Urorek

Капсулираното лекарство Урорек принадлежи към групата на антагонистите на α-адренергичните рецептори, с основна активна съставка силодозин.

Показания Uroreka

Капсулите Урорек се използват за симптоматично лечение на доброкачествени процеси в простатната жлеза.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Урорек се произвежда под формата на плътни капсули, съдържащи 4 или 8 мг от активната съставка силодозин.

Опаковката може да включва една, три, пет или девет блистера, с по 10 капсули във всеки блистер.

Фармакодинамика

_{Активната съставка на Урорек е високоселективен конкурентен} антагонист на α1a-адренорецепторите. Силодозинът осигурява блокиране на постсинаптичните α1a _- адренорецептори, които са локализирани в гладкомускулните структури на простатата и пикочната система.

Урорек намалява тонуса на гладката мускулатура на простатата, което води до по-лесен отток на урина. Наред с тези процеси се елиминират признаци на увреждане и дразнене, причинени от доброкачествена пролиферация на простатната тъкан.

Афинитетът към α1a _- адренорецепторите, които се намират в пикочния мехур, е 162 пъти по-голям от способността му да взаимодейства с α1b _{-адренорецепторите}, локализирани в гладкомускулните структури на кръвоносните съдове.

В резултат на високата си селективност, Урорек не води до клинично значимо понижение на кръвното налягане при хора с нормални стойности на кръвното налягане.

Фармакокинетика

След перорално приложение, Урорек се абсорбира добре в храносмилателната система. Пълната бионаличност се оценява на 32%. Хранителните маси в стомаха могат да намалят максималната концентрация с 30%, увеличавайки времето за достигане на пиково съдържание до 60 минути.

Обемът на разпределение на активната съставка Урорек е близо до 0,81 литра/кг. Свързването на силодозин с плазмените протеини е 96,6%, докато свързването на метаболита може да бъде 91%.

Активната съставка на Urorek се метаболизира чрез глюкурониране, с участието на компоненти като алкохол дехидрогеназа и алдехид дехидрогеназа.

Активният основен метаболит в серума се счита за карбамоил глюкуронид, чиито серумни концентрации са 4 пъти по-високи от тези на силодозин. Активната съставка обаче няма индукционен потенциал и не инхибира изоензимите на цитохром Р450.

По-голямата част от активната съставка на Urorek (почти 55%) се екскретира от тялото с изпражнения, а по-малка част (повече от 33%) - с урина.

Основното количество от активната съставка Urorek се екскретира като остатъчни метаболитни продукти, а малко количество - в непроменен вид.

Полуживотът на активната съставка и метаболита се оценява на съответно 11 часа и 18 часа.

Дозиране и администриране

Урорек се използва само за лечение на възрастни мъже. Стандартната дневна доза на лекарството е 8 mg наведнъж. В някои случаи може да се предпише доза от 4 mg веднъж дневно.

Урорек се приема с храна, за предпочитане по едно и също време всеки ден.

Капсулата Урорек не трябва да бъде повредена или смачкана: тя трябва да се поглъща цяла с чаша вода.

За лечение на пациенти в напреднала възраст се използва същата доза, която не изисква корекция.

В случай на бъбречно заболяване, корекция също не се изисква. Изключение правят тежки бъбречни патологии, с креатининов клирънс по-малък от 30 ml в минута: при такива обстоятелства Urorek не трябва да се използва.

При чернодробни патологии, лечението с Урорек не се препоръчва само при тежки форми на заболяването.

[ 4 ]

Употреба Uroreka по време на бременност

Урорек не е предназначен за употреба от жени.

Противопоказания

Не трябва да приемате Урорек, ако сте предразположени към алергични реакции към съставките на лекарството.

Странични ефекти Uroreka

Най-честите странични ефекти по време на употребата на Урорек са нарушения на еякулацията - по-специално, влошаване или пълна липса на еякулация. Честотата на тези нарушения е 23%, но те са преходни и изчезват след прекратяване на лечението с Урорек.

По-рядко могат да се наблюдават и други нежелани странични ефекти:

• намалено сексуално желание;
• замаяност;
• повишена сърдечна честота;
• понижаване на кръвното налягане;
• усещане за запушен нос;
• диария, жажда, гадене;
• лабораторни промени в чернодробните функционални тестове;
• еректилна дисфункция.

Свръх доза

Потенциалът за предозиране е проучен с до 48 mg Urorek на ден при мъже. Основният симптом е рязко понижаване на кръвното налягане.

Ако Урорек е бил приет в повишена доза сравнително наскоро, тогава трябва да се предизвика повръщане у пострадалия или да се промие стомахът. В случай на тежка хипотония, трябва да се вземат мерки за осигуряване на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система.

В този случай диализата не се използва, тъй като активната съставка Urorek почти напълно образува връзки с плазмените протеини (повече от 96%).

Взаимодействия с други лекарства

Урорек не трябва да се комбинира с други лекарства от групата на α-блокерите, за да се избегне евентуално взаимно усилване на ефектите.

Едновременното приложение на лекарства, които инхибират изоензима CYP3A4 (като кетоконазол, ритонавир, кларитромицин, итраконазол), е нежелателно поради повишаване на концентрацията на силодозин в серума.

Комбинирането на Урорек с инхибитори на фосфодиестеразата (напр. Силденафил или Тадалафил) може да причини замаяност.

Лекарства с хипотензивна активност, калциеви антагонисти, средства, повлияващи ренин-ангиотензин-алдостероновата система, както и диуретици в комбинация с Урорек могат да ускорят и влошат развитието на хипотония.

При едновременно приложение на Урорек с дигоксинови препарати, не е необходимо коригиране на дозата.

[ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Урорек се съхранява в оригиналната опаковка, на тъмно и сухо място, при максимална температура до +30°C. Деца не трябва да се допускат в близост до места, където се съхраняват лекарства.

[ 7 ]

Срок на годност

Урорек може да се съхранява до 3 години.