Remesulide

Ремесулидът е лекарство с антиревматичен ефект. Принадлежи към групата на НСПВС и има следните терапевтични свойства - антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични.

Активната съставка на лекарството е веществото нимезулид. Този компонент селективно забавя активността на елемента COX-2 и същевременно потиска процесите на свързване на PG вещества вътре в зоната, засегната от възпаление.

Показания Remesulide

Използва се като вещество, което елиминира острата болка. Предписва се за лечение на признаци на остеоартрит, съпроводени с болка. Същевременно се използва при жени за лечение на първична дисменорея.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава в таблетки - 10 броя в чинийка. В кутия - 1 или 3 чинийки.

Фармакодинамика

Нимесулидът забавя освобождаването на ензима миелопероксидаза и същевременно потиска образуването на свободни кислородни радикали, като същевременно не повлиява хемотаксиса с фагоцитоза.

Лекарството също така потиска образуването на тумор некрозис фактор и други възпалителни агенти.

Фармакокинетика

След перорално приложение, нимезулидът се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт. Стойностите на интраплазмената Cmax се отчитат след 2-3 часа. Синтезът на веществото с интраплазмените кръвни протеини е 97,5%.

Лекарството участва във вътрешночернодробните метаболитни процеси; основният му метаболитен елемент е лекарствено активното вещество хидроксинимезулид.

Приблизително 65% от използваната доза лекарството се екскретира с урината, а останалите 35% се екскретират с изпражненията.

Дозиране и администриране

Ремезулид трябва да се приема перорално, след хранене, с малко течност. Лекарството трябва да се приема по 1 таблетка 2 пъти дневно - сутрин и вечер.

Максималната продължителност на употреба на лекарството е 15 дни.

[ 6 ]

Употреба Remesulide по време на бременност

Ремезулид не трябва да се прилага на бременни или кърмещи пациенти.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• употреба в случай на непоносимост, свързана с лекарството или други НСПВС;
• влошена язва, засягаща стомашно-чревния тракт;
• тежки нарушения на процесите на кръвосъсирване;
• кървене в храносмилателната система;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• анамнеза за стомашно-чревно кървене;
• чернодробна или бъбречна недостатъчност (тежка);
• наличието на съмнение за наличие на хирургично заболяване с остър характер;
• комбинация с лекарства, които на теория могат да провокират развитието на хепатотоксични симптоми.

Странични ефекти Remesulide

Страничните ефекти включват:

• нервност, астматични пристъпи, коремна болка, замаяност, диспнея и замъглено зрение;
• различни признаци на непоносимост, анемия, неразположение, гадене, астения, тахикардия и повръщане, както и главоболие и повишено кръвно налягане;
• кошмари, хиперкалиемия, тромбоцитопения или панцитопения, сънливост, запек и диария;
• пурпура, подуване, сърбеж и хипотермия, както и страх, подуване на корема и бъбречна недостатъчност;
• обрив по епидермиса, хиперхидроза и горещи вълни;
• жълтеница, гастрит, бронхиален спазъм, еритема, диспепсия и тубулоинтерстициален нефрит;
• стоматит, уртикария и дерматит, както и кървене в храносмилателната система и оток на Куинке;
• хематурия или олигурия, както и перфорация или язва в стомашно-чревния тракт;
• оток на лицето, еритема мултиформе, дизурия и хепатит;
• задържане на урина, холестаза и ССд.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарството може да причини симптоми като апатия, повръщане, сънливост, летаргия, гадене, коремна болка и повишено кръвно налягане. Освен това може да се появи кървене в храносмилателната система, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия и кома.

Лекарството няма антидот. В случай на интоксикация е необходима стомашна промивка през първите 4 часа и на пациента се предписват ентеросорбенти. След това се предприемат поддържащи и симптоматични мерки. Едновременно с това е необходимо внимателно наблюдение на работата на бъбреците и черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствени взаимодействия.

Кортикостероиди.

Рискът от развитие на язви или кървене в храносмилателната система се увеличава.

