Спиронолактон

Спиронолактонът е лекарство, което принадлежи към класа на алдостероновите антагонисти. Използва се за лечение на високо кръвно налягане (хипертония), сърдечна недостатъчност и за намаляване на нивата на течности и соли в организма. Спиронолактонът може да се използва и за лечение на някои други състояния, като синдром на поликистозните яйчници при жените и хормонозависимо козметично акне при мъжете и жените. Той действа чрез блокиране на действието на алдостерона, хормон, който регулира нивата на течности и соли в организма.

Показания Спиронолактон

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Спиронолактон може да се предписва като компонент от комплексното лечение на хипертония, особено при наличие на високи нива на алдостерон или когато други антихипертензивни лекарства са неефективни.
2. Сърдечна недостатъчност: Спиронолактон може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност, особено в комбинация с други лекарства, за намаляване на отока и подобряване на сърдечната функция.
3. Синдром на поликистозните яйчници (PCOS): При жени със PCOS, спиронолактонът може да помогне за намаляване на нивата на андрогени в организма, което може да подобри симптомите на хиперандрогенизъм, като например прекомерно окосмяване по тялото, намаляване на акнето и подобрено състояние на косата.
4. Хормонално акне: Спиронолактон може да се използва за лечение на акне, особено при жени, чието акне е свързано с повишени нива на андрогени в кръвта.
5. Чернодробна цироза и асцит: В някои случаи спиронолактон може да се използва за намаляване на асцита (натрупване на течност в корема) при цироза на черния дроб.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

• Дозировка: Най-често срещаните дози под формата на таблетки са 25 mg, 50 mg и 100 mg.
• Описание: Таблетките могат да бъдат с филмирано или без филмово покритие. Предназначени са за перорално приложение и трябва да се поглъщат цели.

2. Перорални суспензии

• Описание: Течна форма на спиронолактон, която може да се предписва, когато пациентите имат затруднения с преглъщането на таблетки.
• Употреба: Особено полезно за деца или възрастни с нарушения в преглъщането.

3. Капсули

• Дозировки: Спиронолактонът понякога се предлага под формата на капсули, което може да осигури алтернативен начин за прием на лекарството, особено ако се изисква индивидуално коригиране на дозата.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на алдостероновите рецептори: Спиронолактонът е антагонист на алдостероновите рецептори в бъбреците, блокирайки техните ефекти. Алдостеронът е хормон, който увеличава реабсорбцията на натрий и вода в бъбреците, което води до повишен обем на кръвта и кръвно налягане. Блокирането на алдостероновите рецептори води до намалено задържане на натрий и вода и повишена екскреция на калий.
2. Диуретично действие: Поради ефекта си върху реабсорбцията на натрий в бъбреците, спиронолактонът увеличава отделянето на натрий и вода в урината, което спомага за намаляване на обема на циркулиращата кръв и кръвното налягане.
3. Намалени нива на калий в кръвта: Въпреки че спиронолактонът блокира реабсорбцията на натрий, той също така блокира екскрецията на калий, което може да доведе до хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта). Това може да изисква проследяване на нивата на калий в кръвта, докато приемате лекарството.
4. Антиандрогенно действие: Спиронолактонът също има антиандрогенни свойства и може да се използва за лечение на хиперандрогенни състояния като хормонални нарушения и акне при жените.
5. Противоотечно действие: В допълнение към диуретичното си действие, спиронолактонът може да бъде ефективен при лечението на отоци, свързани с чернодробна цироза и сърдечна недостатъчност.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Спиронолактонът обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение: Има голям обем на разпределение, прониквайки в различни тъкани и органи, включително бъбреците.
3. Метаболизъм: Спиронолактонът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити като канренион. Метаболитите на спиронолактона имат антиалдостероново действие.
4. Екскреция: Спиронолактонът и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Приблизително 80-85% от дозата се екскретира като метаболити, останалата част е непроменена.
5. Полуживот: Полуживотът на спиронолактон е приблизително 1,4 часа, в сравнение с приблизително 16,5 часа за основния му активен метаболит канренион.

Фармакокинетиката на спиронолактон може да се промени при наличие на патологични състояния като чернодробна или бъбречна недостатъчност, както и при едновременна употреба на други лекарства, които могат да повлияят на метаболизма или екскрецията му.

Дозиране и администриране

Сърдечна недостатъчност

• Дозировка: Началната доза обикновено е от 12,5 mg до 25 mg дневно. Дозата може постепенно да се увеличава на интервали от няколко седмици до максимална дневна доза от 50 mg.

Артериална хипертония

• Дозировка: Началната доза е 50 mg на ден, която може да се увеличи до максимална дневна доза от 100 mg, ако ефектът е недостатъчен и лекарството се понася добре.

Първичен хипералдостеронизъм

• Дозировка: За диагностични цели началната доза може да бъде 400 mg дневно в продължение на 4 дни. За терапевтични цели дозата се адаптира индивидуално.

Цироза с асцит.

• Дозировка: Началната доза е 100 mg дневно, която може да се коригира в зависимост от отговора на лечението и състоянието на електролитния баланс. Обикновено дозата е в диапазона 25-200 mg дневно.

Синдром на поликистозните яйчници и други хормонални нарушения

• Дозировка: 50-100 mg дневно, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството.

Метод на прием

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат през устата, за предпочитане сутрин, за да се предотврати нощният диуретичен ефект, с малко количество вода, след хранене, за да се намали стомашното дразнене.

