Ceftum

Цефтум съдържа компонента цефтазидим, който е цефалоспорин с бактерицидни свойства. Принципът на действието му се основава на нарушаване на свързването на микробните клетъчни мембрани.

Показва силно влияние на относително голям спектър от грам-отрицателни, както и грам-позитивни микроби; сред тях са щамове, резистентни на гентамицин и други аминогликозиди. Много високата резистентност показва относително високо влияние на голям брой β-лактамази, продуцирани както от грам-положителни, така и от грам-отрицателни бактерии.

Показания Ceftuma

Използва се при инфекции с единичен или смесен характер, свързани с действието на чувствителни бактерии.

Тежки форми на инфекция:

• перитонит, бактериемия, сепсис или менингит;
• лезии при хора с отслабена имунна система;
• за пациенти в интензивно отделение - например поради инфектирани изгаряния;
• инфекции в дихателната система, включително белодробни лезии при хора с кистозна фиброза;
• лезии, засягащи УНГ системата;
• инфекции на пикочните пътища;
• лезии, засягащи подкожната тъкан и епидермиса;
• инфекции, свързани с жлъчните пътища, храносмилателната система и перитонеума;
• лезии на ставите с кости;
• инфекции, които възникват в резултат на перитонеална или хемодиализа, както и продължителна амбулаторна перитонеална диализа.

Предписва се за предотвратяване на инфекции по време на операции в областта на простатата (трансуретрална резекция).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за инжекционна течност, вътре във флакони от 1,0 g. В кутия има 10 такива флакона.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Цефтазидим има високо ниво на in vitro активност с ефект в тесния диапазон на MIC срещу повечето инфекциозни агенти. In vitro тестовете показват, че употребата на лекарството в комбинация с аминогликозиди води до развитие на адитивен ефект, а в експерименти с отделни щамове са наблюдавани и симптоми на синергизъм.

Освен това, in vitro тестове са показали, че цефтазидим има ефект върху следните бактерии:

• Грам-отрицателни: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (включително Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa с Proteus mirabilis, Pseudomonas (включително Ps. Pseudomallei), Proteus и Serratia. В допълнение, списъкът включва Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, бактерии на Morgan, Cytobacter с Pasteurella multocida, и освен Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (включително щамове с резистентност към ампицилин), Meningococci с гонококи и Haemophilus parainfluenzae (това включва щамове, резистентни към ампицилин);
• грам-положителни: пневмококи, стрептококи (с изключение на фекални стрептококи), Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), микрококи, Streptococcus mitis с епидермални стафилококи (метицилин-чувствителни), гнойни стрептококи (β-хемолитични от подкатегория група А), както и стрептококи от подгрупа Б (Streptococcus agalactiae);
• анаероби: стрептококи, клостридии перфрингенс, пептострептококи, фузобактерии с пептококи, пропионибактерии и бактероиди (повечето щамове на Bacteroides fragilis са резистентни).

Когато се използва in vitro, Ceftum не е оказал ефект върху метицилин-резистентни стафилококи, кампилобактер, фекални стрептококи (и много други ентерококи), Clostridium difficile и Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране на 0,5 или 1 g, бързо се отбелязват стойности на Cmax от съответно 18 и 37 mg/l. 5 минути след болусно приложение на 0,5, 1 или 2 g от веществото, в кръвния серум се наблюдават следните средни концентрации: съответно 46, 87 или 170 mg/l. Стойностите на лекарството, които имат терапевтичен ефект, се задържат в кръвния серум дори след 8-12 часа от момента на интравенозно или интрамускулно приложение.

Интраплазменият синтез с протеин е приблизително 10%. Нивата на лекарството, надвишаващи стойностите на MIC на повечето често срещани патогени, се регистрират в сърцето, костите и храчките с жлъчката, както и в перитонеалната, плевралната и вътреочната течност и синовиалната обвивка.

Лекарството преминава през плацентата с висока скорост и се екскретира в кърмата. Веществото преминава слабо през непокътната кръвно-мозъчна бариера (КББ), така че нивото на LS в ЦНС е доста ниско при хора без възпаление. Но ако пациентът има възпаление, засягащо мембраните на мозъка, нивото на веществото в ЦНС достига 4-20+ mg/l (това е еквивалентно на терапевтичните му показатели).

Лекарството не участва в метаболитните процеси. При парентерално приложение се наблюдават стабилни и високи серумни нива на цефтазидим.

