Салбутамол

Лекарството, разглеждано в тази статия, е класифицирано като синтетичен наркотик, разработен за оказване на спешна медицинска помощ. Салбутамолът е лекарство с противовъзпалителни свойства и принадлежи към група клинични фармакологични средства с бронходилататорни и муколитични свойства. Салбутамолът е лекарство, класифицирано като бета 2-адреномиметик.

Всяко заболяване влияе в по-голяма или по-малка степен върху качеството ни на живот. Ето защо, за да не се влоши клиничната картина, при първите пристъпи на бронхиална астма с прояви на бронхоспазъм е необходимо незабавно да се консултирате със специалист. Без да познавате фармакодинамиката на лекарството и особеностите на взаимодействието му с други лекарства, не бива да се самолекувате. Подобно отношение към терапията може да доведе до сериозни усложнения, които влошават състоянието на пациента. Само квалифициран специалист, въз основа на клиничната картина, здравословното състояние и анамнезата на пациента, може да предпише наистина ефективен и минимално безопасен протокол за терапевтична терапия. Салбутамолът е висококачествено лекарство с бронходилатиращи и муколитични свойства, което ефективно спира или предотвратява пристъпите на спазъм на тъканните структури на бронхите. Той ще подобри състоянието на пациента, връщайки го към нормален живот, но не бива да се отклонявате от препоръките, дадени от лекуващия лекар.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Салбутамол

Преди да се започне разработването на каквото и да е лекарство, е необходимо да се разбере какви трябва да бъдат показанията за употребата на салбутамол и съответно какви фармакологични характеристики трябва да има.

Следователно, притежавайки необходимите химични и биологични характеристики, салбутамолът може да се използва при лечението на такива патологични заболявания:

1. Предотвратяване на появата на спазми при бронхиална астма във всякаква форма на нейното протичане.
2. Директно облекчаване на задушаващи пристъпи.
3. Подобряване на състоянието на пациента при наличие на обструктивни процеси в тялото на пациента, което се характеризира със стесняване или пълно запушване на проходния участък на лумените в бронхите. Терапията е ефективна, ако процесът на запушване е обратим.
4. Предотвратяване на възможни усложнения от бронхит.
5. Бронхообструктивен синдром при млади пациенти.
6. Емфиземът на белите дробове е повишена проветривост на белодробната тъкан.
7. Преждевременно акушерство, което е свързано с висок тонус на контрактилната активност на матката. Тази патологична недостатъчност по време на бременност представлява заплаха за жизнеспособността на плода. Тази патология е особено опасна, ако бременността на жената е по-малка от 37 седмици.
8. Намалена сърдечна честота при новородено по време на акушерство на различни етапи от процеса на раждане.
9. Нисък тонус на функционалната активност на шийката на матката. Истмично-цервикална недостатъчност.
10. Превантивни мерки, които се извършват непосредствено преди хирургична интервенция, засягаща матката на жена, която в момента носи бебето си.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Основно салбутамолът, чието активно химико-фармакологично съединение е салбутамолът, както и други лекарства, разработени на базата на това химично вещество, са представени в аерозоли. Тази форма на освобождаване е една от най-„търсените“, тъй като е много удобна и лесна за употреба. Аерозолната форма съдържа, освен основното активно химично съединение, още флуоротихлорметан и дифлуородихлорметан, както и етанол и олеинова киселина.

Салбутамолът се произвежда от производителя под формата на алуминиева бутилка, снабдена със защитна капачка, която едновременно функционира като дозиращо устройство. За да впръскате лекарствения препарат в устната кухина и гърлото, просто трябва да натиснете дозатора и той ще „издаде“ количеството лекарство, което е равно на 0,1 mg. Тоест, 0,1 mg е едно натискане - това е една доза.

Друга форма на лекарството, в която се освобождава това лекарство, е таблетка, която може да се намери на рафтовете на аптеките в две дози от активното вещество: 2 mg или 4 mg на единица лекарство. Опаковката за доза от 2 mg е блистер от 15 броя, които са опаковани в картонена кутия с два блистера. Опаковката за доза от 4 mg е стъклена бутилка.

