Panum

Панум е лекарство, използвано за лечение на язви или ГЕРБ.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Panuma

Използва се при възрастни за лечение на улцерозни патологии, развиващи се в стомашно-чревния тракт, гастриноми и други патогенни състояния, при които се увеличава стомашната секреция, както и за унищожаване на микроба Helicobacter pylori, който се появява на фона на язви в стомашно-чревния тракт (в комбинация с избрани антибиотици). Предписва се и на юноши от 12-годишна възраст - като средство за елиминиране на рефлуксен езофагит.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, в количество от 10 броя вътре в блистерна плоча. В опаковка - 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика

Пантопразол е компонент, който замества бензимидазола, вещество, което забавя процеса на секреция на солна киселина, като специфично блокира активността на протонните помпи в областта на париеталните гландулоцити.

Превръщането на пантопразол в активната му форма се осъществява в киселинната среда на париеталните гландулоцити, където ензимът H⁺ ^- K⁺ ^- ATPase се инхибира (блокирайки крайния етап от производството на солна киселина). Степента на инхибиране се определя от дозата и е свързана със стимулираната, както и с базалната киселинна секреция.

Обикновено симптомите на заболяването отслабват след 2 седмици лечение. Употребата на пантопразол, подобно на други лекарства, които забавят активността на протонната помпа и H2-тип проводници, спомага за намаляване на стомашното pH, което води до повишаване на секрецията на гастрин (тези стойности са пропорционални на намаляването на киселинността). Увеличаването на секрецията на гастрин е обратимо.

Тъй като пантопразол синтезира ензима дистално спрямо клетъчния проводник, това вещество може да забави секрецията на солна киселина, независимо от стимулацията, осъществявана от други компоненти (хистамин с ацетилхолин и гастрин). Степента на действие на лекарството е подобна при интравенозно приложение и перорално приложение.

Приемът на пантопразол повишава нивата на гастрин на гладно. При краткосрочна употреба те обикновено остават в рамките на допустимата норма, но при продължителна лекарствена терапия нивото на гастрин често се увеличава 2 пъти. Но прекомерно повишаване на стойностите се наблюдава само от време на време. Следователно, леко или умерено увеличение на размера на специфични ендокринни клетки, разположени вътре в стомаха, може да се развие изключително рядко по време на дълъг курс на лечение. Въпреки това, настоящите резултати от тестовете показват, че не е наблюдавано образуване на клетки, които са предшественици на невроендокринни неоплазми (атипична форма на хиперплазия) или невроендокринни стомашни неоплазми при хора.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки пикови плазмени стойности след еднократна доза от 40 mg от веществото. Средно, 2,5 часа след употреба, се наблюдава серумна Cmax, която е приблизително 2-3 μg/ml. Тези стойности остават стабилни след многократна употреба на лекарството. Фармакокинетиката на лекарството остава непроменена както при еднократна, така и при многократна употреба. В диапазона от 10-80 mg от използваните дози, плазмената фармакокинетика на лекарството остава линейна както след интравенозно инжектиране, така и след перорално приложение.

Доказано е, че бионаличността на Panum е приблизително 77%. Приемът му с храна не повлиява AUC или серумната Cmax и следователно не повлиява бионаличността. Приемът му с храна само увеличава вариабилността на латентната фаза.

Разпределение.

Протеиновият синтез на веществото в кръвната плазма достига 98%. Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l/kg.

Метаболитни процеси.

Почти целият пантопразол се метаболизира в черния дроб. Основният път на този процес е деметилиране с участието на CYP2C19 компонента, последвано от конюгация със сяра. Други пътища включват окисление с участието на CYP3A4 веществото.

Екскреция.

Терминалният полуживот е приблизително 1 час, а скоростта на клирънс е приблизително 0,1 l/h/kg. Съобщени са няколко случая на забавено отделяне. Поради специфичната форма на синтез на активната съставка с протонната помпа на париеталните гландулоцити, полуживотът не корелира със значително по-дълъг период на действие (забавяне на процесите на киселинна секреция).

Повечето от продуктите на разграждане на лекарството се екскретират с урината (приблизително 80%), а останалата част - с изпражненията. Основният метаболит в урината и кръвния серум е елементът дезметилпантопразол, който е претърпял конюгация със сулфат. Полуживотът на този елемент е приблизително 1,5 часа, което е малко по-дълго от полуживота на пантопразол.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Ентерично обвитите таблетки Panum трябва да се поглъщат цели с вода (не се разтрошават или дъвчат), 1 час преди хранене.

Дозировки по време на терапия за рефлуксен езофагит.

