Pentylline

Пентилин е лекарство, което разширява периферните кръвоносни съдове. Съдържа елемента пентоксифилин (производно на метилксантина).

Принципът на действие на активния елемент е свързан с потискане на активността на PDE и натрупването на cAMP вътре в гладкомускулните съдове и кръвните клетки, както и в други тъкани с органи. Пентоксифилинът забавя агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите и повишава гъвкавостта на тези елементи. Едновременно с това, той намалява повишените плазмени нива на фибриноген и потенцира фибринолизата, като по този начин подобрява реологичните параметри на кръвта и намалява вискозитета на кръвта. [ 1 ]

Показания Pentylline

Използва се в случай на такива нарушения:

• енцефалопатия с атеросклеротичен или кръвоносен произход, церебрален исхемичен инсулт и нарушения на периферния кръвен поток, свързани с възпаление, атеросклероза или захарен диабет (това включва и ангиопатия с диабетен произход);
• ангионевропатия ( синдром на Рейно );
• трофични тъканни лезии, причинени от нарушения на микроциркулацията или проблеми с вените (трофични язви, измръзване, посттромбофлебитен синдром или гангрена);
• облитериращ ендартериит;
• нарушение на вътреочния кръвен поток (недостатъчен кръвен поток вътре в съдовата мембрана на окото и ретината, който може да бъде подостър, остър или хроничен);
• проблеми с функционирането на вътрешното ухо, които са от съдов характер (това води до загуба на слуха).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 5 ml (0,1 g). Вътре в клетъчната опаковка има 5 такива ампули; вътре в кутията - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Пентоксифилинът може да доведе до развитие на слаб миотропен вазодилатиращ ефект, който леко отслабва системното съпротивление на периферните съдове и има положителен инотропен ефект. Въвеждането на пентоксифилин подобрява микроциркулацията, както и снабдяването с кислород на тъканите (най-голяма активност се наблюдава в централната нервна система и крайниците; умерено действа в бъбреците).

Лекарството има слаб вазодилатиращ ефект върху коронарните съдове. [ 2 ]

Фармакокинетика

Основният метаболитен елемент, който упражнява терапевтично действие (1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантин), се намира в кръвната плазма в количества, които превишават непроменения компонент два пъти, а също така съществува под формата на обратен биохимичен баланс с него. Поради тази причина пентоксифилинът с неговия метаболитен елемент се разглежда като едно активно вещество.

Полуживотът на пентоксифилин е 1,6 часа.

Веществото участва пълноценно в метаболитните процеси, като повече от 90% от него се екскретира през бъбреците под формата на водоразтворими полярни метаболитни компоненти, които не подлежат на конюгация. По-малко от 4% от приложената порция се екскретира с изпражненията.

При хора с тежка бъбречна дисфункция процесът на отстраняване на метаболитните компоненти се забавя.

При лица с чернодробна дисфункция се наблюдава удължаване на полуживота на пентоксифилин.

Дозиране и администриране

Венозните инфузии се считат за най-ефективните парентерални методи за приложение и имат най-добра поносимост. Дозировъчната схема се избира от лекаря, като се вземат предвид теглото, тежестта на нарушенията на кръвообращението и поносимостта на терапията. За инфузия се използва само напълно прозрачен лекарствен разтвор.

Обикновено се предписват следните схеми на лечение:

• приложение чрез инфузия на 0,1-0,6 g пентоксифилин (разтворен в 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 пъти дневно. Продължителността на интравенозното приложение на веществото е 1-6 часа (0,1 g пентоксифилин трябва да се приложи в рамките на поне 1 час). В допълнение към инфузията, Pentilin се приема перорално (доза от 0,4 g, като се приема, че най-високата дневна доза, включително перорално приложение и инфузия, е 1,2 g);
• В случай на много тежко протичане на заболяването (особено при редовна болка, трофични язви или гангрена), инфузията на лекарството може да се прилага в продължение на 24 часа. В случай на посочената схема на приложение, размерът на порцията се избира в съотношение 0,6 mg/kg/час. При такова изчисление дневната доза за човек с тегло 70 kg ще бъде равна на 1 g, а за човек с тегло 80 kg - 1150 mg. В същото време, независимо от теглото на пациента, е забранено да се прилагат повече от 1,2 g от лекарството на ден. Обемът на инфузионната течност се определя индивидуално, като се вземат предвид съпътстващите патологии и състоянието на пациента (средно 1-1,5 l на ден);
• Понякога лекарството може да се приложи чрез интравенозна инжекция (в доза от 5 ml (0,1 g)). Процедурата се извършва с ниска скорост, в продължение на 5 минути. Пациентът трябва да е в легнало положение.

Продължителността на парентералния терапевтичен цикъл се избира от лекуващия лекар. Когато състоянието на пациента се подобри, е необходимо той да премине към прием на таблетки лекарството.

Дозировка при бъбречна дисфункция.

