
Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Препарати с янтарна киселина
Медицински експерт на статията
Последно прегледани: 03.07.2025
Класификация по ATC
Активни съставки
Фармакологична група
Фармакологичен ефект
Показания препарати от янтарна киселина
Системното наименование на янтарната киселина е 1,4-бутандиова киселина, нарича се още сукцинат (от латинското наименование на кехлибара - succinium). Това е органично съединение от класа на двуосновните карбоксилни киселини, т.е. имащо две карбоксилни групи в молекулата си. Тази киселина е получена за първи път чрез нагряване на естествен кехлибар, а след това е открита в живите клетки като активен компонент на органичния синтез.
В момента янтарната киселина се произвежда от малеинов анхидрид, който от своя страна се получава от бензен или n-бутан. Така че, ако на опаковката на хранителните добавки е посочено, че съдържат янтарна киселина, „получена от естествен кехлибар“, това твърдение подвежда потребителя.
Янтарната киселина се използва широко като хранителна добавка E363 – като регулатор на pH и секвестрант (одобрена е от FDA).
В организма янтарната киселина се синтезира в енергопроизводящите органели - митохондриите и е междинно вещество в метаболитното разграждане (окислително фосфорилиране) на аминокиселини, въглехидрати и мазнини, т.е. цикъла на трикарбоксилните киселини (цикъл на Кребс). Това е многоетапна последователност от повтарящи се вътреклетъчни ензимни реакции, които осигуряват енергийни ресурси в тъканите (под формата на АТФ), както и съединения за синтеза на вещества, необходими за поддържане на клетъчната жизнеспособност. Освен това, на етапа на трансформация на коензима сукцинил-КоА в янтарна киселина (сукцинат), неговите електрони се пренасят в дихателната верига на митохондриите, което осигурява снабдяването с кислород на клетките на тъканите на всички органи.
Кислородното гладуване на клетките (хипоксия) причинява много патологични нарушения; основният регулатор на реакцията на организма към хипоксия е специален протеин на клетъчните ядра - хипоксия-индуцираният транскрипционен фактор (HIF-алфа). При нормални нива на кислород съдържанието на HIF-алфа е незначително, но веднага щом количеството наличен кислород в клетките намалее, нивото на HIF се увеличава и може да доведе до клетъчна апоптоза. Сукцинатът, т.е. янтарната киселина, може да инхибира HIF фактора и да стабилизира нивото му.
Формуляр за освобождаване
Произвеждат се препарати с янтарна киселина, които се използват за активиране на тъканния метаболизъм и нормализиране на енергийния баланс, т.е. действат като метаболити. Използването на янтарна киселина за намаляване на интензивността на окислителните процеси е възможно благодарение на нейните изразени антиоксидантни свойства. Съединенията на янтарната киселина - сукцинати Na, K, Ca, Mg - подобряват снабдяването на клетките с кислород, като оказват антихипоксичен ефект върху органните тъкани по време на техните морфологични промени и дистрофия, причинени от широк спектър от заболявания и патологични състояния.
Вътрешната клинична практика показва, че лекарства с производни на янтарна киселина, която е ендогенен метаболит, спомагат за повишаване на имунитета и адаптивните възможности на организма след продължително заболяване или нараняване, стимулират процесите на регенерация и възстановяват физиологичните функции на всички системи и органи. Също така, в комплексната терапия, лекарства с янтарна киселина се използват за лечение на кръвоносни съдове, включително мозъчни. Препоръчва се употребата на лекарства, които използват янтарна киселина като инхибитор на загубата на калиеви йони, в комплексната терапия на инсулти, инфаркти, атеросклероза, старческа загуба на паметта и психоневрологични разстройства.
Имена на препарати с янтарна киселина:
- Янтарна киселина;
- Етилметилхидроксипиридин сукцинат (Мексипридол, Мексиприм, Армадин, Никомекс и др.), Цитофлавин (таблетки и инжекционен разтвор), инфузионен разтвор против шок и детоксикация Реамберин (Меглумин натриев сукцинат), Гелофузин (разтвор за плазмозаместване при кръвозагуба и интоксикация на организма).
Препарати с янтарна киселина за алкохолизъм: Мексидол, Лимонтар.
Препарати с хиалуронова киселина и янтарна киселина: Hyalual Arthro – заместител на синовиалната течност в ставите с остеоартрит.
Фармакодинамика
Въпреки че химичната структура на екзогенната янтарна киселина е подобна на тази на метаболит от вътреклетъчния цикъл на трикарбоксилните киселини, тя рядко се включва в лекарствата в чиста форма. Дори в таблетките янтарна киселина, според инструкциите, фармакологично активният компонент е ацетиламиносукцинова киселина. Хелатните съединения - соли и химически подобни сукцинатни естери - се използват за повишаване на чревната абсорбция на лекарства с янтарна киселина.
По този начин, фармакодинамиката на регулаторния ефект върху метаболизма на лекарства като Мексипридол се дължи на 2-етил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат (етилметилхидроксипиридин сукцинат), който е производно на янтарна киселина.
Производителите твърдят, че лекарствата, съдържащи това вещество, регулират не само окислителните процеси в клетките и повишават нивото на аденозин трифосфат, но и нормализират функционирането на мозъчните съдове, сърдечния мускул (предимно по време на хипоксия), стомашно-чревния тракт, ендокринните жлези и др. Въпреки това, биохимичният процес на целия спектър от благоприятни ефекти, които лекарствата с янтарна киселина имат, най-често не е обяснен в инструкциите (например как намаляват нивата на холестерола в кръвта или елиминират вегетативно-съдовите симптоми и подобряват имунитета); в най-добрия случай е описан механизмът на цикъла на трикарбоксилната киселина.
