Sibazon

Сибазон е транквилант с анксиолитичен ефект. Активната му съставка е диазепам, който е бензодиазепин.

Лекарството проявява хипнотично-седативно, антиконвулсивно и централно мускулно-релаксиращо действие. Ефектът на лекарството се основава на стимулиране на бензодиазепиновите окончания. Анксиолитичният ефект се развива поради действието на лекарството върху амигдаловия комплекс, който се намира вътре в лимбичната система.

Лекарството намалява интензивността на чувството на тревожност, страх и безпокойство, както и емоционалното напрежение.

[ 1 ]

Показания Cibazone

Използва се за всички видове тревожни разстройства.

Лекарството се предписва при безсъние, дисфория (комплексно лечение), спастични състояния (при лезии на мозъка и гръбначния мозък - тетанус, атетоза или церебрална парализа). Освен това се използва при артрит, ангина пекторис, спазми, засягащи скелетните мускули, бурсит, ревматичен талопондилоартрит, хроничен полиартрит в прогресиращ стадий, миозит, GBN и вертебрален синдром.

Може да се използва и при случаи на абстиненция от алкохол: чувство на напрежение или тревожност, възбуда, тремор и преходни реактивни състояния.

Като компонент на комбинирано лечение се използва при психосоматични разстройства в гинекологията, язви, засягащи храносмилателния тракт, гестоза, повишено кръвно налягане, епилепсия и екзема.

Може да се предписва в случаи на лекарствена интоксикация, болест на Мениер, а също и като премедикация преди ендоскопия или операция под обща анестезия.

Сибазон се използва за спиране на епилептични припадъци, халюцинаторно-параноидни състояния и двигателна възбуда в неврологията или психиатрията. Прилага се и за улесняване на родилния процес при преждевременно отлепване на плацентата.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственият елемент се освобождава в таблетки, както и в течност за интрамускулни и интравенозни инжекции (вътре в ампули).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Ефектът върху неспецифичните ядра на таламуса, както и върху ретикуларната формация в областта на мозъчния ствол, осигурява седативен ефект и освен това намалява интензивността на проявите от невротичен характер (чувство на тревожност и страх).

Потискането на клетките на ретикуларната формация в мозъчния ствол води до развитие на хипнотична активност. Засилването на пресинаптичното забавяне причинява появата на антиконвулсивен ефект.

Сибазон инхибира процесите на разпространение на епилептогенна активност, без да повлиява възбуждането на нейния фокус. Забавянето на спиналните инхибиторни канали с аферентна полисинаптична природа води до развитие на мускулен релаксиращ ефект с централен произход.

Лекарството може да провокира понижаване на кръвното налягане и да има вазодилатиращ ефект върху коронарните съдове. Лекарството повишава границата на чувствителност към болка, а също така може да потисне парасимпатиковите, вестибуларните и симпатоадреналните пароксизми. Лекарството намалява производството на стомашен сок през нощта.

Развитието на терапевтичния ефект се наблюдава на 2-7-ия ден от лечението. При синдром на абстиненция или хроничен алкохолизъм, диазепамът води до намаляване на интензивността на тремор, халюцинации, негативизъм, възбуда и алкохолен делириум.

При лица с кардиалгия, аритмия или парестезия, лекарственият ефект се наблюдава до края на първата седмица.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, а също така се прилага интрамускулно или интравенозно. Предполага се, че се провежда комбинирано лечение с употребата на таблетки и разтвор.

Дозата се избира, като се вземат предвид чувствителността към лекарството, личната реакция и клиничната картина.

В психиатрията: при дисфория, фобия, невроза, развитие на истерични или хипохондрични симптоми, лекарството се използва в доза от 5-10 mg 2-3 пъти дневно.

Като анксиолитично средство, диазепам се използва в доза от 2,5-10 mg 2-4 пъти дневно. В някои ситуации дозата на лекарството може да се увеличи до 60 mg на ден.

В случай на абстиненция от алкохол, лекарството се използва през първия ден в доза от 10 mg 3-4 пъти дневно. По-късно дозата на лекарството се намалява.

За хора с отслабен имунитет или атеросклероза, както и за възрастни хора, диазепам се използва в доза от 2 mg 2 пъти дневно.

В неврологията: при спастични състояния с централен произход или дегенеративни заболявания, Сибазон се използва в доза от 5-10 mg, 2-3 пъти дневно.

В кардиологичната и ревматологичната практика: при повишено кръвно налягане или ангина пекторис – 2-5 mg, 2-3 пъти дневно; при развитие на вертебрален синдром – 10 mg 4 пъти дневно.

