Rapiclav

Рапиклав е антибактериално лекарство за системно приложение.

Показания Rapiclava

Използва се за елиминиране на бактериални инфекциозни патологии, причинени от микроби, чувствителни към лекарството:

• остра форма на бактериален синузит;
• остра форма на възпаление на средното ухо;
• потвърдено обостряне на хроничен бронхит;
• придобита в обществото пневмония;
• пиелонефрит или цистит;
• инфекциозни процеси в меките тъкани и кожата (това включва ухапвания от животни, целулит и тежки форми на зъбни абсцеси, придружени от широко разпространен целулит);
• инфекции в ставите или костите (включително остеомиелит).

Формуляр за освобождаване

Продуктът се предлага под формата на таблетки; 1 блистер съдържа 3 таблетки. 7 блистера са поставени в отделна опаковка.

Фармакодинамика

Рапиклав е комбинирано лекарство, съдържащо клавулинова киселина (необратим β-лактамазен инхибитор), амоксицилин и пеницилин с широк спектър на антибактериална активност. Лекарството образува стабилни комплексни връзки с отрицателен характер с ензимите и предпазва веществото амоксицилин от техните ефекти.

Амоксицилинът има бактерицидни свойства – инхибира процеса на свързване с клетъчната стена по време на бактериалния растеж (чрез конкурентно инхибиране на транспептидазната активност). Клавулиновата киселина има незначителен антибактериален ефект, но е способна необратимо да синтезира β-лактамази, предотвратявайки разрушаването на амоксицилин.

Лекарството има широк спектър на действие, като активно влияе върху микроби, чувствителни към амоксицилин, и освен това, резистентни микроорганизми, които образуват β-лактамази, включително:

• Грам-положителни аеробни бактерии (Anthrax bacillus, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и Streptococcus viridans);
• грам-положителни анаеробни микроорганизми: клостридии, пептококи и пептострептококи;
• Грам-отрицателни аеробни микроби: бацил на магарешка кашлица, бруцела, Escherichia coli, грипен бацил, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, гонококи, менингококи, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella и Vibrio cholerae;
• Грам-отрицателни анаеробни микроорганизми: бактероиди (включително Bacteroides fragilis).

Някои представители на тези видове микроби произвеждат β-лактамаза, в резултат на което стават резистентни към монотерапия с амоксицилин.

Фармакокинетика

Клавулиновата киселина и амоксицилинът са сходни по своята фармакокинетика. Те се абсорбират бързо при перорален прием; храната не повлиява степента на абсорбция. Те достигат пикови серумни нива 1-1,25 часа след прием.

Полуживотът на амоксицилин е 78 минути, а този на клавуланат е около 60-70 минути. И двата елемента са способни да проникнат в повечето тъкани и течности (в средното ухо, белите дробове, сливиците и простатата, жлъчния мехур и черния дроб, както и в яйчниците и матката; освен това, в секретите на синусите на носа и максиларните синуси, перитонеално с плеврална течност, а също и в секретите на бронхите, храчките и синовиума), и заедно с това през плацентата и кръвно-мозъчната бариера (в последния случай - с менингит).

Около 17-20% от амоксицилин, както и 22-30% от клавулиновата киселина, се синтезират с плазмените протеини.

И двата компонента се екскретират през бъбреците: по-голямата част от амоксицилин се екскретира непроменен, но клавуланатът се екскретира като продукти на разпад. Някои от веществата могат да се екскретират през белите дробове с червата, а също така да попаднат в кърмата.

Активната съставка може да бъде отстранена от тялото чрез хемодиализа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва, като се вземат предвид съществуващите официални препоръки за антибиотична терапия, както и информацията за локалната чувствителност към антибиотика. Поносимостта на клавуланат и амоксицилин варира в различните места и може да се променя с времето. Ако има такава, трябва да се проучи информация за локалната чувствителност и, ако е необходимо, да се проведат микробиологични изследвания и тест за поносимост.

