Пефлоксацин

Пефлоксацин е антибиотик от групата на флуорохинолоните, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Подобно на други флуорохинолони, пефлоксацинът действа чрез инхибиране на ДНК гиразата и топоизомераза IV, ензими, необходими за репликацията, транскрипцията, ремонта и рекомбинацията на ДНК в бактериите. В резултат на инхибирането на тези ензими, процесът на делене на ДНК е нарушен, което води до смърт на бактериалните клетки.

Пефлоксацинът е ефективен срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и може да се използва за лечение на следните състояния:

• Инфекции на пикочните пътища (ИПП), включително цистит и пиелонефрит.
• Респираторни инфекции като хроничен бронхит и пневмония.
• Инфекции на кожата и меките тъкани.
• Коремни инфекции.

Въпреки това, както при всеки антибиотик, съществува риск от бактериална резистентност към пефлоксацин, така че употребата му трябва да се основава на чувствителността на патогена и препоръките на лекаря. Важно е пефлоксацин да се приема стриктно по лекарско предписание, без да се прекъсва курсът на лечение и без да се променя дозата без консултация със специалист.

Употребата на пефлоксацин, подобно на други флуорохинолони, може да бъде съпроводена с определени странични ефекти, включително стомашно-чревни нарушения, главоболие, замаяност, алергични реакции и рядко - ефект върху сухожилията. Поради това, преди да започнете лечение с пефлоксацин, трябва да прочетете инструкциите за употреба и да обсъдите възможните рискове и странични ефекти с Вашия лекар.

Показания Пефлоксацин

1. Инфекции на пикочните пътища: Възпалителни процеси в пикочната система, като цистит, уретрит, пиелонефрит и простатит, причинени от бактериална инфекция.
2. Респираторни инфекции: Включително бронхит, пневмония и други инфекции на дихателните пътища, причинени от бактериална флора.
3. Инфекции на кожата и меките тъкани: Например, циреи, абсцеси, пиодермия и други кожни инфекции, причинени от бактериална инфекция.
4. Стомашно-чревни инфекции: като остър гастроентерит, дивертикулит, салмонелоза и други бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт.
5. Инфекции на костите и ставите: остеомиелит, артрит и други бактериални инфекции на костите и ставите.
6. Профилактика на инфекции при имунокомпрометирани пациенти: Имунокомпрометирани пациенти, например след трансплантация на органи или при наличие на имунодефицитни състояния, за предотвратяване на развитието на бактериални инфекции.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки: Това е най-разпространената форма на пефлоксацин за системно лечение на инфекции. Таблетките предлагат удобство на приложение и са подходящи за амбулаторно лечение. Обикновено се предлагат в различни дози, което позволява курсът на лечение да бъде съобразен със специфичните нужди на пациента.
2. Разтвор за интравенозно приложение: Използва се в болнични условия за лечение на тежки или усложнени инфекции, когато е необходимо бързо постигане на терапевтична концентрация на антибиотик в кръвта. Интравенозното приложение на пефлоксацин осигурява директно доставяне на активното вещество до мястото на инфекцията.
3. Капки за очи: В някои случаи пефлоксацин може да се предлага под формата на капки за очи за локално лечение на инфекции на предната част на окото, като например бактериален конюнктивит.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ДНК гиразата: Пефлоксацинът действа чрез инхибиране на ензима ДНК гираза, който е отговорен за разплитането на ДНК по време на репликацията. Това води до нарушаване на синтеза на ДНК и спира растежа и размножаването на бактериите.
2. Инхибиране на топоизомераза IV: В допълнение към инхибирането на ДНК гиразата, пефлоксацин инхибира и ензима топоизомераза IV, който участва в разделянето и възстановяването на ДНК. Това допълнително допринася за разграждането на ДНК на бактериалната клетка.
3. Бактерициден ефект: Пефлоксацинът има бактерициден ефект, което означава, че убива бактериите, а не само инхибира растежа им. Това е особено важно при лечението на тежки инфекции, когато е необходимо пълно елиминиране на патогените.
4. Широк спектър на действие: Пефлоксацинът е активен срещу различни Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, включително патогени като стафилококи, стрептококи, пневмококи, ешерихия, ешерихия коли, салмонела, гонококи и други.