Лекарството се използва в комбинирана терапия при миокарден инфаркт: първо се прилагат 10 mg от веществото интрамускулно, а по-късно се приема перорално по 5-10 mg 1-3 пъти дневно.

По време на дефибрилация, като премедикация, лекарството се прилага интравенозно на отделни порции - с ниска скорост на порции от 10-30 mg.

В случай на вертебрален синдром или спастични състояния с ревматичен произход, 10 mg от веществото се прилага първо интрамускулно, а след това 5 mg се приемат перорално 1-4 пъти дневно.

В акушерството и гинекологията: при климактерични или менструални нарушения, както и при заболявания от психосоматичен характер или гестоза, е необходимо да се приемат 2-5 mg от лекарството 2-3 пъти дневно.

В случай на прееклампсия, първо се прилага 10-20 mg от лекарството интравенозно, а по-късно 5-10 mg от веществото се приемат перорално 3 пъти дневно.

Продължаваща терапия се провежда в случай на преждевременно отлепване на плацентата - това се прави до пълното узряване на плода.

За премедикация в анестезиологията и хирургията: преди операцията е необходимо да се приемат 10-20 mg Сибазон.

В педиатрията: при психосоматични и реактивни разстройства или спастични състояния, дозата трябва да се увеличава постепенно.

В случай на епилептичен статус или рецидиви на епилептични припадъци, лекарството трябва да се прилага парентерално: за деца под 5-годишна възраст - интравенозно с ниска скорост (0,2-0,5 mg на интервали от 2-5 минути). Максимално допустимата доза е 5 mg.

При травми, засягащи гръбначния мозък, които водят до параплегия или хемиплегия, както и при хорея, лекарството се прилага интрамускулно в доза от 10-20 mg.

За хора с двигателна възбуда, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно - в доза от 10-20 mg, 3 пъти дневно.

За да се елиминират силни мускулни спазми, лекарството се прилага интравенозно в доза от 10 mg, 1 път.

Употреба Cibazone по време на бременност

По време на бременност диазепам се предписва само при строги индикации.

Употребата на лекарства през първия триместър увеличава риска от вродени аномалии и заедно с това води до развитие на изразен токсичен ефект върху плода.

Употребата на Сибазон в късните етапи на бременността причинява потискане на централната нервна система при новородени. При редовна употреба на лекарството по време на бременност се наблюдава развитие на физическа зависимост, а освен това понякога се наблюдава и поява на синдром на отнемане при новородено дете.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на тежка свръхчувствителност към диазепам;
• остро отравяне с други лекарства;
• остро алкохолно отравяне, при което са засегнати жизненоважни органи;
• глаукома със затворен ъгъл;
• миастения;
• ХОББ, протичаща в тежка форма;
• остра дихателна недостатъчност;
• отсъствие;
• период на лактация.

Необходимо е повишено внимание при предписване в следните случаи:

• наличие на епилепсия и нейните припадъци в анамнезата;
• атаксия от церебрален или спинален характер;
• старост;
• бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• органични церебрални патологии;
• сънна апнея;
• склонност към злоупотреба с психоактивни вещества;
• анамнеза за наркотична зависимост.

Странични ефекти Cibazone

Употребата на лекарства, особено в началната фаза на терапията, може да провокира появата на странични ефекти:

• увреждане на нервната система: намалена способност за концентрация, замаяност, дезориентация, атаксия и силна умора. Освен това, лоша двигателна координация, емоционална притъпеност, нестабилност на походката, еуфория, сънливост и тремор, засягащи крайниците. Отбелязват се също инхибиране на психичните и двигателните реакции, каталепсия, антероградна амнезия, объркване, главоболие, влошаване на настроението или депресия, както и дизартрия, слабост, раздразнителност, халюцинации с хипорефлексия, миастения през целия ден, повишена възбуда и парадоксални реакции. Наред с това е възможно развитието на суицидни тенденции, агресивни изблици, психомоторна възбуда, мускулни спазми, безсъние, чувство на страх или тревожност, както и неконтролирани телесни движения;
• храносмилателни нарушения: повръщане, жълтеница, загуба на апетит, хиперсаливация, както и сухота в устата, гадене, запек и повишени нива на чернодробните ензими;
• нарушения във функционирането на хематопоетичните органи: тромбоцито-, левко- или неутропения, агранулоцитоза или анемия;
• проблеми със сърдечно-съдовата система: след парентерално приложение се наблюдават палпитации, понижено кръвно налягане и тахикардия;
• нарушения на урогениталния тракт: задържане на урина, дисменорея, бъбречна дисфункция или нарушено либидо;
• симптоми на алергия: обрив или сърбеж. Също така, в областта на приложение на лекарството може да се появи подуване, флебит, зачервяване или тромбоза;
• Други прояви: зрителни нарушения (диплопия), загуба на тегло, булимия, респираторна депресия и проблеми с външното дишане.