Много по-рядко, но все пак, салбутамол се използва и под формата на инжекционен разтвор, който се използва за интравенозни капкови вливания.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

При правилна дозировка, салбутамолът ефективно активира работата на бета 2 - адренергичните рецептори, разположени върху повърхностния слой на бронхиалната лигавица. Такива рецептори има в мускулните тъкани на матката и те обслужват и кръвоносните съдове.
Фармакодинамика Салбутамолът помага за блокиране на освобождаването на активни химични съединения от мастоцитите, което се случва за дълъг период от време.

Действието на лекарството позволява увеличаване на жизнения капацитет на белите дробове. Този параметър се измерва, ако при дълбоко вдишване се измери обемът на издишания въздух без особени усилия.

Салбутамолът помага за предотвратяване на бронхиален спазъм и ако възникне такъв пристъп, той активно го спира за минути. Активното вещество намалява съпротивлението на дихателните пътища, блокирайки бронхиалната реактивност.

Салбутамолът донякъде разрежда храчките, натрупани в бронхите, улеснявайки тяхното отстраняване. Той позволява стимулиране на функционирането на клетъчните структури на ресничестия епител, което предотвратява провокирането на развитието на бронхиален спазъм, причинен от алергична реакция на тялото на пациента към външен дразнител. При определени фактори лекарството е способно да повлияе на синтеза на инсулин в кръвта (повишаване на нивата на глюкоза) и разграждането на гликоген (а именно липиди), което е много важно за пациенти с диабет. Има ситуации, при които клиничната картина на фона на терапия, чийто протокол включва салбутамол, показва намаляване на количеството калий в кръвната плазма на пациента.

Бета-адренергичните агонисти, към които принадлежи въпросното лекарство, имат насочен ефект върху β2 _- адренергичните рецептори.

В сравнение с други лекарства от тази група, салбутамолът няма значителен ефект върху компонентите на сърдечно-съдовата система. Това се отнася както за инотропните, така и за хронотропните ефекти. При лечение с това лекарство не се наблюдават патологични промени в стойностите на кръвното налягане. Под влияние на това лекарство, в някои случаи, се наблюдава леко увеличение на диаметъра на коронарните съдове на сърцето.

Въпросното лекарство ефективно действа за намаляване на тонуса и интензивността на свиването на миометриума, като действа токолитично върху този орган на женската репродуктивна система.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Високата ефективност на фармакокинетиката на салбутамол се демонстрира от факта, че терапевтичният резултат, в случай на аерозолно приложение, започва да се наблюдава още през първите минути от действието на лекарството. Максималната ефективност се постига след половин час до час от момента на приложение на лекарството. Този показател зависи пряко от индивидуалните характеристики на организма на всеки конкретен пациент. Ефектът от лекарството, използвано под формата на аерозол, се наблюдава още три часа.

Ако формата на приложение са таблетки, такова приложение е по-продължително и ефективността на клиничната картина на заболяването може да продължи от шест до осем часа. Но при приема на таблетки има и недостатъци, в сравнение с аерозола - лекарственият ефект настъпва само половин час след приема им.

В случай на предписване на аерозолна форма на приложение, приложеното вещество се абсорбира в кръвта сравнително бързо, но в този случай концентрациите на салбутамол в кръвта на пациента, определени по време на изследването, не се наблюдават или се откриват в много малки дози.

Активното вещество на въпросното лекарство показва нисък процент (само 10%) на свързване с кръвните протеини. Процесите на метаболизъм на салбутамол протичат в черния дроб по време на първичното му преминаване. Основният метаболит на основното химично съединение на лекарството е неактивен сулфатен конюгат.

Основният начин за елиминиране на лекарството е усвояването на метаболити в по-голяма степен и непроменено вещество в по-малка степен през бъбреците, заедно с урината. Малко количество от тях напуска тялото на пациента заедно с жлъчката или изпражненията.

Полуживотът (T1 _/2 ) на това лекарство е от два до седем часа. Този показател зависи значително от здравословните характеристики на организма на пациента по време на терапията.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Ако медицинската история на пациента показва необходимостта от добавяне на лекарството Салбутамол към лечението, лекуващият лекар, в зависимост от картината на лечението и състоянието на пациента, избира най-ефективния метод на приложение и дозата на лекарството.