Пефлоксацинът е широкоспектърен антибиотик от класа на флуорохинолоните, който е активен срещу различни бактериални патогени. Ето някои от най-често срещаните бактерии, срещу които пефлоксацинът е активен:

1. Грам-положителни бактерии:

   • Staphylococcus aureus (включително метицилин-резистентни щамове на MRSA)
   • Стрептококова пневмония
   • Стрептококус пиогенес
   • Ентерококус фекалис

2. Грам-отрицателни бактерии:

   • Ешерихия коли
   • Клебсиела пневмония
   • Протеус чудотворен
   • Хемофилус инфлуенце
   • Псевдомонас аеругиноза
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Мораксела катаралис

3. Атипични бактерии:

   • Микоплазмена пневмония
   • Легионела пневмофила
   • Хламидия пневмония

4. Други:

   • Ентеробактерии (Enterobacter spp.).
   • Serratia spp.
   • Ацинетобактер spp.

1. Висока концентрация в тъканите: След прием на пефлоксацин се постига висока концентрация в тъканите на тялото, което осигурява ефективно проникване на антибиотика във фокуса на инфекцията.
2. Няма ефект върху цитохром P450: Пефлоксацин няма клинично значими ефекти върху системата цитохром P450, което прави по-малко вероятно да предизвика взаимодействия с други лекарства.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение, пефлоксацин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и достига максимални концентрации в кръвта след около 1-2 часа.
2. Разпределение: След абсорбция, пефлоксацинът се разпределя бързо в тъканите и органите на тялото, включително белите дробове, бъбреците, кожата, меките тъкани и други органи. Той прониква и през лигавиците, което му позволява да бъде ефективен при лечение на инфекции.
3. Метаболизъм: Пефлоксацин се метаболизира предимно в черния дроб. Основният метаболит е дезетилпефлоксацин.
4. Екскреция: Пефлоксацин се екскретира главно с урината като непроменено лекарство и метаболити. Екскрецията може да се забави при пациенти с нарушена бъбречна функция.
5. Полуразпад: Елиминационният полуживот на пефлоксацин от организма е около 8 часа, което позволява приема му обикновено 2 пъти дневно.
6. Хранителни ефекти: Храната може да забави скоростта и пълнотата на абсорбция на пефлоксацин от стомашно-чревния тракт, но обикновено това не повлиява клиничната му ефикасност.

Дозиране и администриране

Следните препоръки са общи за употребата на пефлоксацин, но е важно да следвате инструкциите на Вашия лекар и указанията за употреба, които са приложени към лекарството.

Перорални таблетки:

• За възрастни: Обичайната начална доза е 400 mg два пъти дневно. Дозата може да се коригира в зависимост от тежестта на инфекцията и отговора на организма към лечението. Курсът на лечение обикновено трае от 7 до 14 дни, но може да бъде удължен в зависимост от клиничния отговор.
• Таблетките трябва да се приемат цели, като се пие достатъчно вода. Най-добре е лекарството да се приема 1-2 часа преди или след хранене, тъй като храната може да повлияе на абсорбцията на антибиотика.

Разтвор за интравенозно инжектиране:

• За възрастни: Дозировката и продължителността на интравенозното приложение ще бъдат определени от лекар въз основа на тежестта на инфекцията и състоянието на пациента. Интравенозното приложение обикновено започва със същата доза, както при перорално приложение, и може да се коригира при необходимост.

Капки за очи:

• Дозировка и начин на приложение на капки за очи: ще варират в зависимост от конкретния продукт и трябва да се следват инструкциите на производителя или препоръките на офталмолога.

Важни бележки:

• По време на лечение с пефлоксацин трябва да пиете достатъчно течности.
• Продължителното излагане на слънце или използването на солариум трябва да се избягва по време на лечение с пефлоксацин, поради повишения риск от фоточувствителност.
• При първите признаци на алергична реакция, силно дразнене или в случай на нежелани реакции като болка в сухожилията, трябва незабавно да спрете приема на пефлоксацин и да се свържете с Вашия лекар.

Употреба Пефлоксацин по време на бременност

По време на бременност пефлоксацин обикновено не се препоръчва поради потенциалния риск за развитието на плода. Флуорохинолоните, включително пефлоксацин, могат да преминат през плацентата и да имат токсични ефекти върху плода, особено в ранна бременност. Употребата на флуорохинолони по време на бременност може да бъде свързана с риск от ставни и хрущялни нарушения при детето.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност към пефлоксацин или други хинолонови антибиотици: Пациенти с известна алергия или свръхчувствителност към пефлоксацин или други хинолонови антибиотици не трябва да използват лекарството.
2. Педиатрична възраст: Употребата на пефлоксацин при деца и юноши може да бъде ограничена, тъй като ефикасността и безопасността на това лекарство в тази възрастова група може да не са адекватно проучени.
3. Бременност и кърмене: Пефлоксацин може да има неблагоприятни ефекти върху развитието на плода, поради което употребата му не се препоръчва по време на бременност и кърмене, освен ако ползите надвишават потенциалните рискове за плода или детето.
4. Проблеми с дневния ритъм на сърцето (QT-интервал): Пациенти с нарушения на сърдечния ритъм, като удължаване на QT интервала или аритмии, трябва да избягват употребата на пефлоксацин, тъй като той може да влоши тези аномалии.
5. Проблеми с дневния ритъм на сърцето (QT-интервал): Пациенти с нарушения на сърдечния ритъм, като удължаване на QT интервала или аритмии, трябва да избягват употребата на пефлоксацин, тъй като той може да влоши тези аномалии.
6. Тендинит и риск от руптура на сухожилие: Употребата на пефлоксацин може да увеличи риска от тендинит (възпаление на сухожилието) и руптура на сухожилие, особено при пациенти в напреднала възраст и такива, които вече са предразположени към тези състояния.
7. Епилепсия и нарушения на централната нервна система: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с епилепсия и други нарушения на централната нервна система, тъй като може да увеличи риска от гърчове.

