Retarpene

Ретарпен е естествен антибиотик от подгрупата на β-лактамните пеницилини. Активният елемент на лекарството е бензилпеницилин бензатин (пеницилин подтип G), който има удължен тип терапевтична активност.

Посоченият лекарствен компонент (бензилпеницилин бензатин) се извлича от плесени. Лекарството има бактерициден ефект върху клетките на патогенните бактерии. Използва се за лечение на различни форми на бактериални инфекции. [ 1 ]

Показания Retarpene

Използва се при заболявания, причинени от действието на бледа трепонема и стрептококи: скарлатина, еризипел, активен тонзилит, както и ревматизъм и сифилис.

Лекарството може да се използва и за предотвратяване на развитието на усложнения след операция.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се осъществява под формата на суспензия за интрамускулни инжекции (лиофилизат във флакони). Опаковката съдържа 50 такива флакона.

Фармакодинамика

Принципът на терапевтичната активност на антибиотика се реализира чрез инхибиране на процесите на свързване с клетъчната мембрана на бактериите. Лекарството има дълготраен ефект. То демонстрира висока активност срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроби, трепонеми, анаероби и спорообразуващи бактерии. [ 2 ]

Ретарпен няма ефект срещу стафилококи, произвеждащи пеницилиназа. [ 3 ]

Фармакокинетика

След приложение на бензилпеницилин бензатин, той се абсорбира от мястото на инжектиране с изключително ниска скорост, което осигурява развитието на продължителен ефект.

Серумните Cmax стойности се наблюдават след 12-24 часа от момента на приложение. Дългият период на полуразпад води до установяване на дългосрочни и стабилни стойности на лекарството в кръвта: до 14-ия ден от момента на приложение на 2400000 IU, серумното ниво е 0,12 μg/ml. Скоростта на протеинов синтез е около 55%.

Лекарственото вещество в малки количества преминава през плацентата и попада в майчиното мляко. Метаболитните процеси на лекарството са доста слаби.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците, непроменена; до 33% от приложената доза се екскретира в продължение на 8 дни.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага само интрамускулно. Ако са необходими две инжекции, те трябва да се прилагат в различни седалищни мускули.

При лечение на вроден сифилис при новородени или малки деца е необходима еднократна доза от 1,2 милиона IU (или дозата се разделя на 2 инжекции).

За серонегативен първичен сифилис: интрамускулно приложение на лекарството в доза от 2,4 милиона IU.

В случай на прясна форма на вторичен сифилис или серопозитивна форма на първичен сифилис: приложение на 2,4 милиона IU, с повторна инжекция след 1 седмица.

За третичен сифилис: използвайте 2,4 милиона IU; терапията продължава за период от 3-5 седмици.

На хора с фламбезия се прилагат 1-2 инжекции в доза от 1,2 милиона единици.

При активна форма на тонзилит, раневи инфекции, скарлатина или еризипел, терапията започва с употребата на бензилпеницилин, а след това се прилага Retarpen.

Предотвратяване на развитието на ревматични пристъпи в областта на ставите: интрамускулно приложение на 2,4 милиона IU на интервали от 15 дни.

• Заявление за деца

Ретарпен не се използва в педиатрията.

Употреба Retarpene по време на бременност

Тъй като бензилпеницилин бензатин преминава през плацентата, лекарството трябва да се използва само след внимателна оценка на всички рискове и ползи.

Малко количество от лекарството се екскретира в кърмата (тези стойности варират от 2 до 15% от стойността на лекарството в плазмата на жената). Няма информация за появата на негативни признаци при кърмачета, но е необходимо да се вземе предвид, че може да се наблюдава сенсибилизация или нарушаване на чревната флора. Кърменето трябва да се прекрати, ако кърмачето развие кандидоза, диария или обрив.

Децата на комбинирано хранене трябва да бъдат прехвърлени на адаптирано мляко за целия период на терапията на жената. Кърменето може да се възобнови 24 часа след прекратяване на терапията.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към бензилпеницилин;
• сенна хрема;
• Бакалавърска степен.

Странични ефекти Retarpene

Дългосрочното приложение на лекарството може да провокира появата на суперинфекция. Терапията може да доведе до появата на глосит, стоматит, главоболие, артралгия, анемия, както и признаци на алергия, треска, ексфолиативен дерматит, хипокоагулация, анафилаксия и левкопения.

Свръх доза

Могат да се появят двигателни нарушения, енцефалопатия, гърчове, объркване и невромускулна възбудимост.

Предприемат се симптоматични и поддържащи мерки, както и процедури на хемодиализа. Лекарството няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

Рифампицин, циклосерин с аминогликозиди, цефалоспорини с ванкомицин и други бактерицидни антибактериални средства имат синергичен ефект по отношение на лекарствата.

Линкозамиди, хлорамфеникол, тетрациклини с макролиди и други бактериостатични лекарства имат мощен антагонистичен ефект.

Ретарпен намалява стойностите на PTI, увеличава ефекта на индиректните антикоагуланти, инхибира чревната микрофлора и има малък ефект върху терапевтичната ефикасност на хормоналната контрацепция.

Диуретици, НСПВС, алопуринол с фенилбутазон и средства, блокиращи тубулната секреция, повишават стойностите на пеницилина. Комбинацията с алопуринол увеличава вероятността от алергични симптоми под формата на епидермални обриви.

Условия за съхранение

Retarpen трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и пряка слънчева светлина. Максималната температура е 30°C.

Срок на годност

Ретарпен може да се използва в продължение на 4 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Амозин, Оспен с ампицилин, Бицилин и Оспамокс.

Отзиви

Ретарпен получава добри отзиви от пациенти - това е мощен антибиотик, който демонстрира висока ефективност, когато се използва според показанията. Необходимо е да се има предвид, че терапията може да се провежда само под лекарско наблюдение.