Ticklid

Тиклид съдържа елемента тиклопидин, който забавя тромбоцитната агрегация. Предвид размера на порцията, веществото води до потискане на горепосочения процес, освобождаване на отделни тромбоцитни фактори и удължаване на времето на кървене.

Клиничните проучвания показват, че ефектът на тиклопидин е малко по-силен от този на аспирина, когато се използва за вторична превенция на тромботични усложнения. Това предимство може да се разглежда във връзка с отрицателните ефекти на тиклопидин. [ 1 ]

Показания Ticklid

Използва се за предотвратяване на развитието на тромботични усложнения в артериите ( миокарден инфаркт с инсулт и смърт, свързана със съдова патология) при лица, чийто първи инсулт се е развил поради атеросклероза.

Предписва се за предотвратяване на значителни исхемични усложнения, особено коронарен тип, при хора с облитерираща атеросклероза (хронична), когато са засегнати краката и е диагностицирана интермитентна клаудикация.

Използва се за предотвратяване на рецидивираща тромбоза в областта на артериовенозните фистули по време на продължителна хемодиализа.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият компонент се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия има 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Тиклопидинът блокира тромбоцитната агрегация, като забавя ADP-зависимия синтез на фибриноген и тромбоцитните мембрани. Освен това, компонентът не забавя активността на COX, което го отличава от аспирина. Вероятно тромбоцитният cAMP не участва в терапевтичния ефект на тиклопидин.

Периодът на кървене при вътреманшетно налягане от 40 mm Hg (измерено по метода на Ivy) се увеличава повече от два пъти в сравнение с първоначалното ниво. Удължаването на периода на кървене е по-слабо изразено, ако се случи без използване на маншет за определяне на стойностите на кръвното налягане. [ 2 ]

При повечето пациенти времето на кървене и другите данни за функцията на тромбоцитите се стабилизират след 7 дни от момента на спиране на лекарството. [ 3 ]

Развитието на ефекта на инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 дни след началото на приема на тиклопидин 2 пъти дневно. Веществото достига максималния си ефект до 5-ия-8-ия ден от терапията, в случай на прием на 0,25 g от лекарството 2 пъти дневно.

В терапевтична доза, тиклопидин инхибира АДФ-свързаната (2,5 μmol/l) тромбоцитна агрегация с 50-70%. Малките дози водят до пропорционално по-слабо потискане на този процес.

Фармакокинетика

При поглъщане на първата стандартна доза от лекарството се наблюдава бърза и почти пълна абсорбция. Веществото достига плазмени Cmax стойности след 2 часа.

Оптималното ниво на бионаличност на лекарството се наблюдава, когато се приема след хранене.

Стабилни плазмени стойности се наблюдават след 7-10 дни терапия с двукратно приложение на доза от 0,25 g дневно. Полуживотът на тиклопидин при стабилни стойности е приблизително 30-50 часа. Инхибирането на тромбоцитната агрегация обаче не е свързано с плазмените нива на лекарството.

По-голямата част от тиклопидин участва във вътрешночернодробните метаболитни процеси. При поглъщане на радиоактивно вещество, около 50-60% от радиоактивността се регистрира в урината, а други 23-30% - във фекалиите.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално за всички показания - в количество от 2 таблетки на ден, с храна. Продължителността на терапията се определя от лекуващия лекар.

• Заявление за деца

Няма информация относно употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Ticklid по време на бременност

Понастоящем няма информация, която да определя вероятността от аномалии в развитието или фетотоксични ефекти на тиклопидин при употреба при бременни жени. Поради тази причина Тиклопидин не се предписва през този период.

Тиклопидин се екскретира в кърмата, поради което не се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• хеморагична диатеза;
• органично увреждане, което причинява кървене: активен стадий на хеморагичен инсулт или остра язва;
• кръвни заболявания, които причиняват удължаване на периода на кървене;
• анамнеза за алергични реакции, свързани с тиклопидин;
• анамнеза за хематологични нарушения (тромбоцито- или левкопения и агранулоцитоза).

Странични ефекти Ticklid

Сред възможните странични ефекти.

Хематологични патологии.

Има проучвания, в които е отбелязана неутропения; в изолирани случаи това разстройство е довело до смърт.

