Тетралгин

Тетралгин има антипиретични и аналгетични ефекти. Съдържа активни съставки кофеин, метамизол натрий, кофеин и фенобарбитал.

Метамизол Na е производно на пиразолон. Той проявява антипиретична и аналгетична активност. [ 1 ]

Кофеинът се синтезира с пуринови окончания в мозъка и има стимулиращ и възбуждащ ефект върху функцията на нервната система. [ 2 ]

Кодеинът проявява антитусивен ефект, който се осигурява чрез развитие на влияние върху центъра на кашлицата (намаляване на възбудимостта). [ 3 ]

Фенобарбиталът е спазмолитик и мускулен релаксант.

Показания Тетралгин

Използва се за облекчаване на болка при следните заболявания: алгодисменорея, артралгия, миалгия, невралгия, както и главоболие и зъбобол.

Може да се предписва за премахване на симптомите на остри респираторни инфекции, настинки и грип.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; в кутия - 1 или 2 такива опаковки. Може да се произвежда и в полимерни буркани - по 20 таблетки всяка.

Фармакодинамика

Метамизол Na насърчава развитието на периферна аналгезия – чрез нарушаване на процесите на свързване на COX-1 и COX-2. Това води до потискане на производството на PG. Системният ефект се развива с потискане на невронната активност на чувствителните задни коренчета на гръбначния мозък. Активният компонент не води до развитие на пристрастяване, няма хипнотичен ефект и не потиска функцията на дихателния център. Не се наблюдава и развитие на синдром на отнемане.

Кофеинът действа чрез инхибиране на активността на ензима PDE и повишаване на вътреклетъчните нива на cAMP. Това води до потенциране на гликогенолизата в нефротичната система, както и в мускулната тъкан. Наред с това, кофеинът има силен вазоконстрикторен ефект. Активният елемент може също да усили активността на метамизол Na.

Кодеинът е подгрупа на опиатите и има мощен аналгетичен ефект. Той също така има слаб антидиаричен ефект (отслабва чревната перисталтика, отпуска гладкомускулната тъкан и премахва спазмите в областта на сфинктера).

Аналгетичният ефект се развива чрез възбуждане на специални опиоидни окончания в областта на периферните тъкани и различни части на нервната система, което води до стимулиране на антиноцицептивната система – това променя емоционалното възприятие на болката.

Фенобарбиталът има хипнотични и седативни свойства. В същото време той проявява и антиконвулсивен ефект.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално – 1-3 пъти дневно, по 1 таблетка на прием (дозировката се избира, като се вземе предвид интензивността на болката).

Допускат се максимум 4 таблетки на ден. Лечението може да продължи максимум 5 дни.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Тетралгин по време на бременност

Забранено е предписването на Тетралгин по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• левкопения, анемия;
• бронхоспазъм, състояния, при които има респираторна депресия, повишено вътречерепно налягане, понижено кръвно налягане;
• тежка лична непоносимост към лекарството;
• аритмия, черепно-мозъчна травма, алкохолна интоксикация;
• чернодробна/бъбречна недостатъчност.

Трябва да се прилага с повишено внимание при хора в напреднала възраст.

Странични ефекти Тетралгин

Страничните ефекти включват:

• тахикардия, замаяност и повишена сънливост;
• левкопения или гранулоцитопения, агранулоцитоза;
• гадене, запек, повръщане;
• епидермален пруритус или обрив и уртикария.

При продължителна неконтролирана употреба на лекарството е възможно намаляване на аналгетичния ефект и развитие на лекарствена зависимост, което е свързано с кодеин. Освен това може да се наблюдава чернодробна/бъбречна недостатъчност.

Свръх доза

Симптомите на отравяне включват: тахикардия, аритмия, респираторна депресия, гадене, гастралгия и повръщане.

Извършват се процедури за предотвратяване на абсорбцията на Тетралгин (стомашна промивка и употреба на ентеросорбенти). Освен това се провеждат симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата с лекарства, които потискат активността на нервната система, може да доведе до потискане на дихателния център и засилване на седативния ефект.

Лекарството потенцира ефекта на етиловия алкохол върху психомоторните реакции.

Приложението в комбинация с фенотиазинови производни причинява тежка хипертермия.

Когато Тетралгин се прилага едновременно с циклоспорин, се наблюдава намаляване на нивата на последния.

Поради факта, че метамизол натрий може да измести процесите на синтез на протеини в описаните лекарства (индиректни антикоагуланти, перорално прилагани антидиабетни лекарства, индометацин и глюкокортикостероиди), е възможно да се засили техният терапевтичен ефект.

Пероралните контрацептиви, алопуринолът и трицикличните антидепресанти повишават токсичната активност на метамизол Na и също така променят неговите интрахепатални метаболитни процеси.

Индуктори на интрахепатални микрозомни ензими (фенилбутазон с барбитурати) могат да отслабят ефекта на метамизол Na.

Условия за съхранение

Тетралгин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Тетралгин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Tempanginol, Tempanal със Sedal-M, Tempimet и Pentalgin с Pyatirchatka.

Отзиви

Тетралгин получава добри отзиви от пациенти - наблюдава се добър ефект при премахване на болката, както и добра поносимост на лекарството. Лекарството има бърз ефект и елиминира болката за дълго време (зъбна, след операции или наранявания). Травматолози, хирурзи и терапевти често го предписват за премахване на болкови симптоми.

Един от недостатъците е, че продължителната употреба води до отслабване на активността на лекарството и намаляване на ефективността.