Необходимо е да се приема по 1 таблетка от 40 мг на ден. Понякога е позволено удвояване на дозата (прием на 2 таблетки от 40 мг), особено ако няма положителен резултат след прием на други лекарства.

За премахване на разстройството обикновено е необходим 1 месец. Ако желаният резултат не се постигне след този период, излекуване трябва да се очаква през следващия месец.

Размери на порциите за ерадикация на Helicobacter pylori (заедно с 2 антибиотика).

Хората с пептична язва в стомашно-чревния тракт, както и с положителен резултат от тест за Helicobacter pylori, трябва да я ерадикират чрез комплексно лечение. В този случай е необходимо да се вземе предвид местната информация за бактериалната резистентност, както и националните препоръки за назначаване и употреба на подходящи антибактериални лекарства. Като се вземе предвид чувствителността на патогенните организми, следните лекарствени комбинации могат да се използват за унищожаване на елемента H.pylori при възрастен:

• прием на 1 таблетка от 40 mg два пъти дневно в комбинация с амоксицилин (1 g от лекарството два пъти дневно) или кларитромицин (0,5 g от лекарството два пъти дневно);
• прием на 1 таблетка Панум (40 mg) 2 пъти дневно заедно с метронидазол (0,4-0,5 g) или тинидазол (0,5 g) два пъти дневно, или с кларитромицин (0,25-0,5 g от лекарството) два пъти дневно;
• прием на 1 таблетка от лекарството (40 mg) 2 пъти дневно заедно с амоксицилин (1 g от лекарството) два пъти дневно или метронидазол (0,4-0,5 g) или тинидазол (0,5 g) два пъти дневно.

По време на комбинирания курс на лечение, насочен към унищожаване на H.pylori, втората таблетка Panum трябва да се приема вечер, преди вечеря (приблизително 60 минути). Терапията продължава 1 седмица и може да бъде удължена с още 7 дни, ако е необходимо. Като цяло, продължителността на лечението не може да надвишава 14 дни.

Ако е необходимо да се продължи употребата на пантопразол за заздравяване на улцерозни лезии, е необходимо да се вземат предвид препоръчителните дози, използвани за лечение на язви в стомашно-чревния тракт. При липса на индикации за комплексно лечение (например, хора с отрицателен резултат от тест за Helicobacter pylori), е необходимо да се използва монотерапия с Панум в следните дози:

• за лечение на стомашни язви - 1 таблетка на ден. Понякога размерът на порцията може да се удвои (до 2 таблетки), особено ако употребата на други лекарства не дава резултати. За елиминиране на язвена патология в стомаха обикновено е достатъчен 1 месец. Рядко се наблюдава заздравяване само през следващия месец;
• При лечение на чревни язви - приемайте по 1 таблетка дневно. Възможно е също така да удвоите дозата - до 2 таблетки. Чревните язви обикновено отшумяват за 14 дни. Рядко това може да изисква още 2 седмици.

Дози за лечение на гастрином и други болезнени състояния, които повишават секреторната функция на стомаха.

При дългосрочно лечение на гастрином и други състояния с повишена секреция, първоначално трябва да се приемат 80 mg/ден (2 таблетки). Ако е необходимо, дозата може да се титрира нагоре или надолу въз основа на стойностите на стомашното pH. Дневните дози, надвишаващи 2 таблетки (доза от 80 mg), трябва да се разделят на 2 отделни приема. Дозата може да се увеличи временно до стойности, надвишаващи 160 mg, но такъв курс трябва да продължи само толкова дълго, колкото е необходимо за адекватен контрол на нивото на pH.

При елиминиране на гастринома, подходящата продължителност на терапевтичния курс се определя от клиничната картина и се предписва индивидуално.

За чернодробни нарушения.

Забранено е приемането на повече от 1 таблетка от 20 мг на ден (в случай на лека форма на патология). Хора с умерена или тежка форма на заболяването не могат да използват лекарството за унищожаване на микроба Helicobacter pylori (комплексна терапия).

Употреба Panuma по време на бременност

Има ограничена информация за употребата на Панум при бременни жени. Няма информация за потенциалния риск от усложнения при хора. Забранено е предписването на лекарството през този период (с изключение на екстремни случаи).