При предписване на лекарство под формата на аерозол е позволено да се приемат една или две дози от лекарството, което съответства на едно или две натискания на капачката - съответно дозатора на аерозолния флакон. За премахване на бронхоспазъм - това е напълно достатъчно. Ако след десет минути няма подобрение в състоянието на пациента, тогава се допуска друга доза от лекарството в същата дозировка. След това е необходимо да се поддържа интервал в инхалациите от поне четири до шест часа (по-добре е, ако е възможно, да се поддържат шест). Броят на инхалациите през деня не трябва да надвишава шест процедури.

При предписване на лекарството под формата на таблетки като бронходилататор на възрастни и юноши, които вече са навършили 12 години, препоръчителната доза е 2-4 mg (една таблетка, като се вземе предвид концентрацията на активното вещество), прилагана перорално три до четири пъти дневно.

Ако е терапевтично необходимо, количеството на лекарството може да се увеличи до 8 mg (4 таблетки от 2 mg или 2 таблетки от 4 mg), прилагани четири пъти дневно. Следователно, максималното дневно количество от лекарството, което пациентът може да приеме за един ден, е 32 mg.

За малки пациенти на възраст между шест и 12 години се препоръчва прием на 2 mg (една таблетка) три до четири пъти дневно, за деца на възраст между две и шест години - 1 до 2 mg три пъти дневно.

Като токолитично средство, салбутамолът се прилага интравенозно чрез капково приложение в доза от 1-2 mg.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Употреба Салбутамол по време на бременност

Ако бременността на жената е усложнена от бронхиална астма, тогава употребата на салбутамол по време на бременност е напълно приемлива, но лекарството трябва да се приема при стриктно спазване на предписаните терапевтични дози. В същото време бременната жена трябва да бъде под постоянно наблюдение на лекар - гинеколог, който наблюдава бременността ѝ.

Преди това на жените с такава диагноза в медицинската си история е било строго забранено да забременяват и да носят дете. Съвременните жени с подобни проблеми имат възможност да станат майки благодарение на лекарство като Салбутамол. То ефективно предотвратява появата или спира вече започнал пристъп на бронхиален спазъм.

Въпросното лекарство се използва и ако бременната жена е започнала преждевременно раждане. Това е особено вярно за ситуации, при които бременността е по-малка от 37 седмици. Салбутамолът помага и когато лекарят диагностицира плацентарна недостатъчност при бъдещата майка.

Но трябва ясно да се помни, че лекарството може да бъде предписано само от лекуващия лекар и само в ситуация, в която терапевтичният ефект от приема му за бременната жена е значително по-значителен от вредата, която може да застраши нероденото ѝ бебе.

Към днешна дата няма надеждни данни за ефекта на салбутамол върху развитието на плода в ранните етапи на бременността. Поради това акушер-гинекологът предпочита да избягва предписването на това лекарство през първия триместър на бременността и е особено внимателен в това отношение през втория триместър.

Активното вещество свободно прониква в кърмата на жената, така че ако е необходима терапия за жена през периода, когато храни новороденото си бебе с кърма, е необходимо да се спре кърменето и бебето да се прехвърли на изкуствено хранене, за щастие, съвременният пазар на храни предлага широка гама от бебешки храни.

Противопоказания

Въпросното лекарство е синтетично химично съединение, което има химически активно вещество, което оказва влияние върху организма на пациента. Но е невъзможно напълно да се изключи влиянието му върху други органи и системи, особено когато става въпрос за таблетната форма на приложение на лекарството в организма на пациента. Следователно, съществуват и
противопоказания за употребата на салбутамол, които се дължат на:

1. Възрастта на пациента. Например, лекарство под формата на аерозол не е разрешено да се прилага на деца под двегодишна възраст, докато таблетната му форма и инхалационният прах са забранени за деца под четиригодишна възраст.
2. Преждевременно отделяне на плацентата при бременна жена.
3. Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
4. Заплахата от спонтанен аборт, която се случва през първия или втория триместър на бременността.
5. Маточно кървене през третия триместър на бременността.
6. Късна токсикоза.

В други случаи, по време на бременност, употребата на това лекарство се извършва под строгия надзор на лекуващия лекар.

