Тегретол

Тегретол е антиепилептично лекарство.

Показания Tegretola

Тегретол се използва за лечение на много патологии:
1. Епилепсия;
2. Алкохолна абстиненция;
3. Възпаление на тригеминалния (първично или при множествена склероза) и глософарингеалния нерв (първично);
4. Маниакални състояния (превенция на усложнения и намаляване на клиничните прояви);
5. Дегенеративно-дистрофична лезия на нервните влакна с диабетна етиология със симптом на болка;
6. Безвкусен диабет;
7. Възможна употреба:

• психични разстройства;
• агресивно поведение при пациенти с депресия;
• тревожност;
• болка от неврогенен произход;
• превенция на мигрена.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в три форми - сироп, таблетки и капсули. Сиропът е опакован в бутилки от 100 мл, като всяка опаковка съдържа една таблетка и мерителна лъжичка. Капсулите и таблетките са опаковани в блистери по десет броя, като всяка опаковка може да съдържа от три до пет таблетки.

Фармакодинамика

Активното вещество на Tegretol е карбамазепин, но няма достатъчно информация за механизма му на действие. Основният ефект е блокиране на натриевите канали, в резултат на което се предотвратяват натриево-зависими потенциали в отслабените неврони. Освен това, Tegretol регулира мембраните на възбудените нервни влакна, потиска образуването на вторични невронни разряди и по този начин намалява синаптичната проводимост на възбудителните импулси.
Регулирането на невронните мембрани, намаляването на глутамата, причинява антиконвулсивния ефект на лекарството. Но потискането на допамина и норепинефрина причинява антиманиакалния ефект.
При лечението на повечето неврологични патологии, Tegretol проявява неутропна активност. Той също така облекчава болковите пристъпи при възпаление на тригеминалния нерв с първична или вторична етиология. Лекарството повишава прага на спастична готовност, намалява го при алкохолна абстиненция, и поради това намалява треморът, намалява нервността и подобрява походката.
При централен захарен диабет лекарството намалява чувството за жажда при пациентите и намалява обема на уринирането.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Тегретол се абсорбира напълно, но с различна скорост при пациентите. Максималната бионаличност може да достигне сто процента. Концентрацията достига максималната си стойност след дванадесет часа. А стабилни позиции - след една до две седмици. Но заслужава да се отбележи, че тези показатели зависят от много фактори (например, състоянието на пациента преди лечението, продължителността и схемата на терапия).
Карбамазепин реагира със серумните протеини със седемдесет до осемдесет процента. Останалите двадесет до тридесет процента се отнасят до концентрацията на непроменено вещество в цереброспиналната течност и слюнката. В кърмата концентрацията на лекарството е около 25 - 60% и съответства на нивото в серума. Освен това, Тегретол преминава през плацентарната бариера.
Метаболизмът се осъществява в черния дроб. Полуживотът е около 36 часа, но при продължителна употреба ще намалее до 16-24 часа. При доза от 400 mg, 72% ще се екскретира с урината, 28 - с изпражненията.
Поради високата скорост на елиминиране на лекарството, децата може да се нуждаят от по-високи дози от възрастните (въз основа на теглото на детето на килограм).
Няма информация дали са необходими корекции на дозата при гериатрични пациенти или такива с патологични промени в чернодробната или бъбречната функция.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално само с малко количество вода. За равномерно разпределение на активното вещество в сиропа, той трябва да се разклати преди употреба (след плътно затваряне на бутилката). Лекарството може да се използва като мототерапия.
Сиропът се използва при пациенти, които имат затруднения с преглъщането или такива, които се нуждаят от точна дозировка в режима на лечение. Лечението трябва да започне с малки дози, тъй като плътността на карбамазепин в сиропа се увеличава по-силно (в сравнение с таблетките). За тази цел дневната доза може да се раздели на три приема. Ако това не се направи, могат да се появят нежелани реакции.
Ще е необходимо да се увеличи дозата, ако е необходимо да се премине от Tegretol към Tegretol CR, а също така е препоръчително да се премине към мототерапия. Това се обяснява с факта, че в тази форма, при леки или миоклонични припадъци, лекарството няма желания ефект.
Лечението, под контрола на нивото на концентрация на лекарството, трябва да се започне с минимални дози, като постепенно ги увеличавате. Ако се използва комбинирана терапия, също е необходимо да се започне с минимални дози.

