Спрейове за алергичен ринит

Ефективно средство за локална терапия на алергична сенсибилизация на организма е спрей за алергичен ринит. Употребата на тази форма на лекарство позволява значително намаляване на секрета от носа (ринорея), намаляване на сърбежа и кихането, а също така облекчаване на отока на лигавиците на носа, който причинява хронична назална обструкция (запушване) при сезонни алергии (сенна хрема) и по време на обостряне на персистиращ (целогодишен) алергичен ринит.

В допълнение, индикациите за употреба на интраназални аерозолни препарати включват IgE-зависим вазомоторни ринити и сенна хрема.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Имена на спрейове за алергичен ринит

За възстановяване на нарушената пропускливост на съдовите стени, намаляване на интензивността на отока и серозното възпаление на лигавиците на носната кухина и ексудата се използват следните спрейове за алергичен ринит:

• Хормонални спрейове за алергичен ринит, съдържащи глюкокортикостероиди: Насобек (Алдецин, Беклазон, Беконазе, Бенорин, Кленил и др.); Назарел (Флутинекс, Фликсоназе); Амавис; Назонекс; Будезонид (Ринокорт, Тафен назално).
• Лекарства, които блокират периферните H1 рецептори (хистаминови рецептори): Алергодил (Азеластин); Тизин-Алергия (Левореакт, Хистимет, Реактин).
• Средства, стабилизиращи мембраните на мастоцитите: Кромогексал (Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал).
• Деконгестантни спрейове (α-адренергични агонисти или симпатикомиметици): Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин Нокспрей), Лазолван Рино, Назоспрей и др.

Отоларинголозите смятат, че H1-хистаминовите блокери са по-безопасни, но кортикостероидите са по-ефективни за облекчаване на възпалението. Що се отнася до деконгестантите - спрейове за отпушване на носа при алергичен ринит, въпреки безусловната им ефективност в борбата със запушването на носа, тези продукти не се препоръчват за употреба повече от седмица, тъй като носната лигавица престава да реагира на тях и хремата, като правило, се влошава.

Хормонални спрейове за алергичен ринит

Фармакодинамиката на аерозолните агенти от тази група е потискане на възпалението чрез синтетични аналози на хормоните на надбъбречната кора: беклометазон дипропионат (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), флутиказон пропионат (Nazarel, Flixonase), флутиказон фуроат (Amavis), мометазон фуроат (Nasonex) и будезонид (Budesonide, Rinocort).

Когато тези вещества попаднат в носната лигавица, не само се потиска пролиферацията на мастоцити и базофили в тъканите, но и се намалява освобождаването на медиатори на алергии и възпаление (левкотриени, цитокини, хистамин и др.) от еозинофилните гранулоцити. Хемотаксисът, движението на имунокомпетентни левкоцитни клетки към мястото на възпалението, също се забавя. В резултат на това се намалява подуването на носната лигавица и производството на слуз.

Фармакокинетиката на хормоналните лекарства за алергичен ринит е описана, като се взема предвид тяхната незначителна системна абсорбция чрез свързване с плазмените протеини (на ниво 0,1-1%). По този начин, активните вещества на спрейовете Nasobek, Bekonase, Aldecin се абсорбират от носната лигавица и е трудно да се определи с точност колко попада в стомаха и кръвния поток. Въпреки това, две трети от метаболитите на GCS се екскретират от организма с изпражнения и урина (полуживотът варира от 3 до 15 часа).

Противопоказания за употребата на спрейове за алергичен ринит на базата на GCS:

• свръхчувствителност към основните или спомагателните вещества на лекарствата;
• белодробна туберкулоза;
• вирусни (HSV) и гъбични (Candida albicans) инфекции в назофаринкса;
• деца под 6-годишна възраст (Назарел – до 4 години, Назонекс – до 2 години).

При предписване на тези лекарства трябва да се вземе предвид склонността на пациента към кървене от носа, увреждане на носната преграда, наличието на глаукома, заболяване на щитовидната жлеза, чернодробно заболяване и сърдечно-съдови патологии.

Инструкциите за лекарствата от тази фармакологична група показват, че употребата на спрейове за алергичен ринит по време на бременност (през първия триместър) е забранена. Спрейовете Nazarel, Flixonase, Budesonide са противопоказани през цялата бременност, а употребата на Nasobek, Amavis и Nasonex е възможна само в крайни случаи и ако очакваната полза за здравето на майката е по-висока от потенциалната заплаха за развитието на плода.

Страничните ефекти на кортикостероидните спрейове най-често се проявяват като повишена сухота в носа и неприятна миризма, дразнене и сърбеж на лигавицата, кървене, главоболие и увреждане на целостта (перфорация) на носната преграда.

Метод на приложение на спрейове за алергичен ринит на базата на GCS: едно или две впръсквания във всеки ноздреен проход (т.е. 1-2 натискания на спрея) – веднъж дневно (при обостряне на алергичен ринит – два пъти през деня).

Предозирането с каквито и да е спрейове, съдържащи хормони на надбъбречната кора, е опасно поради развитието на симптоми на хиперкортицизъм, който се проявява в затлъстяване на лицето и горната част на тялото, повишен апетит, стрии по кожата, прекомерно окосмяване при жените (над горната устна и по брадичката), главоболие, повишено кръвно налягане, болки в костите и повишената им чупливост, нарушения на съня и депресия.

Установените взаимодействия с други лекарства изключват едновременната употреба на тези антиалергични средства със системни кортикостероиди, противотуберкулозни антибиотици, барбитурати, естрогени, хидантоинови антиепилептични лекарства и ефедринови препарати.

Условия на съхранение: при t=15-25°С; срок на годност на Назарел, Фликсоназе, Амавис

Назонекс, Будезонид – 3 години, Насобек – 4 години.