Диапазонът на препоръчителните дози зависи от патогенните бактерии, присъстващи в организма, както и от тяхната чувствителност към антибактериални лекарства. Наред с това, от тежестта на заболяването и локализацията на инфекцията, както и от теглото, възрастта и бъбречната функция на човека.

Деца с тегло ≥40 kg и възрастни трябва да приемат 1750 mg амоксицилин/250 mg клавуланат на ден (дозата е 2 таблетки). Дневната доза трябва да се раздели на 2 приема.

Деца с тегло <40 kg могат да приемат не повече от 1000-2800 mg амоксицилин/143-400 mg клавуланат на ден (ако е предписано, както е предписано по-долу).

Продължителността на курса се определя, като се вземе предвид клиничният отговор на пациента. При някои инфекции (като остеомиелит) е необходима дългосрочна терапия.

За деца с тегло <40 kg: дневна доза в рамките на 253,6-456,4 mg/kg. Разделете дозата на 2 порции.

Размери на дозите в случай на функционално чернодробно нарушение.

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание, като редовно се следят промените в чернодробната функция. В този случай няма достатъчно информация за дозировката.

Размери на дозите при функционално бъбречно заболяване.

Рапиклав в количество от 875/125 mg може да се предписва само на лица, чийто индикатор за креатининов хлорид (CC) е най-малко 30 ml/минута. В случай на бъбречна недостатъчност, при която CC е по-малък от 30 ml/минута, тази форма на лекарството не може да се използва.

Таблетката се приема цяла, без да се дъвче. Ако е необходимо, може да се раздели наполовина, след което да се погълнат и двете половини.

Продължителността на курса се избира индивидуално. Терапията не може да продължи повече от 2 седмици без оценка на състоянието на пациента.

Процесът на лечение може да започне с парентерално приложение на лекарството. По-късно лекарството се преминава към перорално приложение.

[ 4 ]

Употреба Rapiclava по време на бременност

Репродуктивни тестове върху животни с парентерални и перорални форми на лекарството (използваните дози са 10 пъти по-високи от дозите при хора) не са показали тератогенен ефект. По време на един от тестовете, включващи бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните, е установено, че употребата на Рапиклава за профилактика може да увеличи риска от развитие на некротичен ендометриал (НЕК) при новороденото. Както при други лекарства, е необходимо да се избягва приемът на лекарството по време на бременност (особено през първия триместър). Единствените изключения са случаите, когато потенциалната полза е по-висока от риска от развитие на нарушения.

Активните съставки на лекарството могат да проникнат в кърмата (няма информация за ефекта на клавулиновата киселина върху кърмачетата), така че при кърмачетата може да се развият гъбички по лигавиците и диария. В резултат на това е необходимо кърменето да се спре за периода на прием на лекарството.

Като цяло, по време на кърмене се препоръчва приемът на Рапиклав само в случаите, когато лекарят прецени ползите от употребата на лекарството като по-високи от вероятността от риск от негативни последици.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• висока чувствителност към компонентите на лекарството, както и към всякакви антибактериални лекарства от категорията пеницилин;
• анамнеза за тежки прояви на непоносимост (включително анафилаксия), свързани с употребата на други β-лактамни вещества (това включва монобактами и карбапенеми, както и цефалоспорини);
• анамнеза за чернодробна дисфункция или жълтеница, причинени от клавуланат или амоксицилин;
• Забранено е употребата му при лечение на деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти Rapiclava

Приемът на Рапиклава може да провокира развитието на следните странични ефекти:

