Cefogram

Цефограм е цефалоспорин от 3-то поколение антибиотик. Той има широк спектър на лекарствена активност.

Показания Cefogram

Използва се за лечение на различни патологии с инфекциозен и възпалителен произход, причинени от действието на бактерии, чувствителни към цефтриаксон:

• сепсис с менингит, както и холангит с перитонит;
• белодробен абсцес или пневмония;
• емпиема, засягаща жлъчния мехур, или пиоторакс;
• дизентерия;
• носители на салмонелоза;
• пиелонефрит;
• изгаряния или рани, заразени с инфекция;
• инфекции, развиващи се в гениталната област, ставите и костите с меки тъкани;
• предотвратяване на инфекции след хирургични процедури.

Формуляр за освобождаване

Продуктът се продава под формата на течност за инжекционни процедури, в стъклени бутилки с вместимост 0,25, 0,5 или 1 g. В отделна опаковка има 1 такава бутилка.

Фармакодинамика

Цефограм се използва за парентерално приложение. Той има бактерициден ефект, който се развива чрез забавяне на свързването на мукопептидите на бактериалните мембранни клетки на етап митоза.

Лекарството има широк спектър на терапевтично действие – проявява активност както срещу грам-положителни микроби, така и спрямо относително грам-отрицателни бактериални щамове. Същевременно е устойчиво на много β-лактамази.

Сред грам-положителните микроби, податливи на лекарствено действие, са: стрептококи, които са включени в категории А и В, както и С и G, стрептококи агалактии, пиогенни стрептококи, пневмококи и Streptococcus viridans, както и епидермални или златни стафилококи.

Сред грам-отрицателните бактерии са: хидрофилни Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi и Morgan's bacillus. В допълнение, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus и Gonococcus. Те включват също щамове на Haemophilus и Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella и други.

Фармакокинетика

Лекарството има нелинейни фармакокинетични параметри - всички свойства, които се основават на общите стойности на лекарството (свободен цефтриаксон или елементът, синтезиран с протеина), с изключение на полуживота, зависят от размера на порцията.

Абсорбция.

Пиковите плазмени стойности при приложение на 1000 mg от лекарството са 81 mg/l, което се достига за 2-3 часа. Единични интравенозни инфузии (1000 или 2000 mg) след половин час образуват концентрации съответно от 168,1±28,2 и 256,9±16,8 mg/l. Нивото на бионаличност на лекарството след интрамускулно инжектиране е 100%.

Процеси на дистрибуция.

Обемът на разпределение на лекарството е приблизително 7-12 литра. След инжектиране веществото преминава в интерстициалната течност с висока скорост, където бактерицидното му ниво срещу чувствителни бактерии се поддържа в продължение на 24 часа.

При използване на дози от 1000-2000 mg, лекарството прониква добре в различни течности и тъкани. За период от над 24 часа, стойностите му достигат ниво, многократно надвишаващо минималните инхибиращи стойности за много микроби, причиняващи инфекции в над 60 течности с тъкани (включително сърце, черен дроб, жлъчни пътища с бели дробове, кости, носна лигавица, средно ухо, секрет на простатата, а освен това и синовиална обвивка, цереброспинална течност и плеврална течност).

Цефтриаксон проявява обратен синтез с албумин (като скоростта на синтез намалява в съответствие с повишаването на лекарствените стойности - например, намалява от 95% (плазмено ниво под 0,1 g/l) до 85% (плазмено ниво 0,3 g/l)). Ниските стойности на албумин в тъканните течности водят до образуване на по-високи стойности на свободно вещество, отколкото в кръвната плазма.

Лекарството преминава през възпалените мембрани на мозъка при дете (в тази група и новородени). Нивото на Cmax в цереброспиналната течност се отбелязва след 4 часа от момента на приложение на лекарството и е средно приблизително 18 mg/l (ако дозата е 0,05-0,1 g/kg). В случай на бактериален менингит средните стойности на цефтриаксон в цереброспиналната течност са 17% от плазмената стойност; при асептична форма на заболяването те са 4%. След 24 часа от момента на приложение на лекарството в доза 0,05-0,1 g/kg, стойността на цефтриаксон в цереброспиналната течност е повече от 1,4 mg/l.

