Nemotan

Немотан селективно блокира действието на калциевите канали, като засяга главно съдовете. Лекарството е производно на дихидропиридин и съдържа компонента нимодипин.

Нимодипин показва изразена селективна активност в определени области на мозъка. Лечебният ефект на лекарството се развива под въздействието на калциеви йони - забавяне на контрактилните процеси вътре в гладкомускулните клетки.

Установено е, че лекарството намалява интензивността на нарушенията на паметта и спомага за подобряване на концентрацията при хора с проблеми във функционирането на мозъка.

Показания Nemotana

Използва се за лечение и профилактика на неврологични разстройства с исхемичен характер, свързани със съдови спазми в мозъка, произтичащи от развитието на субарахноидален кръвоизлив след руптура на аневризма.

Предписва се при нарушения на мозъчната дейност, съпроводени с интензивни симптоми при възрастни хора.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; 3 или 10 опаковки в опаковка.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Нимодипинът спомага за нормализиране на работата на невроните и ги предпазва от негативни влияния. Същевременно той има положителен ефект върху мозъчното кръвоснабдяване и повишава толерантността към исхемия, взаимодействайки с цереброваскуларните и невронните окончания, които са свързани с калциевите канали.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активното вещество на лекарството се абсорбира почти напълно след перорално приложение. Стойностите на плазмената Cmax, както и AUC, се увеличават в съответствие с увеличаването на дозата (проучванията са проведени до доза от 90 mg).

Стойностите на обема на разпределение (Vss, двукамерен тип) след интравенозно инжектиране са 0,9-1,6 l/kg. Общата скорост на клирънс е 0,6-1,9 l/час/kg.

Синтезира се с кръвни протеини с 97-99%.

Екскрецията на нимодипин се осъществява по време на метаболитни процеси чрез структурата на хемопротеин P450 3A4.

Интензивните пресистемни метаболитни процеси (приблизително 85-95%) създават нива на бионаличност от 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Употреба при нарушения на мозъчната функция.

Възрастните хора с такива патологии са длъжни да приемат по 1 таблетка от лекарството 3 пъти дневно (30 mg от веществото 3 пъти дневно).

При лица със значително отслабена бъбречна функция (скоростта на CF е под 20 ml в минута), се предписва много внимателно, с редовни прегледи на пациента по време на терапията.

Терапия и профилактика на неврологични нарушения с исхемичен характер, свързани с мозъчни съдови спазми, развиващи се поради руптура на аневризма с последващ субарахноидален кръвоизлив.

След курс на лечение с инфузии, 60 mg от лекарството (2 таблетки) се приемат перорално 6 пъти дневно.

Ако се появят негативни симптоми, дозата се намалява или употребата на лекарството се спира (ако е необходимо).

Проблеми с черния дроб (особено чернодробна цироза) могат да увеличат бионаличността на лекарството поради намаляване на стойностите на метаболитния клирънс и отслабване на първичните метаболитни процеси. В тези случаи негативните симптоми могат да се засилят (например, понижаване на стойностите на кръвното налягане), така че дозата се намалява или лекарството се прекратява.

Комбинацията с вещества, които индуцират или инхибират действието на CYP 3A4 компонента, може да наложи промяна в размера на порцията.

Таблетките се поглъщат цели, без да се дъвчат, с чиста вода. Лекарството може да се приема независимо от приема на храна, с интервали от поне 4 часа. Забранено е пиенето на сок от грейпфрут по време на терапията.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Употреба Nemotana по време на бременност

Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството по време на бременност. Ако е необходимо да се използва през този период, е необходимо внимателно да се оценят рисковете и ползите, като се вземе предвид тежестта на клиничните симптоми.

Установено е, че стойностите на нимодипин и неговите метаболитни компоненти в майчиното мляко съответстват на плазмените стойности. Поради тази причина кърменето е забранено по време на употреба на Немотан.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• употреба на лекарството в случай на лична непоносимост, свързана с нимодипин или други компоненти на лекарството;
• приложение в комбинация с рифампицин (в такива случаи терапевтичният ефект на Немотан е значително отслабен) и антиконвулсанти, включително фенитоин и фенобарбитал с карбамазепин (тези вещества значително намаляват нивото на бионаличност на нимодипин);
• приложение на лица с миокарден инфаркт или нестабилна ангина (също в рамките на 1 месец от момента на тяхното развитие);
• по време на текуща терапия за нарушения на мозъчната дейност;
• чернодробна дисфункция (особено чернодробна цироза), тъй като това може да провокира повишаване на бионаличността на нимодипин поради отслабване на метаболитния клирънс и първичните метаболитни процеси.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Nemotana

Страничните ефекти включват:

• нарушения на кръвта и лимфната система: тромбоцитопения или промени в резултатите от лабораторните изследвания на кръвта;
• имунни нарушения: алергични симптоми, остри прояви на непоносимост и обриви;
• лезии, засягащи нервната система: главоболие и мозъчносъдови симптоми от неспецифичен характер;
• проблеми със сърцето: тахикардия, неспецифични видове аритмия и брадикардия;
• съдови симптоми: понижено кръвно налягане, неспецифични сърдечно-съдови признаци и вазодилатация;
• стомашно-чревни нарушения: гадене, стомашно-чревна дисфункция и чревна непроходимост;
• проблеми с черния дроб и жлъчните пътища: временно повишаване на активността на чернодробните ензими и умерени до леки симптоми, свързани с черния дроб.

