Препарати с янтарна киселина

Фармацевтичните препарати, съдържащи янтарна киселина, се използват като антиоксиданти, които нормализират вътреклетъчния метаболизъм и насърчават възстановяването на нарушените функции на тялото поради заболявания или естествено стареене на човешките клетки.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания препарати от янтарна киселина

Системното наименование на янтарната киселина е 1,4-бутандиова киселина, нарича се още сукцинат (от латинското наименование на кехлибара - succinium). Това е органично съединение от класа на двуосновните карбоксилни киселини, т.е. имащо две карбоксилни групи в молекулата си. Тази киселина е получена за първи път чрез нагряване на естествен кехлибар, а след това е открита в живите клетки като активен компонент на органичния синтез.

В момента янтарната киселина се произвежда от малеинов анхидрид, който от своя страна се получава от бензен или n-бутан. Така че, ако на опаковката на хранителните добавки е посочено, че съдържат янтарна киселина, „получена от естествен кехлибар“, това твърдение подвежда потребителя.

Янтарната киселина се използва широко като хранителна добавка E363 – като регулатор на pH и секвестрант (одобрена е от FDA).

В организма янтарната киселина се синтезира в енергопроизводящите органели - митохондриите и е междинно вещество в метаболитното разграждане (окислително фосфорилиране) на аминокиселини, въглехидрати и мазнини, т.е. цикъла на трикарбоксилните киселини (цикъл на Кребс). Това е многоетапна последователност от повтарящи се вътреклетъчни ензимни реакции, които осигуряват енергийни ресурси в тъканите (под формата на АТФ), както и съединения за синтеза на вещества, необходими за поддържане на клетъчната жизнеспособност. Освен това, на етапа на трансформация на коензима сукцинил-КоА в янтарна киселина (сукцинат), неговите електрони се пренасят в дихателната верига на митохондриите, което осигурява снабдяването с кислород на клетките на тъканите на всички органи.

Кислородното гладуване на клетките (хипоксия) причинява много патологични нарушения; основният регулатор на реакцията на организма към хипоксия е специален протеин на клетъчните ядра - хипоксия-индуцираният транскрипционен фактор (HIF-алфа). При нормални нива на кислород съдържанието на HIF-алфа е незначително, но веднага щом количеството наличен кислород в клетките намалее, нивото на HIF се увеличава и може да доведе до клетъчна апоптоза. Сукцинатът, т.е. янтарната киселина, може да инхибира HIF фактора и да стабилизира нивото му.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Произвеждат се препарати с янтарна киселина, които се използват за активиране на тъканния метаболизъм и нормализиране на енергийния баланс, т.е. действат като метаболити. Използването на янтарна киселина за намаляване на интензивността на окислителните процеси е възможно благодарение на нейните изразени антиоксидантни свойства. Съединенията на янтарната киселина - сукцинати Na, K, Ca, Mg - подобряват снабдяването на клетките с кислород, като оказват антихипоксичен ефект върху органните тъкани по време на техните морфологични промени и дистрофия, причинени от широк спектър от заболявания и патологични състояния.

Вътрешната клинична практика показва, че лекарства с производни на янтарна киселина, която е ендогенен метаболит, спомагат за повишаване на имунитета и адаптивните възможности на организма след продължително заболяване или нараняване, стимулират процесите на регенерация и възстановяват физиологичните функции на всички системи и органи. Също така, в комплексната терапия, лекарства с янтарна киселина се използват за лечение на кръвоносни съдове, включително мозъчни. Препоръчва се употребата на лекарства, които използват янтарна киселина като инхибитор на загубата на калиеви йони, в комплексната терапия на инсулти, инфаркти, атеросклероза, старческа загуба на паметта и психоневрологични разстройства.

Имена на препарати с янтарна киселина:

• Янтарна киселина;
• Етилметилхидроксипиридин сукцинат (Мексипридол, Мексиприм, Армадин, Никомекс и др.), Цитофлавин (таблетки и инжекционен разтвор), инфузионен разтвор против шок и детоксикация Реамберин (Меглумин натриев сукцинат), Гелофузин (разтвор за плазмозаместване при кръвозагуба и интоксикация на организма).

Препарати с янтарна киселина за алкохолизъм: Мексидол, Лимонтар.

Препарати с хиалуронова киселина и янтарна киселина: Hyalual Arthro – заместител на синовиалната течност в ставите с остеоартрит.

Фармакодинамика

Въпреки че химичната структура на екзогенната янтарна киселина е подобна на тази на метаболит от вътреклетъчния цикъл на трикарбоксилните киселини, тя рядко се включва в лекарствата в чиста форма. Дори в таблетките янтарна киселина, според инструкциите, фармакологично активният компонент е ацетиламиносукцинова киселина. Хелатните съединения - соли и химически подобни сукцинатни естери - се използват за повишаване на чревната абсорбция на лекарства с янтарна киселина.

По този начин, фармакодинамиката на регулаторния ефект върху метаболизма на лекарства като Мексипридол се дължи на 2-етил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат (етилметилхидроксипиридин сукцинат), който е производно на янтарна киселина.

Производителите твърдят, че лекарствата, съдържащи това вещество, регулират не само окислителните процеси в клетките и повишават нивото на аденозин трифосфат, но и нормализират функционирането на мозъчните съдове, сърдечния мускул (предимно по време на хипоксия), стомашно-чревния тракт, ендокринните жлези и др. Въпреки това, биохимичният процес на целия спектър от благоприятни ефекти, които лекарствата с янтарна киселина имат, най-често не е обяснен в инструкциите (например как намаляват нивата на холестерола в кръвта или елиминират вегетативно-съдовите симптоми и подобряват имунитета); в най-добрия случай е описан механизмът на цикъла на трикарбоксилната киселина.