По този начин, началната дневна доза трябва да бъде не повече от 0,2 g от лекарството, разделена на два приема. След това тя може постепенно да се увеличава, като средно се консумират 0,8-1,2 грама в два или три приема. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до два грама.
В педиатрията (деца под четири години) лечението започва с максимум 0,06 mg на ден, с постепенно увеличение от 0,02-0,06 mg не повече от веднъж на всеки два дни. В по-напреднала възраст лечението започва с 0,1 грама на ден, с увеличение от 0,1 грама на седмица.
За деца под три години може да се използва само сироп.

Максималната дневна доза при възпаление на троичния нерв в началото на лечението е 0,4 грама. След това се увеличава, докато болката изчезне (средно до 0,8 грама). След това се намалява до тази, която може да облекчи болката. За пациенти в напреднала възраст началната дневна доза е не повече от 0,2 грама.
За лечение на абстиненция се използва средна доза от 0,6 грама (разделена на три приема). В тежки случаи дозата може да се увеличи до 0,4 грама на ден. Най-често в този случай Тегретол се използва заедно със седативи и хапчета за сън. След това, когато острият период на патологичния процес премине, лекарството може да се използва като мототерапия.
При церебрален диабет инсипидус (ако е свързан с увеличаване на количеството урина и постоянна жажда), дозата започва с 0,4-0,6 грама на ден. В този случай дозата за деца се избира индивидуално.
Дозата, разделена на две до четири приема на ден и възлизаща на 0,4-0,8 грама, се използва за облекчаване на болката, причинена от диабетна невропатия.
За лечение на маниакални състояния се използва дневна доза до 1,6 грама, като бързо се увеличава. За поддържане на състоянието на пациента, дозата се увеличава постепенно, за нормална поносимост на терапията.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Употреба Tegretola по време на бременност

Преди употреба на Tegretol е необходимо внимателно да се оцени възможната полза за майката с риска за развитието на детето. Това е особено важно през първия триместър на бременността. При прием на Tegretol е необходимо да се приема допълнително фолиева киселина преди и по време на гестационния период. Тъй като антиепилептичните лекарства причиняват значително намаляване на нивото на този витамин, в резултат на това плодът може да развие вътрематочна патология. Има също така информация, че поради употребата на антиепилептични лекарства, при новородени може да се развие кървене. Следователно, през последните седмици на бременността, на бъдещата майка трябва да се предписва витамин К1 за профилактика.
Освен това, децата могат да получат гърчове или респираторна депресия, ако Tegretol се приема в комбинация с други антиепилептични лекарства по време на гестационния период. Новороденото може също да получи повръщане, диария или намален апетит, ако майката е приемала карбамазепин по време на бременност. Най-вероятно това ще бъде израз на синдром на отнемане.
Тъй като лекарството преминава в кърмата, кърменето трябва да се спре, докато се използва.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва за лечение при наличие на следните патологични процеси:
1. Фруктозна непоносимост;
2. Атриовентрикуларен блок.
Може да се използва с повишено внимание в случай на:
1. Сърдечна патология;
2. Хипотиреоидизъм;
3. Повишено вътреочно налягане;
4. Гестационен период;
5. Период на кърмене;
6. Напреднала възраст

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Tegretola

При предписване на Tegretol, пациентът трябва да бъде предупреден за възможната поява на следните нежелани реакции:

