Рибавирин

Рибавиринът проявява силна антивирусна активност; той е синтетично вещество с широк спектър от терапевтични ефекти.

Той има значителен лечебен ефект върху относително голям брой вируси, въпреки че точният принцип на действие на лекарството не е напълно установен. Съществува предположение, че лекарството отслабва вътреклетъчния пул на гуанозин 3-фосфат, като по този начин спомага за потискане на процесите на производство на вирусни нуклеинови киселини.

[ 1 ]

Показания Рибавирин

Използва се за инхалиране в болници за кърмачета и малки деца, страдащи от тежки инфекции на долните дихателни пътища, причинени от RSV.

При възрастни често се използва като част от комбинирана терапия. Лекарството се приема перорално за хепатит C, както и за хеморагична треска Ласа.

Парентерално приложение на лекарства се предписва в случай на хеморагична треска, придружена от бъбречен синдром.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава под формата на капсули, прахообразно вещество или таблетки.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарството, неговата бионаличност е 45%. Cmax стойностите се регистрират след 0,5-1,5 часа. Активният компонент не се синтезира с интраплазмен протеин, но може да се натрупа вътре в еритроцитите. Веществото преодолява и кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Биотрансформацията протича в черния дроб; екскрецията се осъществява главно с урината. Полуживотът на единична доза е 27-36 часа, а при стабилни стойности в кръвта - 6 дни.

След инхалационно приложение, приблизително 30-55% от лекарството се екскретира под формата на метаболитни компоненти в урината (за период от 72-80 часа).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Капсулите или таблетките от лекарството трябва да се приемат перорално, с храна. Обикновено се приема 0,8-1,2 g от веществото на ден. Порцията трябва да се раздели на 2 дози. Терапевтичният цикъл обикновено трае 0,5-1 година. Но продължителността на лечението за всеки пациент се избира от лекуващия лекар индивидуално.

Лекарството може да се прилага интравенозно само в болница. Начинът на употреба и размерът на порциите се избират от медицински специалист.

Инхалациите с лекарството трябва да се извършват при малки деца през първите 3 дни от развитието на инфекцията. Такива процедури трябва да се извършват изключително в болница.

Инхалациите трябва да се провеждат ежедневно, в продължение на 12-18 часа. Целият цикъл продължава 3-7 дни. Трябва да се прилагат 10 mg/kg от лекарственото вещество на ден. 1 ml течност съдържа 20 mg от лекарствения компонент.

За приготвяне на течността са необходими 6 г прах, който се разтваря във вода за инжектиране (0,1 л). Получената смес се излива в специално инхалаторно устройство, след което се добавя вода, за да се получи обем от 0,3 л.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Употреба Рибавирин по време на бременност

Рибавирин не трябва да се прилага при кърмещи или бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• ЗСН (стадии 2-3 на заболяването);
• бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml на минута);
• тежък стадий на чернодробна недостатъчност;
• патологии с автоимунен характер;
• тежка депресия, при която има склонност към самоубийство;
• непоносимост към рибавирин;
• анемия от тежък характер;
• чернодробна цироза в декомпенсиран стадий;
• нелечими заболявания на щитовидната жлеза.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Странични ефекти Рибавирин

Възможните странични ефекти включват:

• нарушения на кръвообращението: тромбоцитопения, неутро-, левкопения или гранулоцитопения, както и анемия (в случай на развитие на отрицателни прояви, кръвните изследвания трябва да се провеждат на интервали от 2 седмици);
• алергични симптоми: епидермално дразнене или обрив, фоточувствителност, еритем, уртикария, хипертермия, синдром на Синдрома на Стивънс-Джонсън, анафилаксия, трансторакална епидермална треска и оток на Куинке, както и конюнктивит (след вдишване) и втрисане (след интравенозно приложение на лекарства);
• лезии, засягащи сърдечно-съдовата система: асистолия, понижено кръвно налягане или брадикардия (необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на пациента);
• чернодробни нарушения: хипербилирубинемия;
• проблеми с функцията на нервната система: силна раздразнителност, депресия, неразположение, астеничен синдром, замаяност, объркване и безсъние, както и тревожност, главоболие, емоционална нестабилност, умора и системна слабост;
• нарушения, свързани с дихателната система: белодробна ателектаза, пневмоторакс, фарингит и диспнея. Освен това, бронхиален спазъм, синузит, белодробен оток, хрема, кашлица, синдром на хиповентилация и апнея (при извършване на инхалации);
• храносмилателни нарушения: подуване на корема, загуба на апетит, стоматит, запек, сухота в устата или метален вкус, диария и глосит, както и гадене, панкреатит, коремна болка, промени във вкуса, повръщане, хипербилирубинемия и кървене на венците;
• проблеми с функцията на сетивните органи: зрителни или слухови нарушения, лезии в областта на слъзните жлези и шум в ушите;
• лезии на мускулно-скелетната структура: миалгия или артралгия;
• нарушения, свързани с урогениталната система: дисменорея, простатит, горещи вълни, както и намалено либидо или менорагия;
• други прояви: болка в областта на инжектиране, нарушение на структурата на косъма или косопад, вирусна инфекция (например херпес), гъбички, хипотиреоидизъм, хиперхидроза и освен това чувство на силна жажда, грипоподобен синдром, болка в областта на гръдната кост и лимфаденопатия.

По време на вдишване лекарите могат да развият следните негативни симптоми: очна хиперемия, подуване в областта на клепачите, главоболие и епидермален сърбеж.

[ 18 ], [ 19 ]

Свръх доза

Лекарствената интоксикация може да доведе до потенциране на негативните ефекти на рибавирин.

В такива случаи е необходимо задължително спиране на лекарството. Извършват се и симптоматични лечебни мерки.

[ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с интерферони повишава ефективността на лекарството.

Нивото на бионаличност на лекарството намалява, когато се комбинира с алуминиеви или магнезиеви вещества, както и със симетикон.

Взаимодействието на лекарства със зидовудин или ставудин може да провокира отслабване на активността на тези лекарства.

Необходимо е да се вземе предвид ниската скорост на екскреция на рибавирин - поради това може да повлияе на употребата на други лекарства още 2 месеца след края на терапията.

[ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Рибавирин трябва да се съхранява на тъмно и сухо място. Температурата трябва да бъде в рамките на 25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Срок на годност

Рибавирин е одобрен за употреба за период от 36 месеца от датата на продажба на терапевтичното вещество.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Арвирон, Рибапег, Триворин, Виразол с Рибамидил, Веро-Рибавирин, Ребетол, Рибавин и Девирс.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Отзиви

Рибавирин обикновено получава положителна обратна връзка от пациентите. Но понякога в коментарите се казва, че лекарството само елиминира симптомите на заболяването, без да елиминира причината за тяхното възникване, и затова се препоръчва използването на неговите аналози. В същото време, в отзивите доста често се споменава появата на различни негативни симптоми, които понякога се елиминират чрез преминаване от таблетки към капсулна форма на лекарството.

Има също така доказателства, че при хора с рецидивираща патология и такива, които не са използвали преди това интерферон α-2β, ефективността на лечението се увеличава при комбинираната употреба на Рибавирин с Алтевир.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]