Важни бележки

• Необходимо е редовно наблюдение на нивата на електролитите, особено на калия, тъй като спиронолактонът може да причини хиперкалиемия (високи нива на калий).
• За да се избегне дехидратация и електролитен дисбаланс, не трябва да се консумират прекомерни количества вода.
• Калиеви добавки или други калий-съхраняващи диуретици трябва да се избягват без лекарско предписание.
• По време на лечение със спиронолактон е необходимо повишено внимание при шофиране и работа с машини, тъй като могат да се появят нежелани реакции като замаяност или умора.

Употреба Спиронолактон по време на бременност

Употребата на спиронолактон по време на бременност може да бъде опасна и изисква специално внимание. Първо, спиронолактонът е категория D на FDA за употреба по време на бременност. Това означава, че съществува потенциален риск за плода, но ползите от употребата му, когато е необходимо, могат да оправдаят потенциалните рискове.

Употребата на спиронолактон по време на бременност може да бъде свързана с риск от различни странични ефекти както при майката, така и при плода. При майката те могат да включват хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), хипотония (ниско кръвно налягане) и други нежелани реакции. При плода може да бъде засегнато развитието на бъбреците и други органи.

Противопоказания

1. Хиперкалиемия: Тъй като спиронолактонът може да причини задържане на калий в организма, той не трябва да се използва при пациенти с вече повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия).
2. Бъбречна недостатъчност: При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност употребата на спиронолактон може да бъде противопоказана поради риск от обостряне на това състояние.
3. Хормонално активни тумори: Лекарството може да бъде противопоказано при наличие на хормонално активни тумори, като рак на гърдата или рак на бъбреците, поради възможна повишена хормонална активност.
4. Алергия: Хора с известна свръхчувствителност към спиронолактон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и кърмене: Употребата на спиронолактон може да бъде противопоказана по време на бременност и кърмене поради потенциалните му ефекти върху развитието на плода или кърмата.
6. Понижено кръвно налягане: При пациенти с ниско кръвно налягане, употребата на спиронолактон може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане и свързани с него усложнения.
7. Захарен диабет: Необходимо е повишено внимание при употребата на спиронолактон при пациенти със захарен диабет поради ефекта му върху нивата на кръвната захар.
8. Употреба с други лекарства: Спиронолактон може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антихипертензивни лекарства и лекарства, които повишават нивото на калий в кръвта.

Странични ефекти Спиронолактон

1. Хиперкалиемия: Спиронолактонът може да причини повишаване на нивата на калий в кръвта, което може да бъде опасно, особено за хора с бъбречни заболявания или такива, приемащи други лекарства, които усилват този ефект.
2. Ефекти върху пикочните пътища: Приемът на спиронолактон може да увеличи честотата на уриниране и диурезата (обем на урината).
3. Замаяност и слабост: Някои пациенти могат да изпитат замаяност, слабост или сънливост.
4. Стомашно-чревни нарушения: Могат да се появят диспептични симптоми като гадене, повръщане, диария или намален апетит.
5. Нарушения на електролитния баланс: Съдържанието на натрий, калций и магнезий в организма може да бъде нарушено.
6. Гинекомастия: Мъжете могат да получат уголемяване на млечните жлези.
7. Менструални нарушения: При жените могат да се появят менструални нарушения.
8. Гинекологични странични ефекти: Може да се появи уголемяване или чувствителност на млечните жлези, менструални нарушения и проблеми с либидото.
9. Повишени нива на пикочна киселина: Това може да влоши или предизвика пристъп на подагра.
10. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток или ангиоедем.
11. Други странични ефекти: Възможни са и други реакции, които могат да варират в зависимост от индивидуалните характеристики на организма.

Свръх доза

Предозирането със спиронолактон може да причини сериозен електролитен дисбаланс, особено хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), което може да доведе до сърдечни аритмии и други опасни състояния. Други възможни ефекти от предозирането включват сънливост, замаяност, главоболие, нарушения на сърдечния ритъм, гърчове и различни стомашно-чревни нарушения.

В случай на съмнение за предозиране със спиронолактон, незабавно трябва да се потърси медицинска помощ. Лечението на предозирането може да включва терапевтични мерки за възстановяване на електролитния баланс и контрол на сърдечната дейност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, повишаващи нивата на калий: Спиронолактонът може да повиши нивата на калий в организма. При едновременна употреба с други лекарства, като АСЕ-инхибитори (напр. лизиноприл) или антихипертензивни средства от клас „арбитър“ (напр. лозартан), които също могат да повишат нивата на калий, рискът от хиперкалиемия може да се увеличи.
2. Лекарства, понижаващи калия: Лекарства като тиазидни диуретици (напр. хидрохлортиазид) могат да понижат нивата на калий в организма. Едновременната употреба с тиазидни диуретици може да намали риска от хиперкалиемия със спиронолактон.
3. Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Някои НСПВС, като ибупрофен или диклофенак, могат да намалят ефективността на спиронолактона, особено по отношение на диуретичното му действие.
4. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Едновременната употреба с лекарства, повлияващи бъбречната функция, като нефротоксични антибиотици или някои нефротоксични противовъзпалителни лекарства, може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.
5. Лекарства, повлияващи хормоналния баланс: Спиронолактонът може да взаимодейства с други лекарства, повлияващи хормоналния баланс, като хормонални контрацептиви или хормонозаместителна терапия, което потенциално може да промени ефикасността или токсичността на тези лекарства.