Полуживотът е приблизително 2 часа. Лекарството се екскретира в активно непроменено състояние с урината - чрез гломерулна филтрация. Около 80-90% от частта се екскретира с урината в рамките на 24 часа.

При хора с бъбречни проблеми елиминирането на Цефтум е отслабено, поради което се нуждаят от по-ниска доза.

По-малко от 1% от лекарството се екскретира в жлъчката, което значително намалява обема на веществото, което навлиза в червата.

Дозиране и администриране

Размерът на порцията се избира, като се вземат предвид чувствителността, интензивността на заболяването, вида и местоположението на инфекцията, а освен това и възрастта и бъбречната функция на пациента.

Възрастни.

Често дневната доза е в рамките на 1-6 g, прилагана 2-3 пъти (чрез мускулна или интравенозна инжекция).

При лезии на урогениталните канали и по-слаби инфекции - 0,5-1 g на 12-часови интервали.

За повечето инфекции: 1000 mg на 8-часови интервали или 2000 mg на 12-часови интервали.

В случаи на изключително тежки инфекции (особено при имунокомпрометирани лица, включително пациенти с неутропения), трябва да се прилагат 2 g от лекарството (или 3 g с 12-часов интервал) на 8- или 12-часови интервали.

Ако се наблюдава кистозна фиброза в комбинация с белодробна псевдомонадна инфекция, се прилага 0,1-0,15 g/kg дневно в 3 инжекции.

Терапията продължава още 2 дни от момента, в който симптомите на инфекцията изчезнат, но при тежки форми на заболяването периодът на лечение може да бъде по-дълъг.

Приемът на доза до 9 g на ден не е довел до развитие на негативни последици при възрастни с нормална бъбречна функция.

За предотвратяване на усложнения по време на операция на простатата, 1000 mg от лекарството се прилага по време на индукция на анестезия. Втората порция се използва при отстраняване на катетъра.

Кърмачета и деца над 2-месечна възраст.

Използвайте 0,03-0,1 g/kg (в 2-3 приема на ден). В случай на кистозна фиброза, имунодефицит или менингит, трябва да се използват дози не повече от 0,15 g/kg на ден (максимум 6000 mg на ден) в 3 приема.

Новородени (на възраст под 2 месеца).

Приложение в 2 инжекции по 25-60 mg/kg на ден. Серумният полуживот на лекарството при новородено може да бъде три до четири пъти по-дълъг, отколкото при възрастен.

Възрастни хора.

Предвид намалените нива на клирънс на лекарството при възрастни хора с остри инфекции, често им се дават не повече от 3000 mg от веществото на ден (особено при хора над 80 години). Продължителността на терапевтичния цикъл се избира индивидуално.

Размери на порциите при бъбречна дисфункция.

Непромененият цефтазидим се екскретира през бъбреците, така че дозата на лекарството трябва да се намали при лица с бъбречна дисфункция. Началната доза е 1000 mg. Поддържащата доза се избира, като се вземе предвид скоростта на гломерулната филтрация.

Поддържащи дози на Цефтум в случай на бъбречна недостатъчност.

При хора с тежки лезии, еднократната доза може да се увеличи с 50% или броят на инжекциите може да се увеличи съответно. При такива хора серумните стойности на цефтазидим трябва да се следят и трябва да бъдат по-малко от 40 mg/L.

За дете индикаторът CC трябва да се промени, като се вземат предвид теглото и телесната повърхност.

По време на хемодиализа. Серумният полуживот на цефтазидим по време на хемодиализа е 3-5 часа. В края на всяка хемодиализна сесия се използват поддържащи дози от лекарството.

При перитонеална диализа. Лекарството се използва по стандартната схема. В допълнение към интравенозните инжекции, лекарството може да се добави към диализната течност (0,125-0,25 g на 2 l).

За пациенти с бъбречна недостатъчност, подложени на продължителна артериовенозна хемодиализа или високоскоростна хемофилтрация в интензивно отделение, дневната доза е 1000 mg (като еднократна доза или в няколко инжекции). За нискоскоростна хемофилтрация се прилагат дозите, използвани при бъбречна дисфункция.

Дозировки на лекарството при лица, подложени на продължителна хемодиализа или хемофилтрация, които имат веновенозна форма.

Необходимо е да се въвежда поддържаща доза на интервали от 12 часа.

Метод на инжектиране.