Салбутамол трябва да се прилага с особено внимание при хора, страдащи от тахиаритмия, както и при такива, които имат анамнеза за сериозни сърдечни проблеми (например аортна стеноза, остра сърдечна недостатъчност, сърдечно заболяване, миокардит). Под лекарско наблюдение въпросното лекарство трябва да се приема и ако пациентът страда от диабет, артериална хипертония, увреждане на зрителния нерв (глаукома), тиреотоксикоза (излишък на тиреоидни хормони в организма).

Ако има терапевтична необходимост от намаляване на интервала между дозите на лекарството (такава стъпка трябва да е изключителна и клинично обоснована) или увеличаване на дозата му, тези промени трябва да бъдат коригирани от специалист. Приемът на лекарството с променен протокол на лечение трябва да се извършва под постоянно наблюдение на лекар.

По време на терапия със салбутамол са описани случаи на развитие на хипокалиемия. Поради това, при лечение на бронхиална астма, нивото на калций в кръвта на пациента трябва редовно да се следи. Вероятността за развитие на това патологично отклонение е по-висока, колкото по-изразена е хипоксията.

[ 20 ], [ 21 ]

Странични ефекти Салбутамол

Приемът на лекарства понякога причинява неприятни странични ефекти, които в някои случаи изискват незабавно спиране на лекарството и замяната му с друг аналог. Или се коригира дозата, или се провежда симптоматично лечение.

Страничните ефекти на салбутамол са разнообразни.

Следните могат да се срещнат предимно:

• Тремор на горните (предимно) и долните крайници. Този симптом е доста често срещан при лекарства, влияещи върху бета-адренергичните рецептори. До голяма степен зависи от дозата на приеманото лекарство.
• Пациентът може да усети вътрешно треперене.
• Повишена сърдечна честота.
• Проблеми със съня.

Малко по-рядко се наблюдава:

• Замаяност.
• Раздразнителност.
• Болкови симптоми, засягащи областта на главата.
• Гадене, а ако е особено интензивно, желание за повръщане.
• Увеличаване на диаметъра на напречното сечение на периферните съдове на мозъка.
• Сънливост.
• Хиперемия на кожата.

Доста рядко, но може да се случи следното:

• Ангиоедем.
• Халюцинации.
• Рязко спадане на кръвното налягане, водещо до припадък и колапс.
• Пристъп на бронхиален спазъм.
• Свръхчувствителност и алергична реакция на организма: уртикария, сърбеж, кожен обрив и други.
• Нестабилно психологическо състояние.
• Вентрикуларна фибрилация.
• Сърдечно-съдова недостатъчност.
• Хипокалиемията е намаляване на калия в кръвта на пациента.
• Повишена хиперактивност при млади пациенти.
• Дразнене на лигавицата на устата и фаринкса.
• Суправентрикуларна екстрасистола.
• Мускулни крампи.

Ако пациентът или неговите близки започнат да наблюдават появата на един или повече симптоми от този списък, те трябва незабавно да уведомят лекуващия си лекар.

[ 22 ]

Свръх доза

Ако препоръчителните дози на приеманото лекарство са били нарушени или поради индивидуалните характеристики на тялото на пациента и неговата медицинска история, приложението на салбутамол може да доведе до предозиране на лекарството, проявяващо се със своите симптоми.

При прием на лекарството под формата на таблетки могат да се очакват следните патологични прояви:

1. Появата на повишена сърдечна честота.
2. Нарушение на сърдечния ритъм.
3. Крампи.
4. Патологична промяна в показанията на кръвното налягане: както в посока на рязко повишаване, така и в посока на бързо намаляване на тези стойности.
5. Замаяност.
6. Безсъние.
7. Тремор на горните крайници.
8. Болезнени симптоми в областта на сърцето.
9. Съществува висок риск от развитие на хипокалиемия.

Излишъкът от активното вещество в тялото на пациента след прием на лекарството под формата на аерозол може да причини прекомерна стимулация на b-адренергичните рецептори, както и симптоми, подобни на описаните по-горе.

Лечебната терапия, когато се появят признаци на предозиране, се състои от няколко точки.

