Septanest

Септанест е комплексно лекарство, чийто ефект се осигурява от съставните му елементи. Лекарството има локален анестетичен ефект.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Septanesta

Използва се за извършване на процедури за проводима или инфилтрационна анестезия (лекарството се използва и в стоматологията - по време на процедури за пломбиране или вадене на зъби, както и при шлифоване на зъби преди поставяне на коронки).

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се продава под формата на инжекционна течност, в стъклени патрони с обем 1 или 1,7 мл. Опаковката съдържа 50 такива патрона (5 плаки по 10 патрона) с обем 1 или 1,7 мл течност, или 10 патрона (1 плака) с обем 1,7 мл лекарство.

Фармакодинамика

Лекарството съдържа елемента артикаин, който е локален анестетик от амиден тип. Използва се за стоматологични процедури. Веществото провокира временно забавяне на чувствителността на отделни нервни влакна (сензорни, както и вегетативни и двигателни). Смята се, че артикаинът действа чрез блокиране на потенциал-зависимите Na канали вътре в стените на нервните влакна.

Лекарството има бърз аналгетичен ефект (проявява се в рамките на 1-3 минути), добра локална поносимост, а също така мощен и надежден аналгетичен ефект.

Добавеният към разтвора на артикаин адреналин инхибира проникването му в системното кръвообращение, поради което веществото поддържа активни индикатори вътре в тъканите за по-дълъг период от време. Благодарение на това е възможно да се постигне намалено кървене в оперативната област.

Лекарството започва да действа след 1,5-1,8 минути, блокирайки нервната чувствителност след 1,4-3,6 минути.

Анестетичният ефект трае 45-75 минути (ако пулпата е анестезирана) или 120-360 минути (ако мекотъканният слой е анестезиран). По-точната цифра зависи от размера на използваната порция.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира с висока скорост и почти напълно.

Пикови стойности на артикаин в кръвната плазма след интраорално приложение се наблюдават след 10-15 минути. Обемът на разпределение е 1,67 l/kg, а полуживотът на елемента е около 20 минути. Протеиновият синтез на веществото в кръвната плазма е приблизително 95%.

Елементът се хидролизира бързо от плазмената холинестераза. Той се трансформира в първични продукти на разграждане на артикаинова киселина, които след това се метаболизират до нейния глюкуронид.

По-голямата част от артикаина, заедно с неговите метаболитни продукти, се екскретира през бъбреците. Адреналинът се разгражда бързо в черния дроб и други тъкани и след това се екскретира през бъбреците заедно с неговите метаболити.

Дозиране и администриране

Приложение при инфилтрационна анестезия:

• преди тонзилектомия (в областта на всяка сливица) – приложение на 5-10 ml от лекарството;
• при намаляване на костни фрактури – прилагайте 5-20 мл от лекарството;
• при поставяне на шевове в перинеалната област – инжектиране на 5-15 мл лекарство.

При извършване на проводна анестезия:

• анестезиологична процедура по метода на Лукашевич-Оберст – приложение на 2-4 мл от лекарството;
• ретробулбарна процедура – използване на 1-2 мл от лекарството;
• междуребрена процедура – инжектиране на 2-4 мл от веществото (в областта на всеки от сегментите);
• паравертебрална процедура – 5-10 мл LS;
• епидурална процедура – приложение на 10-30 мл лекарство;
• каудална процедура – приложение на 10-30 мл от лекарството;
• за блокада на тригеминалния нерв – приложение на 1-5 ml от лекарството;
• за блокада на цервикоторакалния възел – инжектиране на 5-10 мл течност;
• за блокада на областта на брахиалния плексус – въвеждане на 10-30 ml от веществото (в аксиларната или надключичната част);
• за блокиране на външната част на гениталиите - 7-10 мл от лекарството (от двете страни);
• за парацервикална блокада – инжектиране на 6-10 ml от лекарството (от двете страни).

По време на процедури за отстраняване на зъби в горната челюст (неусложнени) в невъзпалителен стадий, лекарството се инжектира под лигавицата в областта на преходната гънка - обемът на вестибуларното депо е 1,7 ml за един зъб (при необходимост може да се инжектират допълнително 1-1,7 ml от лекарството). При извършване на палатинен разрез или зашиване - обемът на палатиналното депо е 0,1 ml.

По време на екстракцията (в неусложнената фаза) на премолари, разположени в долната челюст (5-5), анестезията, която има инфилтрационна форма, причинява развитие на проводна анестезия.

По време на шлифоване на зъби за поставяне на коронки и процедури за подготовка на кухини (с изключение на молари в областта на долната челюст), размерът на вестибуларния участък е 0,5-1,7 ml за един зъб. Максимално допустимата доза е 7 mg/kg.

[ 7 ]

Употреба Septanesta по време на бременност

Няма данни за употребата на артикаин по време на бременност (с изключение на случаите на употреба по време на раждане). Артикаинът и адреналинът могат да преминават през плацентата, въпреки че първият прониква в значително по-малък обем в сравнение с други локални анестетици. Серумните нива на артикаин при новородени са приблизително 30% от нивото му, регистрирано при майката. Случайно инжектиран адреналин в съдовете може да забави вътрематочния кръвоток.

Безопасността на употребата на локални анестетици при бременни жени, предвид ефектите им върху плода, все още не е установена.