В случай на внезапно прекратяване на употребата на лекарството или намаляване на дозата, се наблюдава синдром на отнемане, при който се развиват раздразнителност, деперсонализация, тревожност, хиперхидроза, депресия и дисфория. Освен това се появяват нервност, остра психоза, нарушения на съня, конвулсии и спазми на гладкомускулната тъкан, както и халюцинации, главоболие, фотофобия, тремор, хиперакузис, нарушено възприятие и парестезия.

Свръх доза

Употребата на твърде големи дози Сибазон води до отслабване на рефлексите, объркване, парадоксално възбуждане, дълбок сън и сънливост, както и брадикардия, отслабване на реакцията към болка, тремор и арефлексия, объркване, нистагъм, зрителни нарушения, колапс, потискане на дихателните и сърдечно-съдовите функции и кома.

Необходимо е да се използват ентеросорбенти, да се извърши стомашна промивка и изкуствена вентилация (ако е необходимо), а също така да се поддържат нормални дихателни параметри и стойности на кръвното налягане.

Антагонистът на лекарството е веществото флумазенил, използвано само в болници. Този компонент е антагонист на бензодиазепините, така че не може да се използва при хора с епилепсия, които употребяват бензодиазепини, тъй като това може да провокира появата на епилептични припадъци.

Процедурите на хемодиализа ще бъдат неефективни.

[ 4 ]

Взаимодействия с други лекарства

Сибазон потенцира интензивността на потискащия ефект върху централната нервна система, упражняван от невролептици, мускулни релаксанти, антипсихотици, антидепресанти, както и от успокоителни, опиоидни аналгетици и общи анестетици.

Потенциране на ефекта и удължаване на полуживота се наблюдава при комбинация на лекарството с пропранолол, флуоксетин, валпроева киселина, дисулфирам, пропоксифен, както и с кетоконазол, еритромицин, метопролол, перорални контрацептиви, изониазид, циметидин и други вещества, които забавят процеса на окисление на микрозомите.

Терапевтичният ефект на лекарството е отслабен в случай на употреба на индуктори на чернодробните микрозомни ензими. Повишена психологическа зависимост и еуфория се наблюдават в случай на комбиниране на лекарството с опиоидни аналгетици.

Антиацидите не повлияват степента на абсорбция на диазепам, но намаляват скоростта му.

Употребата на антихипертензивни лекарства води до потенциране на тежестта на понижаване на показателите за кръвно налягане.

Комбинацията с клозапин води до потенциране на респираторната депресия.

Конкуренцията за протеинов синтез увеличава вероятността от дигиталисово отравяне при използване на нискополярни SG.

При хора с болестта на Паркинсон, ефектите на леводопа са намалени, когато се използва диазепам.

Периодът на екскреция на лекарството се удължава при приложение на омепразол.

Ефектът на лекарството е отслабен в случай на употреба на МАО-инхибитори, аналептици или психостимуланти.

Сибазон може да усили токсичните свойства на зидовудин.

Седативният ефект на лекарството се отслабва и променя, когато се комбинира с теофилин.

Рифампицин намалява нивата на активната съставка на лекарството, като потенцира неговото отделяне.

Лекарството не е съвместимо с други лекарства, поради което не се смесва с тях в една и съща спринцовка.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Сибазон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и пряка слънчева светлина. Максималната температура е 30°C.

Срок на годност

Сибазон може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

При употреба на лекарството при кърмачета и недоносени бебета се наблюдава развитие на хипотермия, задух и мускулна хипотония.

Малките деца са най-податливи на потискащия ефект на бензодиазепините върху функцията на ЦНС. Забранено е употребата на лекарства, съдържащи бензилов алкохол, при деца, тъй като това може да провокира токсичен синдром с възможен фатален изход. Той се проявява под формата на потискане на ЦНС, проблеми с дишането, понижено кръвно налягане, метаболитна ацидоза, а също и епилептични припадъци, вътречерепни кръвоизливи и бъбречна недостатъчност.

[ 8 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Relanium, Diazepam и Relium.

Отзиви

Сибазон е евтин и доста ефективен транквилант. При правилна употреба и в съответствие с препоръките, той не води до пристрастяване. Има ефективен успокояващ ефект и помага добре при тежки проблеми, свързани с възбудимост.

Отрицателните отзиви подчертават наличието на голям брой странични ефекти и противопоказания, както и факта, че лекарството не е много безопасно и за закупуването му е необходима лекарска рецепта.

[ 9 ], [ 10 ]