Лекарството се прилага интравенозно или чрез дълбока мускулна инжекция. При интрамускулни инжекции лекарството се прилага в областта на външния горен квадрант на големия седалищен мускул или в страничната феморална област.

Приготвените течности се прилагат директно във вена или чрез инфузионна система, когато пациентът получава веществата парентерално.

[ 3 ]

Употреба Ceftuma по време на бременност

Няма информация относно развитието на тератогенни и ембриотоксични ефекти на лекарството, но то трябва да се предписва с голямо внимание през първия триместър.

Малки количества Цефтум се екскретират в кърмата, поради което се използва с изключително внимание по време на кърмене.

Противопоказания

Противопоказан за употреба от лица с тежка непоносимост към цефалоспорини, цефтазидим пентахидрат или други компоненти на лекарството.

Странични ефекти Ceftuma

Страничните ефекти включват:

• инвазивни или инфекциозни инфекции: кандидоза (това включва стоматит с вагинит);
• проблеми, свързани с лимфната и кръвоносната система: тромбоцито-, левко- или неутропения, лимфоцитоза, тромбоцитоза или агранулоцитоза, хемолитична анемия и еозинофилия;
• имунни нарушения: анафилаксия (това включва хипотония или бронхиален спазъм);
• лезии, засягащи функционирането на нервната система: парестезия, а освен това замаяност или главоболие. Има данни за развитие на неврологични усложнения - миоклонус, гърчове с тремор, енцефалопатия и коматозно състояние при лица с бъбречна недостатъчност, които не са получили необходимото намаляване на дозата на лекарството;
• съдови нарушения: тромбофлебит или флебит в областта на инжектиране;
• Стомашно-чревни нарушения: колит, диария, нарушение на вкуса, гадене и коремна болка. Както при други цефалоспорини, колитът може да бъде причинен от Clostridium difficile и да се прояви в псевдомембранозна форма;
• проблеми с уринирането: тубулоинтерстициален нефрит или остра бъбречна недостатъчност (ОБН);
• лезии, свързани с хепатобилиарната система: жълтеница или временно повишаване на стойностите на един или повече интрахепатални ензими (AST с ALT, а също GGT, LDH или ALP);
• нарушения, засягащи подкожните слоеве с епидермиса: сърбеж, синдром на Синдрома на Дженсънт, уртикария или макулопапулозни обриви, ТЕН, еритема мултиформе и оток на Куинке;
• системни лезии и признаци в областта на инжектиране: възпаление или болка на мястото на инжектиране и треска;
• Промяна в резултатите от теста: положителен тест на Кумбс. Както и при други цефалоспорини, понякога са наблюдавани временно повишаване на урейния азот в кръвта или серумния креатинин. Положителен тест на Кумбс се наблюдава при приблизително 5% от хората, което може да повлияе на кръвната група.

[ 2 ]

Свръх доза

В случай на отравяне са възможни усложнения от неврологичен характер – конвулсии, енцефалопатия и кома.

Серумните нива на цефтазидим могат да бъдат намалени чрез перитонеална или хемодиализа. Прилагат се и симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на големи дози цефалоспорини заедно с нефротоксични вещества (например с аминогликозиди или мощни диуретици като фуроземид) може да доведе до отрицателни ефекти върху бъбречната функция. Клиничната практика показва, че ако се спазват предписаните дози, развитието на такива ефекти е малко вероятно.

Хлорамфениколът действа като антагонист на лекарството и други цефалоспорини, когато се използва in vitro. Няма информация относно клиничното значение на този ефект, но когато тези лекарства се използват в комбинация, трябва да се вземе предвид рискът от антагонизъм.

Лекарството, подобно на други антибиотици, е способно да промени чревната микрофлора, което отслабва реабсорбцията на естроген и намалява ефекта на комбинираните перорални контрацептиви.

Лекарството не променя резултатите от ензимните тестове за глюкозурия, но може да се наблюдава известен ефект върху данните от теста при използване на методи с намаляване на Cu (тестове на Фелинг или Бенедикт или Clintest).

[ 4 ]

Условия за съхранение

Цефтум трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Срок на годност

Цефтум може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналозите на лекарството са Норзидим, Ауромитаз, Тазид с Денизид, Ауроцеф и Трофиз с Румид Фармунион, а освен това, Зацеф, Биотум, Тулизид с Евросидим, Фортум и Цефтаридем със Зидан. В списъка са още Емзид, Лоразидим, Цефтиазидим с Орзид, Цефтадим и Фортазим.