Бензилпеницилин

Бензилпеницилинът е естествен антибиотик, който принадлежи към категорията на пеницилините. Той е устойчив на киселини, но може да бъде разрушен от пеницилиназата.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Бензилпеницилин

Лекарството е показано за елиминиране на инфекциозни и възпалителни патологии, причинени от чувствителни към него бактерии:

• дихателна система: бронхит, амбулаторна пневмония и пиоторакс;
• УНГ заболявания;
• органи на пикочно-половата система: цистит, цервицит и пиелонефрит, както и пиелит и уретрит;
• органи на жлъчните пътища: холецистит или холангит;
• меки тъкани и кожа: инфекции, попаднали в раната, импетиго и еризипел, както и дерматози, които са се реинфектирали;
• очни заболявания: остър конюнктивит, причинен от гонокок, както и язва на роговицата;
• бактериален ендокардит (субакутна или остра форма) и освен това сепсис;
• развитие на остеомиелит, менингит или перитонит;
• появата на сифилис или гонорея;
• антракс, скарлатина, както и дифтерия и лъчева гъбична болест.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на прах (за интрамускулни и подкожни разтвори) в обеми от 500 000 и 1 000 000 U. Една бутилка съдържа 10 ml. Опаковката може да съдържа 1 бутилка. Картонена кутия съдържа 10 бутилки. За стационарна употреба картонена кутия съдържа 50 бутилки.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Лечебни свойства – бактерицидни и антибактериални. Лекарството предотвратява процеса на синтез на пептиди вътре в клетъчните стени, а също така насърчава лизиса на микробите.

Активен е срещу грам-положителни микроорганизми (щамове стафилококи, които не произвеждат пеницилиназа, и стрептококи, включително пневмококи), дифтерийни коринебактерии, анаеробни бактерии, които образуват спори, и антраксни бацили. Освен това е ефективен и срещу актиномицети, грам-отрицателни коки (менингококи и гонококи), бледи трепонеми и спирохети.

Той няма ефект върху повечето грам-отрицателни микроби, гъбички с вируси, както и протозои и рикетсии.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение на активния компонент, пиковата концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-1 час, а след 3-4 часа в нея се появяват следи от антибиотика. Абсорбцията на веществото е доста ниска, лекарството има продължителен ефект.

След еднократно инжектиране на лекарството, пеницилинът в лекарствена концентрация се съдържа в кръвта за максимум 12 часа. Синтезът с протеини в плазмата е 60%. Активният компонент бързо прониква в тъканите с органи, а освен това и в биологични течности (с изключение на простатата, както и в цереброспиналната течност). Ако възникне възпаление на менингите, веществото прониква в кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

След вливане в конюнктивалния сак, лекарствената концентрация на лекарството се наблюдава в основното вещество на роговицата (при локално приложение, то почти не навлиза във влагата в предната очна камера). Лекарствено значимият показател във влагата на предната очна камера и роговицата се постига в резултат на субконюнктивалното приложение на лекарството (но концентрацията вътре в Corpus vitreum не е клинично значима).

След интравитреално приложение, полуживотът е приблизително 3 часа.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците чрез гломерулна филтрация (около 10%), а също и чрез тубулна секреция (около 90%) - непроменено вещество. При кърмачета и новородени процесът на екскреция се забавя, а ако пациентът има бъбречна недостатъчност, полуживотът се увеличава до 4-10 часа.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно (с изключение на новокаинова сол). Освен това, подкожно и ендолумбално (изключително натриева сол), интратрахеално и в кухини. При лечение на офталмологични патологии, инстилациите се извършват вътре в конюнктивалния сак, а освен това приложението се извършва по субконюнктивален и интравитреален метод.

Дневни дози за възрастни интрамускулно и интравенозно - 2-12 милиона единици за 4-6 инжекции. За лечение на амбулаторна пневмония - 8-12 милиона единици на ден за 4-6 процедури на приложение. За елиминиране на ендокардит, менингит или мионекроза - се прилага доза от 18-24 милиона единици за 6 инжекции на ден.

Продължителността на курса на лечение зависи от тежестта на заболяването, както и от неговата форма, и може да продължи от 7-10 дни до 2 месеца или повече (например при лечение на сепсис или инфекциозен ендокардит).

[ 25 ], [ 26 ]

Употреба Бензилпеницилин по време на бременност

Употребата по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато потенциалната полза за пациента надвишава вероятността от нежелани реакции върху плода. Кърменето е забранено по време на лечение с лекарството.

Противопоказания

Употребата по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато потенциалната полза за пациента надвишава вероятността от нежелани реакции върху плода. Кърменето е забранено по време на лечение с лекарството.

[ 23 ]

Странични ефекти Бензилпеницилин

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• алергия: уртикария, ангиоедем, анафилаксия, треска/втрисане, болки в ставите, главоболие и кожни обриви. В допълнение, бронхоспазми и развитие на еозинофилия или тубулоинтерстициален нефрит;
• други: за натриева сол – нарушение на процеса на контрактилност на миокарда; за калиева сол – развитие на хиперкалиемия или аритмия, а освен това и спиране на сърцето.

В резултат на въвеждането на лекарството по ендолумбален метод могат да се появят невротоксични ефекти: гадене с повръщане. Освен това, появата на конвулсии и менингеални симптоми, както и повишена рефлекторна възбудимост и състояние на кома.

[ 24 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарството се проявява под формата на следните симптоми: нарушено съзнание и поява на конвулсии.

Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се спре употребата на бензилпеницилин и след това да се проведе терапия, насочена към елиминиране на нарушенията.

[ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Синергизъм се наблюдава с антибиотици от бактерицидната група (като рифампицин и ванкомицин, както и цефалоспорини с аминогликозиди), а антагонизъм - с антибиотици от бактериостатичната група (като линкозамиди, макролиди, както и хлорамфеникол и тетрациклини).

НСПВС, диуретици, алопуринол и лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на активния компонент на бензилпеницилин и намаляват тежестта на тубулната секреция. В комбинация с алопуринол се увеличава вероятността от кожни алергии - под формата на обриви.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при нормални условия за лекарства - на място, защитено от слънчева светлина и влага. Температура - не повече от 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Специални инструкции

Бензилпеницилин натриевата сол е фин кристален бял прах с горчив вкус. Има слаби хигроскопични свойства. Разтваря се лесно във вода. Също така се разтваря бързо в метанол, а освен това и в етанол. Бързо се разрушава при излагане на основи, киселини и окислители. Веществото се прилага интравенозно, мускулно и подкожно, както и интратрахеално и ендолумбално.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Бензилпеницилинът е годен за употреба в продължение на 4 години. В същото време готовият инжекционен разтвор може да се съхранява не повече от 24 часа (в хладилник - максимум 72 часа), а инфузионният разтвор - максимум 12 часа (в хладилник - не повече от 24 часа).

[ 39 ]