Spazmex

Спазмекс (Троспи) е лекарство, използвано за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур (СПП). СПП се характеризира с чести, силни и внезапни позиви за уриниране и евентуална уринарна инконтиненция.

Троспиум е антимускаринов (антихолинергичен) агент. Той блокира мускариновите рецептори в пикочния мехур, което води до намаляване на честотата и силата на контракциите на детрузорния мускул на пикочния мехур, като по този начин подобрява контрола на урината и намалява честотата и интензивността на позивите за уриниране.

Показания Spazmex

1. Свръхактивен пикочен мехур (ОАП): Това лекарство се използва за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур, като често уриниране, силно и внезапно желание за уриниране и инконтиненция.
2. Неврогенен пикочен мехур: Спазмекс може да се използва за лечение на дисфункция на пикочния мехур, свързана с неврологични заболявания (напр. множествена склероза, увреждане на гръбначния мозък).

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета:
   • Филмирани таблетки, 5 мг.
   • Филмирани таблетки, 15 мг.
   • Филмирани таблетки, дозировка 30 мг.

Тези таблетки са за перорално приложение и обикновено се приемат цели с много вода.

Основни форми на освобождаване:

• Таблетки от 5 mg: предназначени за многократно дневно приложение.
• Таблетки от 15 mg: могат да се използват като поддържаща доза.
• Таблетки от 30 mg: Предназначени за пациенти, нуждаещи се от по-висока доза за контрол на симптомите.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на мускариновите рецептори: Троспиум е антагонист на мускариновите рецептори. Той блокира мускариновите рецептори, намиращи се в гладката мускулатура на пикочния мехур (особено М3 рецепторите), които са отговорни за мускулното свиване, когато са стимулирани от ацетилхолин.
2. Намалени контракции на пикочния мехур: Чрез блокиране на тези рецептори, троспиумът намалява активността на холинергичната система, което води до отпускане на гладката мускулатура на пикочния мехур. Това намалява честотата и силата на неволните контракции на пикочния мехур.
3. Увеличен капацитет на пикочния мехур: Чрез отпускане на мускулите на пикочния мехур, Троспиум помага за увеличаване на капацитета на пикочния мехур, което ви позволява да задържате повече урина, преди да се наложи да уринирате. Това помага за намаляване на честотата на уриниране и подобряване на контрола на пикочния мехур.
4. Подобряване на симптомите на свръхактивен пикочен мехур: Троспиумът помага за намаляване на позивите за уриниране и подобряване на качеството на живот при пациенти със свръхактивен пикочен мехур.

Предимства на троспиума:

• Минимално проникване през кръвно-мозъчната бариера: Троспиумът слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, което намалява риска от централни странични ефекти като замаяност и объркване.
• Широк терапевтичен диапазон: Лекарството има относително широк терапевтичен диапазон, което го прави ефективно при различни дози.

Фармакокинетика

1. Абсорбция:

   • Троспиумът се абсорбира бързо след перорално приложение.
   • Максималната концентрация в кръвната плазма се достига 4-6 часа след приложение.
   • Абсолютната бионаличност е приблизително 9,6%, поради значителен ефект на първо преминаване през черния дроб.

2. Разпространение:

   • Обемът на разпределение е приблизително 600 литра.
   • Лекарството се свързва с плазмените протеини с 50-80%.
   • Троспиумът слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, което намалява риска от централни странични ефекти.

3. Метаболизъм:

   • Троспиумът се метаболизира в черния дроб. Основният метаболитен път е естерна хидролиза, което води до образуването на неактивен метаболит.
   • Лекарството не се метаболизира от системата цитохром Р450, което намалява риска от взаимодействия с други лекарства, метаболизирани от тази система.

4. Екскреция:

   • Троспиумът се екскретира от тялото предимно през бъбреците.
   • Около 60% от дозата се екскретира непроменена в урината.
   • Полуживотът е приблизително 5-18 часа.

5. Специални групи от населението:

   • При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, фармакокинетиката на троспиум може да бъде променена, което може да наложи корекция на дозата.

Дозиране и администриране

Начин на приложение и дозировка:

За възрастни:

• Таблетки от 5 mg: Обикновено се приемат 1-2 таблетки (5-10 mg) 3 пъти дневно. Максималната дневна доза е 30 mg.
• Таблетки от 15 mg: Обикновено се приема по 1 таблетка (15 mg) 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 30 mg.
• Таблетки от 30 mg: Обикновено се приема по 1 таблетка (30 mg) веднъж дневно.

Общи препоръки:

• Указания за употреба: Таблетките трябва да се приемат перорално с достатъчно количество вода. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.
• Време на прием: Таблетките могат да се приемат независимо от приема на храна, но за предпочитане 1 час преди хранене.
• Продължителност на лечението: Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор на терапията.

Специални инструкции:

• Пациенти с бъбречно увреждане: Може да се наложи намаляване на дозата. Консултирайте се с Вашия лекар.
• Пациенти с чернодробна недостатъчност: Може да се наложи намаляване на дозата. Консултирайте се с Вашия лекар.
• Пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст може да се наложи коригиране на дозата.

Пропусната доза:

• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Ако е почти време за следващата Ви доза, не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. Просто продължете да я приемате както обикновено.