Тестове върху животни с артикаин не са показали никакви преки или косвени отрицателни ефекти на лекарството върху протичането на бременността и процеса на раждане, както и върху ембрионалното, феталното или постнаталното развитие на плода. Тези тестове също така показаха, че адреналинът има репродуктивна токсичност. Нивото на потенциалния риск за човешкия организъм обаче остава неизвестно. Поради това на бременните жени се препоръчва да се въздържат от употребата на лекарството.

Период на кърмене.

Няма клинични проучвания, които да определят дали Септанест може да се използва по време на кърмене.

Няма данни дали артикаинът и неговите метаболитни продукти могат да преминат в кърмата. Същевременно, предклиничните данни за безопасността на лекарството показват, че нивото на веществото в кърмата не достига клинично значимо ниво. Адреналинът може да премине в кърмата, но бързо се разпада там.

Поради това, кърмещите жени трябва да се въздържат от кърмене в продължение на 10 часа след прилагането на анестезия.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• метхемоглобинемия;
• злокачествена анемия;
• пароксизмална камерна тахикардия;
• предсърдно мъждене;
• глаукома със затворен ъгъл;
• хипоксия;
• свръхчувствителност към сулфо групи (особено при хора с бронхиална астма).

Необходимо е повишено внимание в следните случаи:

• наличие на захарен диабет или бронхиална астма;
• дефицит на холинестераза в организма;
• тиреотоксикоза;
• бъбречна недостатъчност;
• повишено кръвно налягане.

Странични ефекти Septanesta

Употребата на лекарството може да доведе до развитието на определени странични ефекти:

• Нарушения на ЦНС (в зависимост от размера на порцията): нарушения на съзнанието (понякога до загуба на съзнание), тремор, главоболие, дихателни нарушения (понякога водещи до апнея), конвулсии и мускулни потрепвания;
• храносмилателни нарушения: диария, гадене или повръщане;
• проблеми с функционирането на сетивните органи: понякога се наблюдават временни зрителни нарушения (понякога водещи до слепота) и диплопия;
• лезии, засягащи функцията на сърдечно-съдовата система: развитие на тахикардия, както и аритмия или брадикардия, както и понижаване на кръвното налягане;
• прояви на алергии: сърбеж или хиперемия на кожата, хрема и конюнктивит, а освен това, оток на Куинке, който има различна степен на тежест (възможно е подуване в областта на горната или долната устна, а освен това и на глотиса (водещ до затруднено преглъщане), както и на бузите, а освен това уртикария и затруднено дишане) и анафилаксия;
• локални признаци: възпаление или подуване на мястото на инжектиране, поява на исхемични области в областта на инжектиране (тъканна некроза може дори да се развие, ако лекарството е било инжектирано случайно в съдовете) и увреждане на нервите (парализа може да се развие по-късно), което се появява само ако не се спазва техниката на инжектиране.

[ 6 ]

Свръх доза

Признаците на отравяне включват: чувство на възбуда от двигателен характер, загуба на съзнание, силно замаяност, тахикардия с брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Ако по време на инжекционната процедура се появят първите симптоми на интоксикация, е необходимо процедурата да се спре, пациентът да се постави в хоризонтално положение, след което да се осигури свободен достъп на въздух до дихателните пътища и да се следи кръвното налягане и сърдечната честота.

Допълнителни процедури:

• ако се развие апнея или диспнея, се извършва ендотрахеална интубация, както и механична вентилация и подаване на кислород (използването на аналептици с централен тип действие е забранено);
• за елиминиране на конвулсии - интравенозно инжектиране с бавна скорост на барбитурати с кратък тип действие и едновременно с това, подаване на кислород и наблюдение на хемодинамичните параметри;
• ако се наблюдават шоково състояние и тежки стадии на нарушения на кръвообращението – интравенозно вливане на електролитни течности с плазмени заместители, както и албумин заедно с GCS;
• в случай на прогресираща брадикардия и поява на съдов колапс, приложете 0,1 mg епинефрин интравенозно с ниска скорост, а след това интравенозно чрез капково вливане (като същевременно наблюдавате стойностите на кръвното налягане, заедно със сърдечната честота);
• в случай на тахиаритмия или тахикардия с изразен характер – интравенозно приложение на селективни β-блокери;
• При повишено кръвно налягане, използвайте периферни вазодилататори.

При евентуални нарушения трябва да се извършва кислородна терапия и наблюдение на процесите на кръвообращението.

Взаимодействия с други лекарства

МАО-инхибиторите и трицикличните антидепресанти засилват хипертензивния ефект на лекарството.

Локалният анестетичен ефект на артикаин се потенцира и удължава във времето, когато лекарството се комбинира с вазоконстрикторни лекарства.

Неселективните β-блокери увеличават вероятността от хипертонична криза, както и от тежка брадикардия.

[ 8 ], [ 9 ]

Условия за съхранение

Септанест трябва да се съхранява на място, където не прониква влага. Максималната температура е 25°C.

Срок на годност

Септанест е одобрен за употреба в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството се предписва на деца с повишено внимание (за деца под 4-годишна възраст безопасността и ефективността на лекарството не са установени).

Аналози

Аналозите на лекарството са Алфакаин, Артикаин 4% с Епинефрин INIBSA, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин, Септонест с адреналин, Убистезин, Убистезин форте, Ултракаин DS, Ултракаин DS форте, Ултракаин супраренин, Цитокартин.