• зрително разстройство, характеризиращо се с двойно виждане;
• нарушение на вкуса;
• парализа, парестезия;
• алергия, анафилаксия;
• аритмия, ниско или високо кръвно налягане;
• депресия, агресия;
• дезориентация в пространството;
• астения;
• еритродермия;
• болка в епигастралната област;
• изхождания;
• халюцинации (слухови или зрителни);
• периферна невропатия;
• тромбофлебит, тромбоемболизъм;
• хиперхидроза;
• повишена сънливост, астения;
• агранулоцитоза;
• атаксия, мускулен спазъм;
• подуване;
• стоматит, суха устна лигавица, глосит;
• тремор;
• намалена сперматогенеза, импотентност;
• бъбречна дисфункция, анурия, хематурия;
• чернодробна недостатъчност;
• възпаление на панкреаса;
• васкулит;
• артралгия;
• глаукома, нистагъм;
• лимфаденопатия, левкемия, анемия;
• дерматит от различен произход;
• пневмония;
• фоточувствителност.

С увеличаване на дозата, страничните ефекти ще се увеличават.

[ 13 ]

Свръх доза

При използване на дози, надвишаващи препоръчителните за приложение, пациентът най-вероятно ще изпита следните патологични състояния:
гърчове, потискане на ЦНС, дезориентация, възбуда, хиперрефлексия, нарушения на говора, кома;

• Хипергликемия;
• Хипотермия;
• Тахикардия, хипертония или хипотония, спиране на сърдечната дейност;
• Белодробен оток, респираторна депресия,
• Повръщане, дискинезия, задържане на храна в стомаха, намалена стомашно-чревна подвижност, ацидоза;
• Нистагъм, замъглено зрение, мидриаза;
• Анурия, олигурия;
• Повишени нива на креатин фосфокиназа;
• Дизартрия, атаксия

Терапията е симптоматична. За да се оцени степента на предозиране, медицинският персонал трябва да измери концентрацията на лекарството в плазмата. Пациентът трябва да бъде под медицинско наблюдение в болница, където непременно ще му се направи стомашна промивка и ще му се дадат сорбенти. При ниско кръвно налягане ще се прилага допамин интравенозно, а при хипонатриемия - течности, за да се намали рискът от оток на мозъчната тъкан. Хемодиализата не се използва поради ниската ѝ ефективност. Но си струва да се има предвид, че симптомите могат да се появят отново. Това се обяснява с бавната абсорбция на Тегретол.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато Тегретол се използва в комбинация с определени лекарства, са възможни различни видове взаимодействия:

• Клобаз, Халоперидол, Варфарин, кортикостероиди и други лекарства, които се метаболизират в черния дроб – Тегретол ускорява метаболизма им и намалява ефекта им.
• Фенитоин – Тегретол намалява или, обратно, повишава концентрацията на фенитоин.
• Фенобарбитал - концентрацията на Тегретол в кръвния серум ще намалее;
• Макролиди, калциеви антагонисти – повишават концентрацията на Тегретол.
• Метоклопрамид - увеличава страничните ефекти.
• Хидрохлоротиазид, фуроземид - може да се появи нежелана реакция под формата на хипонатриемия.
• Орални контрацептиви - при едновременен прием, тяхната ефективност може да намалее и може да се появи кървене в средата на менструалния цикъл.
• Алкохолни напитки - страничните ефекти ще се увеличат.

[ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Както сиропът, така и таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, като се спазва температурният режим (не по-висок от 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Специални инструкции

Отзиви
Тегретол е на фармацевтичния пазар от доста дълго време и се е утвърдил като ефективно средство за лечение. Особено често се предписва при епилепсия. Ако на пациента е предписано това лекарство за лечение на симптоми на абстиненция, препоръчително е да се използва в болница под наблюдението на медицински персонал.

Срок на годност

Лекарството не трябва да се използва за лечение след пет години от датата на производство.