Спрейове с блокер на H1 рецептори

Терапевтичният ефект на спрейовете Алергодил (Азеластин) и Тизин-Алерги (Левореакт) се основава на техните активни вещества – азеластин хидрохлорид и левокабастин, които се свързват с периферните рецептори на хистамин H1 – ключов тъканен хормон, отговорен за развитието на алергични реакции в организма. В резултат на това се инхибира освобождаването на хистамин от мастоцитите и базофилите.

Алергодил прониква в кръвта и се свързва с плазмените протеини с 93%, бионаличността на азеластин е 40%; метаболитите след биотрансформация в черния дроб се екскретират с урината (полуживотът е приблизително 20 часа).

Левокабастин се абсорбира в кръвта в минимални количества (по-малко от 40 mcg след еднократна доза); лекарството се екскретира непроменено през бъбреците с полуживот от около 36-37 часа.

Противопоказанията за употребата на тези интраназални средства включват непоносимост към веществата, включени в препаратите, както и възраст под 6 години. Употребата на спрейове Алергодил и Тизин-Алергия по време на бременност е противопоказана.

Основните им странични ефекти са: главоболие, замаяност, гадене, дразнене на носната лигавица, парене и сърбеж в назофаринкса, кървене от носа, кожни обриви.

Начин на приложение на интраназални спрейове: Алергодил – 1-2 впръсквания в двете ноздри максимум два пъти дневно; Тизин-Алергия има същата дозировка, но може да се използва до 4 пъти дневно (при абсолютна запушеност на носните проходи).

Предозирането на тези лекарства може да причини замаяност, спадане на кръвното налягане и повишена сънливост.

Спрейовете Алергодил (Азеластин) и Тизин-Алергия (Левореакт, Гистимет, Реактин) трябва да се съхраняват при стайна температура; срокът им на годност е 36 месеца.

Спрей за алергичен ринит с кромоглицинова киселина

Антиалергичният ефект на назалните спрейове, съдържащи кромоглицинова киселина под формата на натриев кромогликат - Кромогексал, Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал - се основава на способността им да стабилизират цитоплазмените мембрани на мастоцитите, които в процеса на възникване на IgE-медиирана алергична реакция се активират и претърпяват дегранулация с последващо освобождаване на възпалителни медиатори от клетъчните структури, по-специално хистамин H1. Натриевият кромогликат предотвратява този процес, като блокира навлизането на Ca2 ⁺ в клетъчния цитозол и инхибира ензимите, необходими за освобождаването и хемотаксиса на еозинофили, неутрофили и др.

Фармакокинетика: след като Кромогексал (или синоними) попадне върху лигавицата на носните проходи, той действа 4-5 часа; около 6-7% от кромогликата се абсорбира в тъканите и навлиза в кръвта, където не подлежи на биотрансформация и се елиминира през бъбреците в рамките на 24 часа.

Противопоказания за употребата на препарати с кромоглицинова киселина са свръхчувствителност, както и възраст под 6 години и бременност (първите три месеца). Най-вероятните странични ефекти включват дразнене на лигавицата, кожни обриви и гадене.

Препоръчва се употребата на Кромогексал до 4 пъти дневно - по едно впръскване във всеки ноздреен проход. Не са описани случаи на предозиране.

Условия на съхранение: при температура не по-висока от +25°C; срок на годност – три години.

Деконгестантни спрейове за алергичен ринит

Вазоконстриктивният механизъм на действие на спрейовете Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин, Нокспрей) се дължи на имидазолови производни - оксиметазолин хидрохлорид и ксилометазолин, чиито химични формули се различават само по наличието на кислороден атом (в оксиметазолина). Имайки структурно сходство с ендогенната α-аминокиселина хистидин (превръща се в хистамин), тези вещества влияят на α1-адренорецепторите на капилярните стени, което води до тяхното стесняване, повишена непропускливост и намален кръвен поток. Поради това, отокът на тъканите в носа намалява и секрецията на лигавичен ексудат се намалява.

Фармакокинетика на α-адреномиметиците Називин и Отривин: инструкциите отбелязват, че активните вещества на тези спрейове навлизат в системния кръвен поток в малки количества, които нямат системен ефект върху организма. Имидазоловите производни действат в рамките на 10-15 минути след инжектиране на спрея и този ефект продължава повече от 10 часа след употреба.

Противопоказания за употребата на Називин, Отривин и всички техни синоними: атрофичен ринит, глаукома (форма със затворен ъгъл), тежка атеросклероза и хипертония, тахикардия, тиреотоксикоза, анамнеза за мозъчна операция, възраст под шест години.

По време на бременност употребата на спрейове за алергичен ринит, съдържащи оксиметазолин хидрохлорид или ксилометазолин, е противопоказана.

Страничните ефекти на тези лекарства включват: дразнене на носната лигавица и нейната сухота; парене в носа; загуба на чувствителност и атрофия на лигавицата; подуване, кихане, повишена секреция; както и главоболие, високо кръвно налягане, неравномерен сърдечен ритъм, прекомерна психическа възбудимост или депресия.

Спрей за алергичен ринит Називин и Отривин се препоръчва да се използва не повече от 2-3 пъти дневно - по едно впръскване във всяка ноздра. Според инструкциите, максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава седем последователни дни.

Трябва да се има предвид, че предозирането на тези лекарства може да доведе до дихателна недостатъчност, белодробен оток, кома и спиране на сърдечната дейност.

Називин и Отривин са несъвместими с никакви интраназални средства, както и с всички системни антипсихотични лекарства.

Условия за съхранение на тези продукти: при стайна температура; срок на годност - три години.