Simvacore

Симвакор е подгрупа от монокомпонентни хиполипидемични лекарства; лекарството забавя активността на един от редуктазните подтипове. Основната му активна съставка е симвастатин.

Въвеждането на симвастатин позволява да се намали нивото на холестерола, аполипопротеините и HDL, а също и да се намали катаболизмът и производството на LDL-C. В същото време лекарството влияе върху нивата на гореспоменатите елементи в кръвта, променяйки пропорциите на липопротеините с различна плътност. [ 1 ]

Показания Simvacore

Използва се в случаи на дислипидемия или хиперхолестеролемия (като допълнение към нелекарствени методи), както и в случаи на фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия.

Освен това, може да се предписва за предотвратяване на развитието на сърдечно-съдови заболявания. Благодарение на употребата на лекарства, вероятността от фатален изход при хора със сърдечно-съдови патологии, захарен диабет и атеросклероза е намалена.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки с обем 10 mg.

Фармакодинамика

Симвастатин е неактивен лактон, хидроксикиселинен естер, способен на интрахепатална хидролиза. В резултат на това се образува производно, което има забавящ ефект върху ензима HMG-CoA редуктаза, способен да катализира образуването на мевалонатни кристали от него, които участват в началния и най-важен етап от процесите на образуване на холестерол.

Благодарение на тези свойства, симвастатин може да намали не само повишените, но и нормалните стойности на холестерола с ниска плътност в липопротеините. [ 2 ]

Този вид холестерол може да се образува и от холестерол с ниска плътност и след това да се катаболизира, най-вече с окончания, които имат забележимо сходство с LDL. [ 3 ]

Фармакокинетика

Симвастатин има висока скорост на абсорбция. При употреба на лекарството, активното вещество достига плазменото си ниво Cmax след 1,3-2,4 часа, с последващо понижение от 90% 12 часа след първата употреба. Активната форма на лекарството в кръвоносната система е равна на 5% от перорално приложената доза. Протеиновият синтез е 95%.

Метаболитните процеси на Simvacor се осъществяват в черния дроб с ефекта на първото интрахепатално преминаване (по-голямата част се хидролизира с образуването на активната форма - β-хидрокси киселина; освен това се наблюдават и други метаболитни компоненти, както със, така и без терапевтична активност) и по-нататъшно отделяне на лекарството в жлъчката.

Полуживотът на активните метаболитни елементи е приблизително 3 часа. По-голямата част (60%) от лекарството се екскретира под формата на метаболитни продукти с изпражненията. Приблизително 10-15% от неактивното вещество се екскретира през бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, веднъж дневно, преди лягане. Размерът на порцията се избира от лекуващия лекар (дозировка в рамките на 5-80 mg).

Порцията може да се коригира веднъж месечно.

Максимално допустимата доза (80 mg) се прилага само при тежки случаи на заболяването с повишени нива на холестерол в кръвта или с риск от тежки усложнения, както и съпътстващи сърдечно-съдови заболявания.

Когато използвате лекарството, не трябва да намалявате физическата активност или да спирате диетата си.

Хора с чернодробна/бъбречна недостатъчност не е необходимо да променят дозата на лекарството. Ако се наблюдава тежка бъбречна недостатъчност, се прилагат 10-20 mg от лекарството.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се използва в педиатрията.

Употреба Simvacore по време на бременност

Симвакор е противопоказан по време на бременност.

Ако се налага да приемате лекарства, докато кърмите, се препоръчва да спрете кърменето по време на терапевтичния период.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към активното вещество или помощните елементи на лекарството;
• чернодробни патологии;
• приложение в комбинация с лекарства, които имат силен инхибиторен ефект върху CYP3A4 (кетоконазол с итраконазол, лекарства, които инхибират HIV протеазата, позаконазол и др.);
• комбинирана употреба с циклоспорин, гемфиброзил или даназол.

Странични ефекти Simvacore

Често лекарството се понася без усложнения. Понякога може да се появи непоносимост:

• депресия, невропатия, анемия, парестезия, нарушения на паметта и безсъние;
• подуване на корема, повръщане, диспепсия, панкреатит и гадене;
• чернодробна недостатъчност, жълтеница;
• алопеция, обриви и сърбеж;
• астения, миалгия и импотентност;
• алергични симптоми под формата на артрит, васкулит, горещи вълни, оток на Куинке, еозинофилия, уртикария и артралгия;
• консумацията на празен стомах може да доведе до повишаване на нивата на кръвната захар;
• когнитивни нарушения.

Свръх доза

Отравяне със Симвакор се наблюдава само веднъж. При употреба на 3,6 g от лекарството не са наблюдавани негативни симптоми. На теория, по-изразено предозиране на лекарството за дълъг период от време може да провокира потенциране на страничните ефекти.

Ако се появят някакви нарушения, трябва да се извърши стомашна промивка и да се приемат ентеросорбенти.

Взаимодействия с други лекарства

Колестипол с колестирамин намалява бионаличността на лекарството (може да се използва след 4 години от края на предишната терапия; освен това в този случай се развива пристрастяване).

Симвакор потенцира лекарствената активност на кумариновите антикоагуланти.

Приложението в комбинация с имуносупресори и производни на фибринова киселина увеличава вероятността от миопатия.

Лекарството потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти, което увеличава риска от кървене.

Противогъбични средства (итраконазол с кетоконазол), цитостатици, ниацин във високи дози, фибрати, еритромицин с имуносупресори, протеазни инхибитори и кларитромицин, когато се комбинират с лекарството, увеличават вероятността от рабдомиолиза.

Лекарството повишава серумните нива на дигоксин.

Условия за съхранение

Симвакор трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Симвакор е разрешен за употреба в рамките на 18 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Vasilip, Simvastatin с Allesta, Zocor и Vasostat.