Texol

Тексол е хормонален антагонист и лекарство, което инхибира ензимната активност.

Показания Тексола

Използва се за лечение на напреднал рак на гърдата при жени в постменопауза (с изключение на жени с естроген-негативен рак), които преди това не са се повлияли положително от тамоксифен.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 7 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

Анастрозолът е селективен нестероиден елемент, който инхибира ароматазната активност. По време на постменопаузата образуването на естрадиол се осъществява главно с участието на естрон, произвеждан от периферните тъкани, чрез трансформация от андростендиол. Ензимът ароматаза участва в този процес.

Намалените нива на естрадиол водят до лекарствени ефекти при жени с рак на гърдата. По време на постменопаузата, компонентът анастрозол в доза от 1 g на ден води до намаляване на нивата на естрадиол с 80%.

Лекарството няма андрогенни, прогестогенни или естрогенни ефекти и в терапевтични дози не повлиява освобождаването на алдостерон с кортизол.

Фармакокинетика

При перорално приложение лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Пикови стойности в кръвната плазма се наблюдават след 2 часа (при прием на гладно). Храната леко намалява скоростта на абсорбция, без да повлиява степента ѝ. Синтезът на веществото с протеина, намиращ се в плазмата, е 40%. Няма информация за кумулирането на лекарството.

Метаболитните процеси на лекарството протичат с участието на N-деалкилиране, глюкурониране и хидроксилиране. Основният продукт на разпадане е триазол, който не води до забавяне на ароматазната активност.

Анастрозол, заедно с метаболитните си продукти, се екскретира предимно с урината (по-малко от 10% от която са непроменени) в продължение на 72 часа след еднократна доза. Полуживотът е приблизително 40-50 часа.

Дозиране и администриране

Тексол се предписва на възрастни жени за перорално приложение по 1 mg веднъж дневно.

[ 2 ]

Употреба Тексола по време на бременност

Предписването на Тексол на бременни жени е противопоказано.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• жени, които все още не са влезли в менопауза;
• тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин под 20 ml/минута);
• кърмещи жени;
• наличие на свръхчувствителност към анастрозол;
• чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти Тексола

Употребата на лекарството може да провокира различни странични ефекти, които се появяват с различна честота.

В повечето случаи се развиват реакции, засягащи съдовата активност, като внезапни приливи на кръв към кожата на лицето, често с лека или умерена тежест.

Често се срещат следните признаци:

• системни: чувство на умора или астения;
• нарушения, засягащи функцията на опорно-двигателния апарат: мускулна скованост или болка, а освен това и риск от фрактури на костите;
• нарушения на млечните жлези или репродуктивните органи: сухота на вагиналната лигавица (обикновено умерена);
• лезии на епидермиса или неговите придатъци: умерена форма на алопеция;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: поява на диария или гадене;
• дисфункция на нервната система: чувство на възбуда или тревожност, главоболие и синдром на карпалния тунел;
• увреждане на зрителните органи: развитие на катаракта;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: развитие на миокарден инфаркт, коронарна болест на сърцето или ангина пекторис;
• нарушения на хепатобилиарната система: повишени нива на чернодробни ензими, като ALT с AST и алкална фосфатаза.

Понякога се наблюдават следните нарушения:

• лезии в областта на млечните жлези или репродуктивните органи: вагинално кървене (често при пациенти с напреднал рак на гърдата - през първите няколко седмици след смяна на лечението от хормонална терапия към лекарство, съдържащо анастрозол);
• Метаболитни и метаболитни нарушения: развитие на анорексия (предимно в умерена степен). Нивото на общия холестерол също може леко да се повиши;
• стомашно-чревни нарушения: повръщане;
• симптоми, свързани с работата на нервната система: чувство на сънливост;
• лезии, засягащи хепатобилиарната система: развитие на хепатит или повишени нива на GGT и билирубин;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: всякакви усложнения от тромбоемболичен характер във вените, както и съдова исхемия в мозъка.

Следните прояви се наблюдават понякога:

• лезии, засягащи функционирането на сърдечно-съдовата система: исхемия в миокарда или коронарните артерии;
• нарушения на епидермиса и неговите придатъци: синдром на Стивънс-Джонсън или еритема мултиформе;
• други нарушения: алергични симптоми, включително уртикария, ангиоедем и анафилаксия;
• Нарушения на репродуктивната функция и функцията на млечните жлези: рак в ендометриума.

[ 1 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството отслабва лечебните свойства на естрогените, когато се комбинира с тях.

Информация от клинични проучвания показва, че когато Тексол се комбинира с циметидин или антипирин, вероятността от развитие на терапевтично взаимодействие, свързано с индуцирането на микрозомни чернодробни ензими, е много ниска.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Тексол трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура под 25°C.

Срок на годност

Тексол може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на терапевтичното средство.

Употреба при деца

Забранено е употребата на лекарството при деца.

Аналози

Аналози на лекарството са следните медикаменти: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.