Употреба Spazmex по време на бременност

Препоръки за употреба на Spazmex по време на бременност:

1. Консултация с лекар: Преди да започнете да приемате троспиум по време на бременност, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар. Лекарят ще оцени Вашата индивидуална ситуация и ще реши дали да използва лекарството.
2. Полза срещу риск: Употребата на Spazmex по време на бременност може да бъде оправдана само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава възможните рискове за плода.
3. Първи триместър: Особено внимание трябва да се обърне на употребата на лекарства през първия триместър на бременността, когато се формират органите и системите на плода. По това време е особено важно да се избягва ненужната употреба на лекарства.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Лекарството е противопоказано при хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към троспиум или други компоненти на лекарството.
2. Затвореноъгълна глаукома: Спазмекс може да повиши вътреочното налягане и следователно е противопоказан при пациенти с неконтролирана затвореноъгълна глаукома.
3. Тахиаритмии: Употребата на Спазмекс може да влоши тахиаритмиите и следователно трябва да се избягва при пациенти с това състояние.
4. Миастения: Лекарството е противопоказано при пациенти с миастения гравис, тъй като може да влоши състоянието им.
5. Тежка бъбречна недостатъчност: Спазмекс е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 ml/min), тъй като лекарството може да се натрупа в организма и да причини токсични ефекти.
6. Тежка чернодробна недостатъчност: Лекарството е противопоказано при пациенти с тежка чернодробна дисфункция поради риск от кумулиране и токсичност.
7. Стомашно-чревна обструкция: Спазмекс е противопоказан при пациенти със стомашно-чревна обструкция, включително паралитичен илеус, поради риск от влошаване на състоянието.
8. Тежък улцерозен колит и токсичен мегаколон: Лекарството е противопоказано при тежък улцерозен колит и токсичен мегаколон, тъй като антихолинергичните ефекти могат да влошат тези състояния.
9. Уретрална стеноза и задържане на урина: Спазмекс е противопоказан при пациенти със задържане на урина или значителна уретрална стеноза, тъй като може да влоши тези състояния.

Странични ефекти Spazmex

1. Много чести нежелани реакции (повече от 10%):

   • Сухота в устата.

2. Чести нежелани реакции (1-10%):

   • Запек.
   • Диспепсия (нарушено храносмилане).
   • Коремна болка.
   • Сухи очи.
   • Гадене.
   • Главоболие.
   • Умора.

3. Нечести странични ефекти (0,1-1%):

   • Замаяност.
   • Сънливост.
   • Зрителни нарушения, включително замъглено зрение.
   • Ускорен сърдечен ритъм (тахикардия).
   • Задържане на урина.
   • Инфекции на пикочните пътища.

4. Редки странични ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергични реакции като кожен обрив или сърбеж.
   • Анафилактични реакции.
   • Ангиоедем.
   • Объркване на съзнанието.
   • Халюцинации.
   • Нарушения на сърдечния ритъм (напр. удължаване на QT интервала, аритмия).

5. Много редки странични ефекти (по-малко от 0,01%):

   • Психиатрични разстройства (напр. тревожност, депресия).
   • Крампи.
   • Влошаване на симптомите на глаукома.

Свръх доза

1. Силна сухота в устата.
2. Затруднено уриниране (остра задръжка на урина).
3. Разширяване на зениците (мидриаза).
4. Тахикардия (учестен сърдечен ритъм).
5. Аритмии.
6. Силно замаяност.
7. Възбуда и тревожност.
8. Крампи.
9. Зачервяване на кожата.
10. Хипертермия (повишена телесна температура).
11. Тежко зрително увреждане.
12. Объркване, халюцинации и делириум.

Лечение на предозиране

Лечението на предозиране с троспиум е насочено към облекчаване на симптомите и поддържане на жизненоважни функции. Мерките могат да включват:

1. Дихателна и сърдечно-съдова поддръжка: Подавайте кислород, поддържайте кръвното налягане, следете сърдечната дейност и осигурете адекватно дишане.
2. Стомашна промивка: Може да е полезна, ако наскоро са били приети големи количества от лекарството.
3. Активен въглен: Употребата на активен въглен може да помогне за намаляване на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, ако е изминал кратък период от време от приложението.
4. Симптоматична терапия: Лечение на симптоми като тахикардия и гърчове, ако е необходимо. Това може да включва бета-блокери за контрол на тахикардията или антиконвулсанти за гърчове.
5. Антидоти: В някои случаи може да се използва физостигмин за противодействие на антихолинергичните ефекти, но употребата му трябва да се следи внимателно поради възможни странични ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства:

   • Едновременната употреба с други антихолинергични лекарства (напр. атропин, скополамин, някои антидепресанти и антипсихотици) може да засили антихолинергичните странични ефекти, като сухота в устата, запек, замъглено зрение и затруднено уриниране.

2. Лекарства, които повлияват стомашно-чревната мотилитет:

   • Лекарства, които променят стомашно-чревната мотилитет (напр. метоклопрамид), могат да повлияят на абсорбцията на троспиум.

3. Лекарства, които променят pH на стомаха:

   • Антиацидите и други средства, които променят стомашното pH, могат да повлияят на абсорбцията на троспиум.

4. Лекарства, които удължават QT интервала:

   • Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала (напр. антиаритмични лекарства от клас IA и III, някои антидепресанти и антипсихотици), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.

5. Индуктори и инхибитори на CYP450:

   • Въпреки че троспиумът не се метаболизира от системата цитохром P450, е важно да се вземат предвид потенциалните взаимодействия с лекарства, които могат да повлияят на други чернодробни метаболитни пътища.

6. Лекарства, отделяни през бъбреците:

   • Лекарства, които повлияват бъбречната функция или се конкурират за бъбречна екскреция, могат да променят концентрациите на троспиум в кръвта. Важно е това да се има предвид при прием на такива лекарства.

Взаимодействие с храната

• Троспиум трябва да се приема на празен стомах, тъй като храната може да намали абсорбцията му и следователно ефективността му.