• инфекциозни и инвазивни процеси: кандидозата често се проявява в лигавиците или кожата. Понякога се наблюдава прекомерно увеличение на броя на резистентните микроби;
• Хематопоетична система: рядко може да се появи лечима левкопения (включително неутропения) или тромбоцитопения. Понякога се появява лечима агранулоцитоза, както и хемолитична форма на анемия. Времето на посттравматична интракрания (ПТИ) и кървенето също може да бъде удължено;
• прояви на алергия: понякога се развиват анафилаксия, оток на Куинке, алергичен васкулит и серумна болест;
• НЗ реакции: рядко се появяват главоболие или световъртеж. Спорадично могат да се появят гърчове, обратима хиперактивност и асептичен менингит. Гърчовете обикновено се появяват при хора с бъбречни заболявания, както и при хора, приемащи лекарства в големи дози;
• Стомашно-чревни органи: възрастните обикновено изпитват диария; по-рядко - повръщане или гадене. Децата често изпитват както повръщане, така и гадене, както и диария (гаденето обикновено се развива поради прием на голяма доза; гореспоменатите стомашно-чревни реакции могат да бъдат намалени чрез прием на лекарството преди хранене). Храносмилателни нарушения се срещат рядко. Спорадично се наблюдават колит, свързан с антибиотик (включително хеморагична и псевдомембранозна форма на заболяването) и черен окосмен език;
• реакции на хепатобилиарната система: понякога се наблюдава умерено повишаване на нивата на ALT или AST при лица, приемащи β-лактамни антибиотици. Понякога се развива интрахепатална холестаза или хепатит. Подобни реакции се появяват и при употреба на други пеницилини и цефалоспорини. Хепатитът се развива предимно при мъже и възрастни хора и появата му може да е свързана с продължителна терапия. Подобни реакции са наблюдавани при деца само от време на време. Симптомите на заболяването се развиват по време на лечението или веднага след неговото завършване, но в някои случаи те се развиват няколко седмици след завършване на терапията. Такива признаци често са обратими. Фатални случаи са наблюдавани само от време на време, но те винаги са се случвали при хора с тежка форма на основната патология или при такива, които едновременно са приемали лекарства, които имат отрицателен ефект върху черния дроб;
• подкожни слоеве и кожа: уртикария, сърбеж и кожни обриви са рядкост. Понякога се развива еритема мултиформе. Изолирано са били синдром на Лайел или синдром на Стивънс-Джонсън, болест на Ритер и остра екзантематозна пустулоза (генерализиран тип). Ако се появи алергична форма на дерматит, лечението трябва да се спре;
• Отделяне и бъбреци: кристалурия или тубулоинтерстициален нефрит се появяват спорадично.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Свръх доза

Предозирането може да причини стомашно-чревни реакции и водно-електролитния дисбаланс. Тези симптоми трябва да се лекуват симптоматично, като същевременно се възстановява електролитният баланс с вода. Има също информация за развитието на кристалурия, която по-късно понякога се трансформира в бъбречна недостатъчност.

Рапиклав може да се отстрани от тялото чрез хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането с пробенецид, тъй като намалява екскрецията на амоксицилин през бъбречните тубули. При комбиниране с Рапиклав е възможно продължително повишаване на нивата на амоксицилин в кръвта, но пробенецид не повлиява нивата на клавуланат.

Комбинацията от амоксицилин и алопуринол може да увеличи риска от развитие на алергия. Няма информация за комбинираната употреба на Рапиклав и алопуринол.

Подобно на други антибиотици, Рапиклав може да повлияе на чревната микрофлора, което намалява реабсорбцията на естроген и отслабва ефективността на комбинираните перорални контрацептиви.

Има известна информация за повишаване на стойностите на INR при хора, използващи варфарин или аценокумарол в комбинация с амоксицилин. Ако такава комбинация е необходима, е необходимо внимателно да се следи нивото на PT или INR (това трябва да се прави и известно време след прекратяване на приема на Рапиклав).

При хора, лекувани с микофенолат мофетил, нивата на активния метаболит микофенолат преди прилагане на дозата могат да намалеят (с приблизително 50%) след започване на перорален прием на амоксицилин и клавуланат. Тази промяна може да не е точно корелирана с промените в AUC на микофенолатната киселина.

Пеницилините могат да намалят екскрецията на метотрексат, което може да увеличи токсичните му свойства.

[ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 7 ]

Срок на годност

Рапиклав може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.