Странични ефекти Пефлоксацин

1. Стомашно-чревни нарушения: Включително диария, гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия (храносмилателни нарушения), нарушения на апетита и дисбактериоза.
2. Нервна система: Замаяност, главоболие, сънливост, безсъние, тревожност, нервност, психични разстройства (включително депресия и тревожност), периферна невропатия (подобна на изтръпване и мравучкане), засилени симптоми на невралгия и редки случаи на конвулсии и психоза.
3. Сърдечно-съдова система: Повишаване или понижаване на кръвното налягане, промени в сърдечната честота, аритмии, включително тахикардия и предсърдно мъждене.
4. Хематопоетична система: Анемия, левкоцитоза, левкопения, тромбоцитопения.
5. Кожни реакции: Диспнея, кожен обрив, сърбеж, уртикария, алергични реакции, фотодерматит, фотосенсибилизация и редки случаи на токсична епидермална некролиза (тежко кожно усложнение).
6. Сетива: Влошаване на слуха, включително шум в ушите (тинитус), промени във вкуса, зачервяване на очите и дразнене на конюнктивата.
7. Мускулно-ставни симптоми: Мускулна болка, артралгия (болка в ставите), тендинит (възпаление на сухожилията).
8. Други странични ефекти: Възможно е развитие на инфекции, причинени от резистентни микроорганизми, както и повлияване на функцията на черния дроб и бъбреците.

Свръх доза

1. Симптоматично лечение: Тъй като няма специфичен антидот за предозиране с пефлоксацин, лечението ще се фокусира върху симптоматично облекчаване на симптомите на предозиране. Вашият лекар може да предпише лекарства за облекчаване на симптомите, като аналгетици или антихистамини.
2. Прочистване на стомаха: В случай на прясно перорално приложение на пефлоксацин, може да се извърши стомашна промивка, за да се отстрани неабсорбираното лекарство.
3. Поддържане на функциите на органи и системи: При тежко предозиране може да се наложат мерки за поддържане на функциите на важни органи и системи, като сърдечно-съдова, дихателна и бъбречна.
4. Медицинско наблюдение: Пациенти, които са предозирали пефлоксацин, може да се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение, за да се оцени състоянието и да се открият евентуални усложнения своевременно.

Взаимодействия с други лекарства

1. Препарати, съдържащи алуминий, желязо, цинк, магнезий: Тези метали могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин. Поради това, приложението на антибиотика трябва да бъде отделено във времето от приложението на лекарства, съдържащи тези метали.
2. Антиациди: Едновременната употреба на антиациди с пефлоксацин може да намали неговата бионаличност, така че те също трябва да се приемат на интервали от антибиотика.
3. Лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок (напр. инхибитори на протонната помпа): Те могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин, поради което се препоръчва и разделяне на приема им във времето.
4. Лекарства, които повишават риска от нарушения на сърдечния ритъм (QT-интервал): Пефлоксацин може да увеличи риска от нарушения на сърдечния ритъм, когато се използва едновременно с други лекарства, които също повлияват QT-интервала (напр. противогъбични средства, някои антиаритмични лекарства).
5. Лекарства, причиняващи фототоксичност: Пефлоксацин може да увеличи риска от фототоксични реакции, когато се използва едновременно с някои лекарства (напр. тетрациклини, сулфонамиди).
6. Лекарства, причиняващи невротоксичност: Едновременната употреба на пефлоксацин с лекарства, които повишават невротоксичността (напр. някои антиепилептични лекарства), може да увеличи риска от неврологични странични ефекти.
7. Лекарства, понижаващи кръвната захар: Пефлоксацин може да засили хипогликемичния ефект на лекарствата, понижаващи кръвната захар.