Nebitrend

Небитренд е селективен агент, който блокира активността на β-адренергичните рецептори.

Показания Nebitrenda

Използва се за лечение на първична хипертония, а също и като допълнително средство заедно със стандартните лекарства за ХСН при хора в напреднала възраст (над 70 години).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, опаковани по 7 броя в блистерна плоча (в опаковка има 4 такива плочи). Също така, блистерната плоча може да съдържа 10 таблетки - в кутия има 3 такива плочи.

Фармакодинамика

Небивололът е рацематно вещество, което включва 2 енантиомера: небиволол от SRRR тип (D-небиволол) и небиволол от RSSS тип (L-небиволол). Той съчетава следните терапевтични свойства: D-енантиомерът има селективна конкурентна блокада на β1-адренергичната рецепторна активност, а L-енантиомерът има лек вазодилататорен ефект, осигурен от метаболитно взаимодействие с веществото L-аргинин/NO.

След еднократна и многократна употреба на лекарството, сърдечната честота намалява по време на физическо натоварване и в покой (при хора с нормално кръвно налягане и при хора с повишени стойности).

Хипотензивният ефект на лекарството продължава да се поддържа по време на дългосрочна терапия. Лекарствените дози не предизвикват развитие на α-адренергичен антагонизъм. При краткосрочна и дългосрочна терапия при лица с повишено кръвно налягане, системното съдово съпротивление е отслабено. Въпреки че стойностите на сърдечната честота са намалени, отслабването на сърдечния дебит в покой или под натоварване е ограничено поради увеличаване на ударния обем.

Клиничното значение на хемодинамичните разлики в сравнение с други β-адренергични блокери все още не е адекватно проучено. При хора с повишено кръвно налягане, лекарството усилва съдовия отговор към ацетилхолин, който се осъществява чрез азотен оксид. При хора с ендотелна дисфункция този отговор е отслабен.

Когато Небитренд се използва като допълнително вещество при стандартното лечение на ХСН със или без отслабена фракция на изтласкване на лявата камера, времето до хоспитализация или смърт поради сърдечно-съдово заболяване се удължава значително.

Наблюдавано е намаление на честотата на внезапна смърт при хора, приемащи лекарството.

Фармакокинетика

При перорално приложение, абсорбцията на енантиомерите на небиволол се осъществява с висока скорост. Приемът на храна не повлиява абсорбцията, което позволява употребата на лекарството без обвързване с приема на храна.

Метаболитните процеси на лекарството протичат в черния дроб; в този случай се образуват хидроксиметаболити с лекарствена активност. Стойностите на бионаличност на перорално приложения небиволол са средно 12% при хора с висок метаболизъм и почти пълната стойност при хора с нисък. Предвид разликата в скоростта на тези процеси, дозата на лекарството трябва да се избира, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента (на хора с нисък метаболизъм трябва да се предписват по-ниски дози).

При хора с висок метаболизъм, полуживотът на енантиомерите е средно 10 часа, докато при хора с бавен метаболизъм тази цифра е по-висока (3-5 пъти). Плазмените стойности, вариращи от 1-30 mg от веществото, са пропорционални на размера на дозата.

След 7 дни от момента на приемане на лекарството, веществото се екскретира (с урина - 38%, и с изпражнения - 48%). В непроменено състояние небиволол се екскретира с урината само по-малко от 0,5% от порцията.

При повечето пациенти (с висока скорост на метаболизма), равновесните плазмени стойности на активното вещество се наблюдават след 24 часа, а стойностите на хидроксиметаболита - след няколко дни.

Енантиомерите се синтезират с протеини (главно с албумин). В този случай SRRR-небиволол се синтезира с 98,1%, а RSSS-небиволол с 97,9%.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, като таблетката се измива с чиста вода. Приемът на лекарството не е обвързан с приема на храна.

Първична хипертония.

Необходимо е да се приема по 1 таблетка от лекарството (5 mg от веществото) на ден. Препоръчително е това да се прави по едно и също време на деня.

Оптималният антихипертензивен ефект се развива след 1-2 седмици терапия, но в някои случаи резултатът трябва да се очаква в рамките на 1 месец.