Ако нивото на CC е под 30 ml в минута (0,5 ml/секунда), порцията се определя индивидуално, като се намалява с приблизително 30-50% в сравнение със стандартната доза.

Дозировка при чернодробна дисфункция.

Ако се наблюдава значително нарушение на чернодробната функция, дозата на Пентилин се намалява, като се взема предвид индивидуалната поносимост към лекарството.

• Заявление за деца

Няма опит с употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Pentylline по време на бременност

Има само ограничена информация относно употребата на Пентилин по време на бременност, поради което той не се предписва през този период.

Малки количества пентоксифилин се екскретират в кърмата. Ако се налага употребата на лекарството, кърменето трябва временно да се спре.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с пентоксифилин, други компоненти на лекарството или други вещества от метилксантиновата подгрупа (включително холин теофилин, теобромин и кофеин с теофилин, както и аминофилин);
• много обилно кървене (има вероятност от засилено кървене);
• кръвоизливи в областта на ретината или мозъка (възможност за потенциране на кръвоизлива). Ако по време на употребата на пентоксифилин се развие кръвоизлив в областта на ретината, лекарството трябва незабавно да се прекрати;
• активна фаза на миокарден инфаркт;
• улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт;
• диатеза с хеморагична форма.

Странични ефекти Pentylline

Основни странични ефекти:

• промени в резултатите от изследванията: повишаване на нивата на трансаминазите;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишаване или понижаване на кръвното налягане, аритмия и ангина пекторис;
• проблеми с функцията на кръвта и лимфната система: анемия, която има пластична форма, тромбоцитопенична пурпура или тромбоцитопения, както и панцитопения, която може да доведе до смърт;
• нарушения на нервната система: главоболие, конвулсии, замаяност, тремор, асептичен менингит и парестезия;
• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: натиск в областта на стомаха, гадене, стомашно-чревна дисфункция, диария, подуване на корема и повръщане;
• нарушения в подкожния слой и епидермиса: зачервяване на епидермиса, сърбеж, ТЕН, уртикария и синдром на Синдрома на Дженсънт;
• съдова дисфункция: кървене, горещи вълни, периферен оток;
• имунно увреждане: анафилактоидни или анафилактични симптоми, анафилаксия, оток на Куинке и бронхиален спазъм;
• проблеми, свързани с функционирането на жлъчния мехур и черния дроб: интрахепатална холестаза;
• психични разстройства: нарушения на съня, възбуда и халюцинации;
• увреждане на зрителните органи: конюнктивит, отлепване на ретината или кръвоизлив в нейната област, както и зрително увреждане;
• Други: хипогликемия, повишена температура или хиперхидроза.

Свръх доза

Ранните признаци на остро отравяне с пентоксифилин включват замаяност, гадене, понижено кръвно налягане и тахикардия. Освен това могат да се появят възбуда, арефлексия, горещи вълни, треска и тонично-клонични гърчове, както и загуба на съзнание и тъмнокафяво повръщане (признак на кървене в стомашно-чревния тракт).

За да се елиминира острата интоксикация и да се предотврати развитието на усложнения, е необходимо интензивно медицинско наблюдение (специфично и системно) и терапевтични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Интензивността на понижаването на стойностите на кръвната захар, наблюдавано при употреба на хипогликемични средства или инсулин, може да се засили от прилагането на Пентилин. Поради тази причина състоянието на хора, използващи лекарства за лечение на захарен диабет, трябва да се следи внимателно.

Постмаркетинговите тестове показват повишаване на антикоагулантните свойства при лица, използващи лекарството в комбинация с К-антивитамини. При предписване на пентоксифилин или промяна на дозата му, антикоагулантните ефекти при такива пациенти трябва да се проследяват.

Лекарството е способно да потенцира антихипертензивната активност на антихипертензивни лекарства и други вещества, които могат да понижат кръвното налягане.

Комбинираната употреба на лекарства с теофилин води до повишаване на нивата на последния в кръвта при някои индивиди. Това може да доведе до увеличаване на честотата и засилване на негативните ефекти на теофилина.

Едновременното приложение с кеторолак може да удължи PT индексите и да увеличи вероятността от кървене. Повишена вероятност от кървене се наблюдава и при едновременна употреба на лекарството с мелоксикам. Поради тази причина тези лекарства не трябва да се комбинират.

Условия за съхранение

Пентилин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Пентилин може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Trental, Pentoxifarm и Flexital с ксантинол никотинат, както и Agapurin, Trentan, Latren и Vazonit с пентоксифилин.

Отзиви

Пентилин получава различни отзиви, но в по-голямата си част те са положителни. Лекарството често се използва при лечението на заболявания, при които се наблюдават нарушения на кръвния поток. Лекарството има висока терапевтична активност и сравнително ниска цена.

Лекарите предупреждават за високата вероятност от негативни симптоми, поради което лекарството може да се използва само по лекарско предписание.