Solixa-Xantis

Соликса-Ксантис (Солифенацин) е лекарство, използвано за лечение на симптомите на свръхактивен пикочен мехур (СПП). СПП се характеризира със симптоми като често уриниране, силно и внезапно желание за уриниране (спешност) и уринарна инконтиненция поради спешност.

Солифенацин е антимускаринов (антихолинергичен) агент, който действа чрез блокиране на мускариновите рецептори в пикочния мехур. Това води до отпускане на детрузорния мускул на пикочния мехур, намаляване на честотата и силата на контракциите на пикочния мехур и подобряване на способността за контрол на уринирането.

Показания Solixa-Xantis

1. Често уриниране: Повишена честота на уриниране през деня и нощта (полакиурия).
2. Спешност: Силен и внезапен порив за уриниране, който е трудно да се контролира.
3. Ургентна уринарна инконтиненция: Неволно изпускане на урина поради спешна нужда от уриниране.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Solixa-Xantis се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, които обикновено съдържат 5 mg и 10 mg солифенацин сукцинат.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на мускариновите рецептори: Солифенацин блокира мускариновите ацетилхолинови рецептори в различни органи и тъкани, като например пикочния мехур, което води до намалена активност на холинергичната система.
2. Намалени контракции на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори в пикочния мехур със солифенацин намалява спонтанните контракции на пикочния мехур и увеличава капацитета му, което може да помогне за намаляване на честотата и силата на уриниране.
3. Подобряване на симптомите на уринарна инконтиненция: Употребата на солифенацин може да помогне за намаляване на симптомите на уринарна инконтиненция, като например честа, неволна или честа нужда от ходене до тоалетна.
4. Подобряване на функцията на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори може също да подобри функцията на пикочния мехур при пациенти със свръхактивен пикочен мехур, като им помага да имат по-добър контрол върху пикочните си функции.
5. Намаляване на спазмите на гладката мускулатура: Солифенацин може също да има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на пикочния мехур, което спомага за отпускането ѝ и намаляване на спазмите.

Фармакокинетика

1. Абсорбция:

   • След перорално приложение, солифенацин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт.
   • Максималната концентрация в кръвната плазма се достига приблизително 3-8 часа след приложение.
   • Бионаличността е около 90%.

2. Разпространение:

   • Обемът на разпределение на солифенацин е приблизително 600 литра.
   • Лекарството се свързва с плазмените протеини с 98%, главно с албумин и киселинни алфа1-гликопротеини.

3. Метаболизъм:

   • Солифенацин се метаболизира екстензивно в черния дроб с участието на ензима CYP3A4.
   • Основните метаболити включват 4R-хидроксилирани и N-глюкуронирани съединения.

4. Екскреция:

   • Полуживотът на солифенацин е приблизително 45-68 часа.
   • Приблизително 70% от приложената доза се екскретира в урината, от които около 11% се екскретира като непроменено лекарство и 18% като N-глюкуронидния метаболит.
   • Около 23% от дозата се екскретира с изпражненията.

5. Специални групи от населението:

   • При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, фармакокинетиката на солифенацин може да бъде променена, което може да наложи корекция на дозата.

Дозиране и администриране

Препоръчителна доза:

1. Начална доза:

   • Обикновено се препоръчва да се започне с доза от 5 mg веднъж дневно.

2. Поддържаща доза:

   • Ако е необходимо и ако лекарството се понася добре, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.

Указания за употреба:

• Таблетките се приемат перорално с достатъчно количество вода.
• Време на прием: Таблетките могат да се приемат независимо от приема на храна.
• Честота: Лекарството се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в организма.

Специални инструкции:

• Пропусната доза: Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Ако е почти време за следващата Ви доза, не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. Просто продължете да я приемате както обикновено.
• Предозиране: В случай на предозиране, незабавно потърсете медицинска помощ.

Употреба Solixa-Xantis по време на бременност

Употребата на Solix-Xantis по време на бременност не се препоръчва, тъй като няма убедителни данни за безопасността му за плода. Ето основните моменти от наличните проучвания:

1. Фармакокинетично проучване за взаимодействие на солифенацин с перорални контрацептиви показа, че солифенацин не повлиява фармакокинетиката на етинилестрадиол и левоноргестрел, което може да е от значение за употребата му в репродуктивна възраст. Това проучване обаче не разглежда безопасността на употребата на солифенацин по време на самата бременност (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Проучване на ефикасността и безопасността на уринирането след уриниране при жени не открива значителни разлики между солифенацин и плацебо. Проучването не включва специфична група бременни жени, така че данните за безопасността на солифенацин по време на бременност остават ограничени (Ablove et al., 2018).