Често хематологичните нарушения се развиват през първите 3 месеца от терапията и обикновено нямат клинични прояви. Поради това е необходимо постоянно наблюдение на хематологичните параметри. При поява на нарушения обикновено се наблюдава намаляване на броя на миелоидните прекурсори в костния мозък.

Други хематологични нарушения включват:

Аплазия на костния мозък или панцитопения;

Изолирана тромбоцитопения или комбинирана с хемолитична анемия;

TTR с хемолитична анемия, тромбоцитопения, бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения и треска.

Хеморагични признаци.

Хеморагични усложнения с различна тежест могат да се наблюдават през целия период на терапия. Те могат да продължат приблизително 10 дни след края на лечението и да доведат до пред- и следоперативно кървене.

Нарушения, свързани със стомашно-чревния тракт.

Сред тях са гадене и диария. Обикновено тези симптоми се появяват в началния етап на терапията и отшумяват след 7-14 дни. Но ако подобни нарушения са редовни и имат силна изява, терапията се спира.

Понякога се наблюдава тежка диария, придружена от колит (предимно лимфоцитна форма).

Обрив (уртикариален или макулопапулозен, често придружен от сърбеж).

Обикновено обривът се появява през първите 7 дни от терапията. Тези признаци изчезват няколко дни след спиране на лечението. Обривът може да бъде генерализиран. Еритема мултиформе се наблюдава спорадично.

Симптоми на алергия.

Рядко се развиват нарушения като оток на Куинке, васкулит, анафилактични симптоми, алергична нефропатия, лупусоподобен синдром, треска и алергична пневмопатия.

Нарушена чернодробна функция.

Рядко се наблюдава холестатична или цитолитична форма на хепатит (през първите месеци от терапията). След спиране на приема на Тиклид, протичането на патологията има положителна прогноза. Но понякога е имало и фатални случаи.

Биологични (нехематологични) нарушения.

Нарушения на черния дроб.

Изолирано или свързано повишаване на нивата на трансаминазите, алкалната фосфатаза и билирубина през първите 4 месеца от терапията.

Кръвни липиди.

HDL-холестеролът, LDL-холестеролът, серумните триглицериди и VLDL-холестеролът могат да се повишат с 8-10% за период от 1-4 месеца терапия без последваща прогресия с продължаване на курса. Нивата на съотношението на липопротеиновите фракции (особено HDL/LDL) не се променят.

Свръх доза

Информацията от проучвания върху животни показва, че в случаи на отравяне с Тиклид може да възникне тежка стомашно-чревна свръхчувствителност.

При необходимост се извършва внимателно наблюдение на основните данни за хемостазата и състоянието на организма. В случай на интоксикация трябва да се предизвика повръщане. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Някои лекарства могат да взаимодействат с лекарството въз основа на тяхната антитромбоцитна активност. Те включват НСПВС, тирофибан и аспирин с ептифибатид абциксимаб, както и илопрост и клопидогрел.

Комбинацията от няколко вещества, които забавят тромбоцитната агрегация, и употребата на лекарства заедно с перорални антикоагуланти, хепарин и тромболитици може значително да увеличи вероятността от кървене, поради което се извършва постоянно биологично и клинично наблюдение на състоянието на пациента.

Аминофилин и теофилин (соли и основа).

Може да се наблюдава повишаване на плазмените стойности на теофилин, съществува вероятност от отравяне (намален плазмен клирънс на теофилин). Пациентът трябва да бъде клинично наблюдаван и да се отбелязват плазмените стойности на теофилин. Ако е необходимо, дозата на теофилин се променя по време на употребата на тиклопидин и след завършване на терапията с Тиклид.

Фосфенитоин с фенитоин.

Може да се наблюдава повишаване на плазмения фенитоинов индекс с прояви на интоксикация (инхибиране на метаболитните процеси на фенитоина). Необходимо е клинично проследяване на състоянието на пациента и плазменото ниво на фенитоин.

Циклоспорин.

Наблюдава се понижаване на нивото на циклоспорин в кръвта. Необходимо е да се увеличи дозата на циклоспорин и да се следят кръвните му стойности. След спиране на употребата на тиклопидин, дозата може да се намали.

Условия за съхранение

Тиклид трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности - максимум 25°C.

Срок на годност

Тиклид може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Вазотик и Аклотин с Тиклопидин, както и Ипатон.