Основният компонент на антиалкохолното лекарство Мексидол е емоксипин сукцинат, а Лимонтар съдържа янтарна киселина (200 mg във всяка таблетка) и лимонена киселина монохидрат (50 g), чиято основна задача е не само да подобри метаболизма, но и да увеличи производството на стомашен сок.
Фармакодинамиката на антиоксидантния витаминен препарат Цитофлавин е описана по-подробно. В допълнение към янтарната киселина, той съдържа витамин B2 (рибофлавин) и прекурсори на аденозин трифосфат - рибоксин (инозин) и витамин PP (ниацин). Тоест, ефектът на лекарството се осигурява от всички съставки в комплекса.
В разтвора Reamberin, използван за отстраняване на токсични вещества от тялото, активното вещество е натриев N-метиламониев сукцинат, който спомага за стабилизиране на клетъчните мембрани, забавя окислението на мастни киселини и активира разграждането на глюкозата, за да компенсира енергийните разходи при хипоксични условия.
Фармакодинамиката на Гелофузин, колоиден разтвор на сукцинилиран медицински желатин, се основава на повишаване на осмотичното налягане, в резултат на което след въвеждането на това лекарство във вена със значителна загуба на кръв, обемът на течността в съдовете се увеличава, осигурявайки работата на сърцето.
Hyalual Arto е препарат с хиалуронова киселина и янтарна киселина, използван за вискосуплементация – инжектиране в ставната капсула за възстановяване на синовиалната течност, частично или напълно загубена при деформираща артроза на различни стави. Янтарната киселина активира метаболизма в костните и хрущялните тъкани и подобрява подвижността на увредените стави.
Фармакокинетика
След перорално приложение, Мексипридол (както и Мексидол) се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, като максимални плазмени концентрации се наблюдават след 25-30 минути. Лекарството се разгражда в черния дроб, за да образува метаболити, които се екскретират през бъбреците (полуживотът е приблизително пет часа).
Всички компоненти на цитофлавина навлизат в кръвния поток и тъканите; янтарната киселина се метаболизира най-бързо (след половин час перорално приложение, след 1,5-2 минути парентерално приложение). Ниацинът достига максималното си ниво в кръвната плазма след два часа, а инозинът - след пет часа след еднократна доза. Всички вещества, с изключение на янтарната киселина, се метаболизират в черния дроб и се екскретират с урината.
99% от Гелофузин се екскретира от тялото през бъбреците непроменен (с период на полуразпад от около 4,5 часа).
Фармакокинетиката на лекарствата Limontar и Reamberin не е представена в инструкциите.
Дозиране и администриране
Янтарна киселина – по една таблетка три пъти дневно (преди хранене); максимална продължителност на употреба – 4 седмици.
Мексидол, Мексипридол и др. – по една таблетка три пъти дневно; продължителност на приема – от 14 дни до 1,5 месеца.
Цитофлавин – две таблетки два пъти дневно (преди хранене); продължителността на лечението е три седмици.
Реамберин и Гелофузин се прилагат интравенозно с помощта на капкомер; дозата и продължителността на употреба се предписват от лекаря индивидуално.
Прахът Лимонтар се разтваря във вода (0,25 g на доза) и се приема през устата до четири пъти на ден.
Препаратът с хиалуронова киселина с янтарна киселина Hyalual Arthro се инжектира директно в ставната капсула. В инструкциите е отбелязано, че три инжекции осигуряват стабилен терапевтичен ефект в продължение на 12 месеца.
Употреба препарати от янтарна киселина по време на бременност
Употребата на всички лекарства, съдържащи сукцинати, по време на бременност е противопоказана.
Противопоказания
Основните противопоказания за употребата на янтарна киселина и нейните производни: свръхчувствителност, остра чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, високо кръвно налягане.
Освен това, Цитофлавин е противопоказан за употреба при лечение на пациенти под 18-годишна възраст; Реамберин - при травми на главата и мозъчен оток; Гелофузин - при лошо кръвосъсирване и остра сърдечна недостатъчност.
Странични ефекти препарати от янтарна киселина
Янтарната киселина може да причини алергии (зачервяване на кожата и сърбеж), диария и повишена сънливост.
Освен това, употребата на Мексипридол, Мексидол и Лимонтар може да причини сухота в устата, гадене и повишена киселинност на стомашния сок поради хиперсекреция на солна киселина. Това може да провокира стомашна болка.
Интравенозното приложение може да бъде придружено от парестезия на крайниците, промени в кръвното налягане, главоболие, анафилактичен шок.
Свръх доза
Предозирането на лекарства, съдържащи янтарна киселина, води до засилване на страничните ефекти.
Взаимодействия с други лекарства
Препаратите, съдържащи янтарна киселина, са несъвместими със седативни средства от барбитуратната група, транквиланти и мускулни релаксанти.
Препаратите, съдържащи етилметилхидроксипиридин сукцинат, потенцират действието на лекарства за лечение на епилепсия и болест на Паркинсон.
Цитофлавин не се предписва едновременно с антибиотици, хормони на щитовидната жлеза и хормони на надбъбречната кора.
Срок на годност
Срок на годност: Янтарна киселина – 12 месеца; Мексипридол, Цитофлавин, Гелофузин, Хиалуал Артро – 2 години; Мексидол, Реамберин, Лимонтар – 3 години.
[ 29 ]
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Препарати с янтарна киселина" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.