1. Прекратяване на приема на лекарството, което е причинило страничните ефекти.
2. Провеждане на мерки за оказване на първа медицинска помощ: стомашна промивка, прилагане на адсорбционни материали (например активен въглен).
3. Предписване на подходяща симптоматична терапия. На пострадалия се дава антидот - лекарство, принадлежащо към групата кардиоселективни b-блокери. Но всички тези лекарства трябва да се предписват много внимателно, особено ако анамнезата на пациента включва такава патология като бронхоспазъм.
4. Ако е необходимо да се продължи лечението на основното заболяване, се предписва друго лекарство, което има бронходилататорни и муколитични свойства, но има малко по-различни характеристики. Дозировката на лекарството също се коригира.
5. Тъй като по време на прием на салбутамол може да се развие тежка хипокалиемия, е необходимо редовно наблюдение на количествения компонент на калия в кръвния серум.
   

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Някои хора дори не се замислят, когато на фона на едно лечение започнат да приемат лекарства с различна фармакологична насоченост. Например, лекуваме бронхит, стомахът е спрял, човекът, без да се замисля, започва самостоятелно да пие лекарства за стомашна патология. И тогава започват да се изненадват, че се появяват други патологични симптоми или терапевтичната ефективност е слаба.

Ето защо, преди да се предпише конкретно лекарство, е необходимо да се познават взаимодействията на салбутамол с други лекарства, за да се предотврати развитието на допълнителни патологични симптоми.

Некардиоселективните бета-блокери, чиято фармакодинамика е насочена към облекчаване на ангина, когато се приемат паралелно с въпросното лекарство, действат взаимно потискащо, т.е. когато се прилагат заедно, очакваната терапевтична ефективност при лечението на което и да е от двете заболявания не се проявява.

Едновременната употреба на салбутамол и теофилин води до повишена вероятност от развитие на такива негативни прояви като неправилен сърдечен ритъм и учестена сърдечна честота.

Ако в един протокол за лечение се прилагат паралелно глюкокортикостероиди и салбутамол, може да се очаква развитие на хипокалиемия. Подобен резултат се получава и при комбинираното приложение на въпросния медикамент с диуретици, т.е. комбинираното им приложение може да доведе до рязко понижаване на нивото на калий в кръвта на пациента.

Като се има предвид, че лекарството, предписано за облекчаване на бронхиален спазъм, има дразнещ ефект върху симпатиковата нервна система, пациентите, чиято медицинска история е обременена с епилептични припадъци, увреждане на зрителния нерв (глаукома), патологични промени, засягащи сърдечно-съдовата система, както и хипертиреоидизъм (ендокринологичен синдром, причинен от хиперфункция на щитовидната жлеза), на фона на основното лечение, трябва да бъдат особено внимателни при предписване на начина на приложение и дозировката на салбутамол.

Трябва също да се отбележи, че ако приемът на въпросното лекарство не доведе до очаквания резултат или ефектът му трае по-малко от три часа, в такава ситуация е необходимо да информирате Вашия лекар.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Условия за съхранение

При закупуване на това лекарство е необходимо да се обърне внимание на условията за съхранение на салбутамол у дома. В крайна сметка, качеството на запазените фармакологични свойства, които трябва да съответстват на свойствата, прикрепени към него през целия терапевтичен период, зависи от това колко стриктно се спазват препоръките, дадени в инструкциите, приложени към лекарството.

Има няколко такива препоръки:

1. Лекарството трябва да се съхранява на хладно място, където стайната температура не надвишава +25°C.
2. Помещението, където се съхранява салбутамол, трябва да е сухо.
3. Мястото за съхранение не трябва да бъде изложено на пряка слънчева светлина.
4. През целия експлоатационен период е необходимо аерозолният флакон (за аерозолно приложение на лекарството) да се предпази от падане и от деформация на опаковката.
5. Лекарството не трябва да е достъпно за малки деца.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Срок на годност

След закупуване на лекарствен продукт, непременно трябва да се запознаете с датите на производство на лекарството и особено да обърнете внимание на крайната дата на ефективна употреба, която трябва да бъде отразена на опаковката на всеки продукт. Ако тази дата е изтекла, въпросното лекарство не трябва да се използва в бъдеще. Срокът на годност на въпросния салбутамол, в зависимост от производителя, който е пуснал това лекарство на фармацевтичния пазар, може да бъде от една година и половина до четири години.

[ 40 ], [ 41 ]