Лекарството може да се използва като монотерапия, както и в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Трябва да се има предвид, че допълнителен хипотензивен ефект е наблюдаван само при комбиниране на лекарството с хидрохлоротиазид (доза 12,5-25 mg).

Пациенти със ЗСН.

Терапията за ХСН трябва да започне с бавно титриране, докато се постигне оптималната поддържаща доза за пациента. Това лечение е предназначено за хора със ХСН без епизоди на остра декомпенсация през последните 1,5 месеца. Лекуващият лекар трябва да има опит в лечението на ХСН.

Хората, които използват други лекарства за подобряване на функцията на сърдечно-съдовата система (диоксин с диуретици, АСЕ инхибитори, както и антагонисти на ангиотензин II рецепторите), трябва да коригират дозата на това лекарство през последните 14 дни преди да започнат да използват Небитренд.

Първоначалното титриране на дозата се извършва съгласно схемата по-долу, като се спазват интервали от 1-2 седмици и се отчита поносимостта на пациента към тази доза: при доза от 1,25 mg от лекарството веднъж дневно е позволено да се увеличи до 5 mg от лекарството на ден. След това дозата се увеличава до 10 mg с еднократна доза на ден. Последната посочена доза е максимално допустимата доза на ден.

В началния етап на терапията, както и при всяко увеличаване на дозата, пациентът трябва да бъде под наблюдението на опитен лекар поне 2 часа - за да се потвърди, че клиничното му състояние остава стабилно (това е особено важно при стойности на кръвното налягане и сърдечната честота, нарушения на миокардната проводимост и едновременно с това при потенциране на признаци на сърдечна недостатъчност).

Ако е необходимо, вече получената доза може постепенно да се намали или да се върне към нея отново.

Ако по време на титриране се появят признаци на сърдечна недостатъчност или свръхчувствителност към лекарството, дозата небиволол първо трябва да се намали или, ако е необходимо, приложението му да се спре незабавно (ако се появят признаци на сърдечна недостатъчност, придружена от остър белодробен оток, показанията на кръвното налягане рязко се понижат, развие се симптоматична брадикардия, кардиогенен шок или AV блок). Често лекарството трябва да се използва продължително време за лечение на ХСН.

Терапията с лекарството не трябва да се спира внезапно, тъй като това може да доведе до засилване на признаците на сърдечна недостатъчност. Ако е необходимо, е необходимо да се спре употребата на лекарството, като дозата се намалява постепенно - наполовина всяка седмица.

Хора с бъбречна недостатъчност.

Необходимо е да се приемат 2,5 мг от веществото на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 5 мг.

Възрастни хора (> 65 години).

В началото е необходимо да се използват 2,5 mg от лекарството на ден, а след това, ако е необходимо, дозата се увеличава до 5 mg. Също така, поради факта, че при хора над 75-годишна възраст опитът с употребата на лекарството е недостатъчен, терапията в тази възрастова група трябва да се провежда с голямо внимание и само под лекарско наблюдение.

[ 2 ]

Употреба Nebitrenda по време на бременност

Терапевтичният ефект на небиволол може да провокира отрицателно въздействие върху протичането на бременността, както и върху плода и новороденото. Поради тази причина, през този период той се използва само в случаите, когато ползата за жената е по-вероятна от появата на усложнения при плода.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към активния елемент на лекарството или други компоненти;
• чернодробна недостатъчност или чернодробна дисфункция;
• нелекуван феохромоцитом;
• остра сърдечна недостатъчност, както и кардиогенен шок или епизоди с развитие на декомпенсация, при които е необходимо прилагане на активни елементи, които имат положителен изотропен ефект;
• SSSU (това включва и синоаурикуларен блок) и AV блок от 2-3-та степен (липса на пейсмейкър);
• анамнеза за бронхоспазми или бронхиална астма;
• ацидоза с метаболитен характер;
• брадикардия (преди началото на терапията, стойностите на сърдечната честота са <60 удара/минута);
• понижено кръвно налягане (систоличното кръвно налягане е <90 mm Hg), както и тежки нарушения на процесите на периферния кръвоток.