Има информация, че лекарството се екскретира в кърмата. Решението за отказ от кърмене или за прекратяване на приема на лекарството трябва да се вземе от лекуващия лекар, като се вземат предвид ползата от терапията за майката и степента на риск за кърмачето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на непоносимост към пантопразол, бензимидазолови производни или други компоненти на лекарството;
• Забранено е предписването на лекарството на деца под 12-годишна възраст, тъй като информацията за тежестта на ефекта и безопасността на лекарството при тази група пациенти е ограничена;
• На хора с бъбречна дисфункция е забранено да използват лекарството за унищожаване на Helicobacter pylori (комплексна терапия), тъй като няма информация за безопасността на употребата му, както и за неговата ефективност.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Panuma

Употребата на лекарства може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• дисфункция на системния кръвен поток заедно с лимфата: левкопения, тромбоцитопения или панцитопения, както и агранулоцитоза;
• имунни нарушения: прояви на свръхчувствителност (това включва анафилаксия и други анафилактични разстройства);
• метаболитни нарушения: поява на хиперлипидемия, както и повишаване на нивата на липидите (холестерол с триглицериди), промени в теглото, хипокалиемия с хипонатриемия, както и хипокалцемия и хипомагнезиемия;
• психични разстройства: проблеми със съня, депресия (също в острата фаза), чувство на дезориентация (също в острата фаза), халюцинации. Може да се наблюдава и объркване (особено при хора със склонност към развитие на такива разстройства; освен това, при наличие на тези симптоми, те се влошават);
• прояви в нервната система: развитие на главоболие, парестезия, замаяност, както и проблеми с вкусовото възприятие;
• зрителни реакции: замъглено или нарушено зрение;
• стомашно-чревна дисфункция: поява на гадене, газове, диария, повръщане и заедно с това сухота на устната лигавица, запек, коремен дискомфорт или болка в тази област;
• прояви от хепатобилиарната система: повишаване на стойностите на чернодробните ензими (ГГТ с трансаминази) и стойностите на билирубина, както и развитие на чернодробна недостатъчност или жълтеница и увреждане на хепатоцитите;
• лезии, засягащи подкожния слой и повърхността на кожата: сърбеж с обриви, оток на Куинке, уртикария, ТЕН, синдром на Стивънс-Джонсън, фоточувствителност и еритема мултиформе;
• реакции от страна на мускулатурата и скелетната система: развитие на миалгия, мускулни спазми или артралгия, а заедно с това и фрактури на китките, бедрата или гръбначния стълб;
• дисфункция на уринирането: тубулоинтерстициален нефрит (който впоследствие може да доведе до бъбречна недостатъчност);
• нарушения във функционирането на репродуктивните органи: развитие на гинекомастия;
• системни прояви: чувство на неразположение или умора, повишена температура, развитие на астения или периферен оток.

[ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на лекарството върху скоростта на абсорбция на други лекарства.

Панум е способен да отслаби абсорбцията на лекарства, чиито граници на бионаличност се определят от стойностите на стомашното pH (този списък включва някои противогъбични вещества – сред тях итраконазол, а също и кетоконазол с позаконазол; както и други лекарства, например ерлотиниб).

Лечение на ХИВ (като атазанавир).

При комбиниране на инхибитори на протонната помпа с атазанавир и други лекарства за HIV, чиято абсорбция се определя от стомашното pH, може да има значително намаляване на бионаличността на последните, както и на тяхната ефективност. Поради това, комбинираната употреба на тези лекарства е забранена.

Косвено действащи антикоагуланти (като варфарин или фенпрокумон).

Въпреки че по време на клинични проучвания не са наблюдавани взаимодействия между Панум и варфарин или фенпрокумон, приемани в комбинация, в постмаркетингови проучвания са наблюдавани промени в стойностите на INR. Поради това, хора, приемащи лекарства като варфарин или фенпрокумон за лечение, трябва редовно да следят стойностите си на INR/PT след започване и спиране на пантопразол, както и в случай на нередовна употреба.

Метотрексат.

Има данни, че употребата на метотрексат във големи дози (например 0,3 g) в комбинация с вещества, които забавят активността на протонната помпа, повишава стойностите на метотрексат в кръвта при определени групи пациенти. Хората, приемащи метотрексат във високи дози (например при лечение на псориазис или рак), трябва временно да спрат приема на Panum.

[ 23 ]

Условия за съхранение

Панум трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 30°C.

Специални инструкции

Отзиви

Панум е доста ефективно средство за лечение на гастрит. Отзивите показват, че за да се постигнат резултати, лекарството трябва да се приема само по лекарско предписание; самоприемането е строго забранено. Сред предимствата са липсата на специални противопоказания, както и ниската вероятност от предозиране. Недостатъкът се счита за сравнително висока цена на лекарството, въпреки че неговата ефективност оправдава тази цена.

[ 24 ]

Срок на годност

Панум може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.