Tigofast

Тигофаст е антихистамин, който се използва системно за лечение на алергии.

Активният му елемент е веществото фексофенадин (основният метаболитен компонент на елемента терфенадин). Той е антихистамин, който въздейства върху организма под формата на селективен периферен антагонист на H-1 окончанията. [ 1 ]

Лекарството демонстрира значителна антихистаминова активност, помагайки за бързо предотвратяване на появата на някои алергични реакции. [ 2 ]

Показания Tigofast

Използва се за лечение на заболявания с алергичен произход. Терапевтичната му активност се определя от дозировката на лекарството: таблетки от 0,12 g се използват за елиминиране на признаци на алергичен ринит, а таблетки от 0,18 g - за лечение на симптоми на идиопатична уртикария (в хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; вътре в кутия - 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Фексофенадин хидрохлорид е антихистаминно неседативно вещество от подгрупата на антагонистите на специфични H1-рецептори; този компонент действа като метаболитен елемент на терфенадин и има лечебна активност. Стабилизира стените на лаброцитите и предотвратява секрецията на хистамин. Освен това, премахва признаците на алергия: ринорея, сълзене, сърбеж с кихане и зачервяване на очите. Няма седативен ефект.

Антихистаминовият ефект на фексофенадин хидрохлорид, прилаган 1-2 пъти дневно, се развива в рамките на 1 час, достигайки максимално ниво след 6 часа. Ефектът му продължава 24 часа. [ 3 ]

Не са наблюдавани прояви на непоносимост дори след 28 дни употреба на лекарството. Терапевтичният ефект се развива с еднократна доза от 0,01-0,13 g. Доза от 0,12 g е достатъчна за получаване на 24-часов ефект.

Дори когато са получени плазмени стойности, които са 32 пъти по-високи от терапевтичните стойности, фексофенадин не е оказал ефект върху относително бавните калиеви канали в сърцето.

Фексофенадин хидрохлорид, след перорално приложение на доза от 5-10 mg/kg, облекчава бронхиален спазъм с антигенен характер при сенсибилизирани животни, а при стойности, надвишаващи терапевтичните (10-100 μmol), води до освобождаване на хистамин от перитонеалните лаброцити.

Фармакокинетика

Фексофенадин хидрохлорид се абсорбира бързо при перорално приложение. Достига Cmax в рамките на 1-3 часа. При използване на дневна доза от 0,12 g, средната Cmax е ≈ 427 ng/ml; при дневна доза от 0,1 g, тя е ≈ 494 ng/ml.

Протеиновият синтез на фексофенадин е 60-70%. Активният елемент не преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Фексофенадин практически не участва в метаболитните процеси (вътре и извън черния дроб): само фексофенадин се открива в големи количества във фекалиите и урината на хора и животни.

Плазмената екскреция на фексофенадин се осъществява с биекспоненциално намаление и терминален полуживот в рамките на 11-15 часа при многократна употреба.

Фармакокинетичните параметри за единични и многократни дози са линейни (в случай на перорално приложение на порции от 0,12 g 2 пъти дневно).

По време на фазата на насищане, дози от лекарството до 0,24 g два пъти дневно водят до повишаване на нивото на AUC, което е малко повече от пропорционалната стойност (8,8%). От това може да се заключи, че при дневни дози от 0,04-0,24 g, фармакокинетичните свойства на фексофенадин са почти линейни.

Лекарството се екскретира главно с жлъчката; не повече от 10% се екскретира непроменено с урината.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да бъде предписано от лекуващия лекар. В случай на елиминиране на признаци на уртикария, която има хронична форма, е необходимо да се използват 0,18 g от лекарството веднъж дневно. При лечение на прояви на сезонен ринит с алергичен характер се използва 0,12 g от лекарството веднъж дневно.

Препоръчително е лекарството да се приема по едно и също време на деня.

Продължителността на лечебния цикъл се избира, като се вземат предвид естеството и тежестта на патологията, както и реакцията на организма към лечението.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се предписва на педиатрични пациенти (лица под 12-годишна възраст).

Употреба Tigofast по време на бременност

Тигофаст не трябва да се използва по време на бременност, тъй като не са провеждани тестове, които да потвърждават безопасността му при тази група пациенти.

Ако се налага да приемате лекарства, докато кърмите, трябва да спрете кърменето за периода на терапията.

Противопоказания

Противопоказан за употреба в ситуации, когато човек има силна непоносимост към основното вещество или допълнителни елементи.

Странични ефекти Tigofast

Основни странични ефекти:

• прояви, засягащи функционирането на нервната система: сънливост, главоболие и световъртеж;
• стомашно-чревни нарушения: диария, гадене и епигастрални спазми;
• системни нарушения: чувство на повишена умора;
• проблеми с имунната функция: признаци на непоносимост, включително стягане в гърдите, горещи вълни, оток на Квинке, диспнея, зачервяване на лицето и общи анафилактични симптоми;
• психични разстройства: повишена раздразнителност, безсъние и нарушения на съня или странни сънища;
• сърдечни нарушения: учестен пулс и тахикардия;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: обрив, сърбеж и уртикария.

Свръх доза

Отравяне с лекарството се наблюдава само от време на време. В случай на остра интоксикация или случайно предозиране може да се наблюдават умора, сънливост, ксеростомия и замаяност.

В такива ситуации е необходимо да се предприемат симптоматични и поддържащи мерки – стомашна промивка и прием на ентеросорбенти.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирано приложение на лекарството с кетоконазол или еритромицин, плазменото ниво на Тигофаст се увеличава два/три пъти. Това се дължи на повишена абсорбция в стомашно-чревния тракт и намалено жлъчно елиминиране. Описаните промени не променят QT интервала и не водят до увеличаване на броя на негативните признаци (в сравнение с броя на страничните ефекти при употреба на всяко от лекарствата поотделно).

При употреба на антиациди, съдържащи Mg или Al, 15 минути преди употреба на лекарството, индексът му на бионаличност намалява (поради процесите на синтез в стомашно-чревния тракт). Необходимо е да се спазва 2-часов интервал между приема на тези лекарства.

Условия за съхранение

Тигофаст трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца; температурни индикатори – не повече от 25°С.

Срок на годност

Тигофаст може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са Кларитин, Агистам, Кетотифен и Алерго с Ds-lor, както и Фексофаст, Алергостоп, Лоридин и Астемизол с Евейк. Освен това, списъкът включва още Лорано, Дезорус, Семпрекс, Еол и Флондиан.