При възрастен с менингит, при използване на доза от 0,05 g/kg след 2-24 часа, в цереброспиналната течност се наблюдават показатели, които значително надвишават минималните инхибиращи стойности за най-често срещаните микроби, провокиращи развитието на менингит.

Цефтриаксон може да преминава през плацентата и освен това, той попада в кърмата в малки количества (около 3-4% от плазмените нива на майката след 4-6 часа).

Процеси на обмен.

Лекарството не подлежи на общ метаболизъм, трансформирайки се в неактивни продукти на разпад под въздействието на чревната микрофлора.

Екскреция.

Общите стойности на лекарствения клирънс са приблизително 10-22 ml/минута. Скоростта на бъбречния клирънс е 5-12 ml/минута. Приблизително 50-60% от непромененото вещество се екскретира през бъбреците, а други 40-50% се екскретират с жлъчката. Полуживотът на цефтриаксон при възрастни е приблизително 8 часа.

Дозиране и администриране

Схемата на приложение на лекарството се избира индивидуално. Обикновено се приемат 1000-2000 mg от лекарството (интравенозно или мускулно) на интервали от 24 часа или 500-1000 mg на интервали от 12 часа.

Като се вземе предвид естеството на заболяването, може да се предпише еднократна доза от 0,25 g (интрамускулно).

Размер на дневната доза Цефограм:

• новородени – 0,02-0,05 г/кг;
• за деца над 2 месеца и до 12 години – 0,02-0,1 g/kg, прилагани веднъж дневно.

Продължителността на терапевтичния цикъл се избира индивидуално за всеки пациент.

Хората с бъбречни проблеми трябва да изберат дозата, като вземат предвид показателите за креатинин (CC).

Максимално допустимите дози на ден са 4000 mg (за възрастни) и 2000 mg (за деца).

[ 2 ]

Употреба Cefogram по време на бременност

Не са провеждани адекватно контролирани подходящи тестове относно безопасността на употребата на Цефограм по време на бременност. Експериментални тестове с животни не са показали никакви ембриотоксични или тератогенни ефекти на цефтриаксон.

Употребата на лекарството по време на кърмене или бременност е разрешена само в ситуации, когато вероятната полза за жената е по-вероятна от риска от негативни последици за плода.

Противопоказания

Основното противопоказание е свръхчувствителност към цефтриаксон или други цефалоспорини. В случай на непоносимост към пеницилини, могат да се развият алергични симптоми.

Необходимо е повишено внимание при употреба от хора с тежки бъбречни проблеми.

Странични ефекти Cefogram

Употребата на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• проблеми с храносмилателната дейност: поява на гадене, диария или повръщане, развитие на хепатит, холестатична жълтеница или псевдомембранозен колит, както и преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• прояви на алергия: сърбеж или обриви по епидермиса, както и еозинофилия. Понякога се наблюдава ангиоедем;
• нарушения на хематопоетичната функция: продължителната употреба във големи дози може да доведе до промени в периферните кръвни показатели (развитие на тромбоцито-, левко- или неутропения, както и хемолитична анемия);
• нарушения на процесите на кръвосъсирване: развитие на хипопротромбинемия;
• проблеми с пикочната функция: поява на тубулоинтерстициален нефрит;
• симптоми, причинени от химиотерапевтично влияние: развитие на кандидоза;
• локални признаци: поява на флебит (интравенозно инжектиране) или болка на мястото на процедурата (интрамускулно инжектиране).

[ 1 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне: поява на конвулсии, парестезия, главоболие и световъртеж.

Лекарството няма антидот, така че се предписва симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Цефограм трябва да се комбинира с повишено внимание с диуретици и аминогликозиди.

Забранено е смесването на лекарството с други антибиотици в една и съща спринцовка.

Цефтриаксон не трябва да се използва едновременно с лекарства, които потенцират чревната перисталтика.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Цефограм трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25ºС.

Срок на годност

Цефограм е одобрен за употреба в продължение на 36 месеца от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

Заявление за деца

За новородени с хипербилирубинемия (особено ако са недоносени), лекарството може да се предписва само под строг лекарски контрол.

Аналози

Аналозите на лекарството са Лендацин, както и Цефтриаксон и Роцефин.