SSRIs и антитромбоцитни средства.

Вероятността от кървене в храносмилателната система се увеличава.

Антикоагуланти.

НСПВС могат да потенцират активността на антикоагуланти, като аспирин или варфарин. В тази връзка, подобни комбинации са забранени за употреба при хора с тежки форми на нарушения на кръвосъсирването. Ако е невъзможно да се откаже такава комбинация, е необходимо много внимателно да се следят стойностите на кръвосъсирването.

АСЕ инхибитори, диуретици и антагонисти на ангиотензин-2 компонента.

НСПВС могат да намалят активността на антихипертензивните лекарства и диуретиците. При някои пациенти с бъбречна дисфункция (напр. възрастни хора или дехидратирани), комбинираната употреба на АСЕ инхибитори, ангиотензин-2 антагонисти или средства, които потискат COX системата, може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция и развитие на остра бъбречна недостатъчност (която обикновено е лечима).

Такива взаимодействия трябва да се вземат предвид в ситуации, когато пациентът използва нимезулид заедно с АСЕ инхибитори или ангиотензин-2 антагонисти. Необходимо е изключително внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. След започване на употребата на тази комбинация, бъбречната функция трябва да се следи внимателно. Пациентите също трябва да пият достатъчно течности.

Лекарството временно намалява ефекта на фуроземид върху екскрецията на Na, а също и (по-слабо) - K. Едновременно с това отслабва диуретичния ефект. Употребата на фуроземид с нимезулид при хора със сърдечни или бъбречни заболявания трябва да се извършва с повишено внимание.

При доброволци употребата на нимезулид е довела до бързо отслабване на ефекта на фуроземид, което е допринесло за екскрецията на Na, както и на K (но по-слабо изразено), а освен това е намалило диуретичния ефект. Комбинацията от тези лекарства води до намаляване на стойностите на AUC (с приблизително 20%), както и до отслабване на кумулативната екскреция на фуроземид, без да се променят показателите за неговия интраренален клирънс.

Фармакокинетични ефекти при комбиниране с други лекарства.

Има информация, потвърждаваща, че НСПВС могат да намалят клирънса на литий, което води до повишаване на плазмените му стойности и токсичност. В случай на употреба на Ремезулид при хора, използващи литиеви препарати, е необходимо редовно да се следят плазмените стойности на литий.

Няма клинично значимо взаимодействие с теофилин, циметидин и глибенкламид, както и с дигоксин, варфарин и антиациди (комбинация от магнезиев и алуминиев хидроксид) при приложение in vivo.

Лекарството инхибира активността на ензима CYP2C9. Употребата едновременно с лекарства, които са субстрати на този ензим, може да доведе до повишаване на техните плазмени индекси. Необходимо е нимезулид да се използва много внимателно по-малко от 24 часа преди или след употреба на метотрексат, тъй като това може да повиши стойностите на последния в кръвния серум и да засили токсичните му свойства.

Поради ефекта, който веществата, инхибиращи синтетазата (включително нимезулид), оказват върху бъбречната ПГ, нефротоксичната активност на циклоспорините може да се увеличи.

Ефектът, който други лекарства имат по отношение на нимезулид.

In vitro тестове показват, че валпроевата и салициловата киселини, както и толбутамид, са способни да изместват нимезулида от местата на синтез. Въпреки че тези ефекти са открити в кръвната плазма, те не са наблюдавани по време на клиничната употреба на лекарството.

[ 7 ]

Условия за съхранение

Ремезулид трябва да се съхранява на тъмно място при температура под 25°C.

Срок на годност

Ремезулид може да се използва в рамките на 5 години от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Не е за употреба в педиатрията – под 12-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Нимид, Апонил, Нимесил, Афида Форт и Нимесулид, както и Найз, Нимегезик с Нимезин и Торо-Сановел.

Отзиви

Ремесулидът се счита за много ефективно лекарство - според прегледите, той се справя със задачата си, както и други известни лекарства, но цената му е много по-ниска.