Основният компонент на антиалкохолното лекарство Мексидол е емоксипин сукцинат, а Лимонтар съдържа янтарна киселина (200 mg във всяка таблетка) и лимонена киселина монохидрат (50 g), чиято основна задача е не само да подобри метаболизма, но и да увеличи производството на стомашен сок.

Фармакодинамиката на антиоксидантния витаминен препарат Цитофлавин е описана по-подробно. В допълнение към янтарната киселина, той съдържа витамин B2 (рибофлавин) и прекурсори на аденозин трифосфат - рибоксин (инозин) и витамин PP (ниацин). Тоест, ефектът на лекарството се осигурява от всички съставки в комплекса.

В разтвора Reamberin, използван за отстраняване на токсични вещества от тялото, активното вещество е натриев N-метиламониев сукцинат, който спомага за стабилизиране на клетъчните мембрани, забавя окислението на мастни киселини и активира разграждането на глюкозата, за да компенсира енергийните разходи при хипоксични условия.

Фармакодинамиката на Гелофузин, колоиден разтвор на сукцинилиран медицински желатин, се основава на повишаване на осмотичното налягане, в резултат на което след въвеждането на това лекарство във вена със значителна загуба на кръв, обемът на течността в съдовете се увеличава, осигурявайки работата на сърцето.

Hyalual Arto е препарат с хиалуронова киселина и янтарна киселина, използван за вискосуплементация – инжектиране в ставната капсула за възстановяване на синовиалната течност, частично или напълно загубена при деформираща артроза на различни стави. Янтарната киселина активира метаболизма в костните и хрущялните тъкани и подобрява подвижността на увредените стави.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, Мексипридол (както и Мексидол) се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, като максимални плазмени концентрации се наблюдават след 25-30 минути. Лекарството се разгражда в черния дроб, за да образува метаболити, които се екскретират през бъбреците (полуживотът е приблизително пет часа).

Всички компоненти на цитофлавина навлизат в кръвния поток и тъканите; янтарната киселина се метаболизира най-бързо (след половин час перорално приложение, след 1,5-2 минути парентерално приложение). Ниацинът достига максималното си ниво в кръвната плазма след два часа, а инозинът - след пет часа след еднократна доза. Всички вещества, с изключение на янтарната киселина, се метаболизират в черния дроб и се екскретират с урината.

99% от Гелофузин се екскретира от тялото през бъбреците непроменен (с период на полуразпад от около 4,5 часа).

Фармакокинетиката на лекарствата Limontar и Reamberin не е представена в инструкциите.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Янтарна киселина – по една таблетка три пъти дневно (преди хранене); максимална продължителност на употреба – 4 седмици.

Мексидол, Мексипридол и др. – по една таблетка три пъти дневно; продължителност на приема – от 14 дни до 1,5 месеца.

Цитофлавин – две таблетки два пъти дневно (преди хранене); продължителността на лечението е три седмици.

Реамберин и Гелофузин се прилагат интравенозно с помощта на капкомер; дозата и продължителността на употреба се предписват от лекаря индивидуално.

Прахът Лимонтар се разтваря във вода (0,25 g на доза) и се приема през устата до четири пъти на ден.

Препаратът с хиалуронова киселина с янтарна киселина Hyalual Arthro се инжектира директно в ставната капсула. В инструкциите е отбелязано, че три инжекции осигуряват стабилен терапевтичен ефект в продължение на 12 месеца.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Употреба препарати от янтарна киселина по време на бременност

Употребата на всички лекарства, съдържащи сукцинати, по време на бременност е противопоказана.

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на янтарна киселина и нейните производни: свръхчувствителност, остра чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, високо кръвно налягане.

Освен това, Цитофлавин е противопоказан за употреба при лечение на пациенти под 18-годишна възраст; Реамберин - при травми на главата и мозъчен оток; Гелофузин - при лошо кръвосъсирване и остра сърдечна недостатъчност.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти препарати от янтарна киселина

Янтарната киселина може да причини алергии (зачервяване на кожата и сърбеж), диария и повишена сънливост.

Освен това, употребата на Мексипридол, Мексидол и Лимонтар може да причини сухота в устата, гадене и повишена киселинност на стомашния сок поради хиперсекреция на солна киселина. Това може да провокира стомашна болка.

Интравенозното приложение може да бъде придружено от парестезия на крайниците, промени в кръвното налягане, главоболие, анафилактичен шок.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарства, съдържащи янтарна киселина, води до засилване на страничните ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

Препаратите, съдържащи янтарна киселина, са несъвместими със седативни средства от барбитуратната група, транквиланти и мускулни релаксанти.

Препаратите, съдържащи етилметилхидроксипиридин сукцинат, потенцират действието на лекарства за лечение на епилепсия и болест на Паркинсон.

Цитофлавин не се предписва едновременно с антибиотици, хормони на щитовидната жлеза и хормони на надбъбречната кора.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Препаратите, съдържащи янтарна киселина, трябва да се съхраняват на място, защитено от светлина, при температура до +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Срок на годност

Срок на годност: Янтарна киселина – 12 месеца; Мексипридол, Цитофлавин, Гелофузин, Хиалуал Артро – 2 години; Мексидол, Реамберин, Лимонтар – 3 години.

[ 29 ]