Поради недостатъчни данни за безопасността на употребата на солифенацин по време на бременност, е важно да се консултирате с лекар преди употреба, за да оцените всички потенциални рискове за развиващия се плод.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към солифенацин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тежко бъбречно увреждане: Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml/min), особено ако приемат силни CYP3A4 инхибитори (напр. кетоконазол).
3. Тежко чернодробно увреждане: Солифенацин е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh).
4. Затвореноъгълна глаукома: Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с неконтролирана затвореноъгълна глаукома поради риск от повишено вътреочно налягане.
5. Миастения гравис: Солифенацин може да влоши симптомите на миастения гравис и следователно е противопоказан при това състояние.
6. Остра задръжка на урина: Лекарството е противопоказано при пациенти с остра задръжка на урина, тъй като може да влоши състоянието.
7. Стомашно-чревна обструкция: Лекарството е противопоказано при пациенти със стомашно-чревна обструкция, включително токсичен мегаколон и паралитичен илеус.
8. Тежка гастропареза: Лекарството не трябва да се използва при пациенти с тежка гастропареза (забавено изпразване на стомаха).

Странични ефекти Solixa-Xantis

1. Много чести нежелани реакции (повече от 10%):

   • Сухота в устата.

2. Чести нежелани реакции (1-10%):

   • Запек.
   • Гадене.
   • Диспепсия (нарушено храносмилане).
   • Коремна болка.
   • Сухи очи.
   • Замъглено зрение.
   • Ускорен сърдечен ритъм (тахикардия).
   • Умора.

3. Нечести странични ефекти (0,1-1%):

   • Инфекции на пикочните пътища.
   • Затруднено уриниране (напр. задържане на урина).
   • Задържане на урина.
   • Суха кожа.
   • Чувство на жажда.
   • Зрителни нарушения, включително замъглено зрение.
   • Сънливост.
   • Замаяност.
   • Синузит.

4. Редки странични ефекти (0,01-0,1%):

   • Анафилактични реакции.
   • Алергични реакции като кожен обрив или сърбеж.
   • Ангиоедем.
   • Объркване на съзнанието.
   • Халюцинации.
   • Нарушения на сърдечния ритъм (напр. удължаване на QT интервала, аритмия).

5. Много редки странични ефекти (по-малко от 0,01%):

   • Психиатрични разстройства (напр. тревожност, депресия).
   • Крампи.
   • Влошаване на симптомите на глаукома.

Свръх доза

1. Антихолинергични ефекти: Като сухота в устата, запек, задържане на урина, мидриаза (разширени зеници), сухота на кожата и зачервяване, тахикардия, учестен пулс.
2. Централни ефекти: Главоболие, замаяност, възбуда, объркване, халюцинации, сънливост.
3. Сериозни усложнения: Тежкото предозиране може да доведе до гърчове, кома, респираторна депресия и сърдечно-съдови усложнения.

Лечение на предозиране

Лечението на предозиране със солифенацин обикновено е насочено към облекчаване на симптомите и поддържане на жизненоважни функции:

1. Активен въглен: Приемът на активен въглен може да помогне за намаляване на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, ако е изминал кратък период от време от приложението.
2. Стомашна промивка: Може да е полезна, ако наскоро са били приети големи количества от лекарството.
3. Симптоматична терапия: Подпомагане на дихателните и сърдечно-съдовите функции. Това може да включва интравенозно приложение на течности, поддържане на кръвното налягане и наблюдение на сърдечната дейност.
4. Антидоти: В тежки случаи на антихолинергични симптоми, физостигмин може да бъде предписан под лекарско наблюдение.
5. Хоспитализация: В тежки случаи може да се наложи хоспитализация за интензивно наблюдение и лечение.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на CYP3A4: Лекарства, които инхибират ензима CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин), могат да повишат нивата на солифенацин в кръвта, което може да увеличи страничните му ефекти.
2. Индуктори на CYP3A4: Лекарства, които индуцират ензима CYP3A4 (напр. рифампин, фенитоин, карбамазепин), могат да намалят концентрацията на солифенацин в кръвта, което може да намали неговата ефективност.
3. Антихолинергични лекарства: Едновременната употреба с други антихолинергични лекарства (напр. атропин, скополамин, някои антидепресанти и антипсихотици) може да засили антихолинергичните странични ефекти, като сухота в устата, запек, замъглено зрение и затруднено уриниране.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Едновременното приложение с лекарства, които удължават QT интервала (напр. антиаритмични лекарства от клас IA и III, някои антидепресанти и антипсихотици), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
5. Лекарства, които променят стомашно-чревната мотилитет: Лекарства, които променят стомашно-чревната мотилитет (напр. метоклопрамид), могат да повлияят на абсорбцията на солифенацин.
6. Антихистамини: Някои антихистамини могат да засилят антихолинергичните ефекти на солифенацин.
7. Лекарства, които променят стомашното pH: Антиацидите и други лекарства, които променят стомашното pH, могат да повлияят на абсорбцията на солифенацин.