходимо, да се коригира.

При някои пациенти, Урсохол може да забави абсорбцията на ципрофлоксацин.

Комбинацията от Урсохол и лекарства, чийто метаболизъм включва цитохром P450 3A4, трябва да се извършва под постоянно наблюдение и контрол (често може да се наложи корекция на дозата).

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Оптимално е Урсохол да се съхранява при температурен диапазон от +18°C до +25°C.

Децата не трябва да имат достъп до места, където се съхраняват лекарства.

Срок на годност

Урсохол може да се съхранява до 2 години, при спазване на основните правила за съхранение на лекарства.