Странични ефекти Nebitrenda

Страничните ефекти, които се появяват при хора с първична хипертония, включват:

• психични разстройства: понякога се развива депресия или се появяват кошмари;
• нарушения на функцията на нервната система: често се появяват парестезия, замаяност и главоболие. Припадъци се появяват спорадично;
• проблеми със зрителните органи: понякога се наблюдават зрителни нарушения;
• лезии, засягащи дихателната система: често се появява диспнея. Понякога се появяват бронхиални спазми;
• храносмилателни нарушения: често се появяват гадене, запек или диария. Понякога се развиват повръщане, диспепсия или подуване на корема;
• симптоми върху епидермиса и подкожните тъкани: понякога се появяват еритематозни обриви или сърбеж. Понякога псориазисът се влошава;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: понякога се развиват сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижено кръвно налягане, инхибиране на AV проводимостта или AV блок, както и интермитентна клаудикация;
• системни прояви: често се наблюдават подуване и повишена умора;
• имунни нарушения: възможно развитие на непоносимост или оток на Куинке;
• дисфункция на репродуктивните органи и млечните жлези: понякога се наблюдава импотентност.

Има и данни за развитието на нарушения, провокирани от отделни β-блокери: психоза с халюцинации, цианоза в крайниците, чувство на объркване, болест на Рейно, токсично увреждане на очната лигавица (подобно на ефектите на практолол) и сухота в очната лигавица.

Нарушения, възникващи при хора със ЗСН.

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при Nebitrend, включват замаяност или брадикардия.

Отбелязват се и следните негативни симптоми (които могат да бъдат свързани с употребата на лекарства), които се считат за най-често срещаните по време на терапия със сърдечна недостатъчност:

• засилване на признаците на сърдечна недостатъчност;
• ортостатичен колапс;
• AV блок от първа степен;
• подуване на краката;
• алергична реакция към лекарство.

[ 1 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация с β-блокери се наблюдават бронхоспазъм, брадикардия, остра сърдечна недостатъчност и понижаване на кръвното налягане.

За лечение на разстройството, първо трябва да се промие стомахът, а след това на пострадалия да се предпишат лаксативи с активен въглен. Освен това е необходимо да се следят нивата на кръвната захар. Ако е необходимо, в болницата се провежда интензивна терапия: ако се развие повишена ваготония или брадикардия, се прилага атропин, а в случай на шок или ниско кръвно налягане се използват катехоламини с плазмени заместители.

Развитието на β-блокиращия ефект може да бъде спряно чрез прилагане на изопреналин хидрохлорид с ниска скорост (започвайки с доза от 5 mcg/минута) или добутамин (започвайки с доза от 2,5 mcg/минута), докато се постигне желаният резултат.

Ако след прилагане на горните мерки няма резултат, глюкагон трябва да се използва в доза от 50-100 мкг/кг. След това, ако е необходимо, инжекцията се повтаря в продължение на 60 минути и се извършва вливане на веществото в порция от 70 мкг/кг/час.

В екстремни ситуации се извършва изкуствена белодробна вентилация и се свързва пейсмейкър.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на Небитренд със султоприд и флоктафенин.

Освен това, комбинациите на лекарството с антиаритмични лекарства от първа линия (включително хинидин, лидокаин и пропафенон с флекаинид, както и хидрохинидин, цибензолин и мексилетин с дизопирамид), лекарства, които блокират калциевите канали (включително верапамил с дилтиазем), и антихипертензивни лекарства с централен ефект (включително клонидин, рилменидин, моксонидин с метилдопа и гуанфацин) също са забранени.

Едновременната употреба на лекарството и фуроземид, хидрохлоротиазид или алкохолни напитки не повлиява фармакокинетичните му характеристики.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Небитренд трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Стайната температура е стандартна.

Срок на годност

Небитренд може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Не са провеждани тестове относно употребата на Nebitrend в педиатрията, поради което не се предписва на тази възрастова група.

Аналози

Аналози на лекарството са Nebival, Nebitenz, Nebilet с Nebivolol Orion, Nebicard с Nebivolol Sandoz, както и Nebilong и Nebivolol-Teva.