Нежелани реакции, установени по време на клинични изпитвания на нимодипин, в съответствие с показанията за лечение на нарушения на мозъчната функция:

• проблеми с функционирането на нервната система: световъртеж;
• неврологични прояви от неспецифичен характер: хиперкинезия, замаяност или тремор;
• сърдечна дисфункция: палпитации;
• съдови лезии: подуване или синкоп;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: диария, подуване на корема или запек.

Свръх доза

Острото отравяне с Немотан причинява брадикардия или тахикардия, гадене, рязко понижаване на кръвното налягане и стомашно-чревни нарушения.

В случай на остра интоксикация, употребата на лекарството трябва незабавно да се прекрати. Освен това се провеждат симптоматични действия, както и стомашна промивка и приложение на активен въглен.

Ако кръвното налягане продължи да се понижава, трябва да се приложи интравенозно допамин или норепинефрин. Тъй като лекарството няма антидот, при поява на други странични ефекти се извършват симптоматични процедури.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Процесите на метаболизъм на нимодипин са свързани с действието на хемопротеиновата система P450 ZA4, разположена в черния дроб и чревната лигавица. Поради това лекарствата, които повлияват тази ензимна структура, са способни да променят нивото на клирънс на лекарството и неговите основни метаболитни процеси.

Опитът с други антагонисти на калциевите канали показва, че рифампицин може да потенцира метаболитните процеси на нимодипин, тъй като индуцира ензимна активност. Комбинацията от тези лекарства води до значително отслабване на терапевтичния ефект на нимодипин, поради което те не се използват заедно.

Антиконвулсантите (включително фенитоин с фенобарбитал и карбамазепин) значително намаляват бионаличността на Немотан, поради което той не се използва с тези вещества.

Едновременното приложение със следните средства, които инхибират активността на хемопротеин P450 3A4 системата, изисква наблюдение на стойностите на кръвното налягане и обмисляне на възможности за промяна на дозата на нимодипин, ако е необходимо.

Не са провеждани тестове за взаимодействие между лекарството и макролидите, но е известно, че някои макролиди (например еритромицин) са способни да забавят ефекта на хемопротеин P450 3A4, така че те могат да взаимодействат с лекарството на този етап. Следователно, такава комбинация не може да се използва.

Не са провеждани проучвания за взаимодействия, когато лекарството се комбинира с анти-HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Смята се, че веществата от тази категория имат силен инхибиращ ефект върху хемопротеина P450 3A4. Съществува възможност за значително и клинично значимо повишаване на плазмените нива на нимодипин, когато се прилага заедно с протеазни инхибитори.

Няма информация относно ефектите, които се развиват при употребата на лекарството и кетоконазол. Има информация, че азолните противогъбични средства забавят активността на хемопротеин P450 3A4, а също така взаимодействат с други дихидропиридинови антагонисти на калциевите канали. Поради това, когато се комбинира с нимодипин, може да се наблюдава забележимо повишаване на нивото на общата му бионаличност (поради отслабване на първичните метаболитни процеси).

Не са провеждани тестове за комбинираната употреба на лекарството и нефазодон. Има данни, че антидепресантът има силен инхибиращ ефект върху хемопротеин P450 3A4. Съществува риск от повишаване на плазмените нива на нимодипин при комбинирано приложение с нефазодон.

Дългосрочната комбинация на лекарството с флуоксетин води до повишаване на плазмените стойности на нимодипин с почти 50%. Ефективността на флуоксетин е значително отслабена, но ефектът на активния му метаболитен елемент норфлуоксетин не е такъв.

Употребата на лекарството заедно с далфопристин или хинупристин води до повишаване на плазмените нива на нимодипин.

Прилагането на Немотан заедно с антагониста на H2-терминацията циметидин или валпроева киселина води до повишаване на плазмените стойности на лекарството.

Дългосрочната комбинация от лекарството и нортриптилин леко повишава плазмените нива на нимодипин (докато нивата на нортриптилин не се променят).

Лекарството е способно да потенцира антихипертензивната активност на следните антихипертензивни лекарства: β-блокери, α-адреноблокери, диуретици, α1-антагонисти и други Ca антагонисти, както и ACE инхибитори, α-метилдопа и PDE-5 инхибитори. Ако има строга необходимост от употреба на такива комбинации, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно.

Тестване върху маймуни показа, че когато лекарството се прилага интравенозно със зидовудин, се наблюдава значително повишаване на AUC на зидовудин, както и намаляване на неговия клирънс и обем на разпределение.

Сокът от грейпфрут забавя действието на хемопротеин P450 ZA4. Когато се използва заедно с този сок, плазмените стойности на лекарството се повишават и ефектът му се удължава. Такъв ефект може да засили антихипертензивната активност на лекарството. Този ефект може да продължи около 4 дни от момента на прием на сок от грейпфрут, което трябва да се вземе предвид при употреба на нимодипин.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Немотан трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - максимум 25°C.

[ 32 ]

Срок на годност

Немотан може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

[ 33 ]

Заявление за деца

Лекарството не може да се използва в педиатрията.

[ 34 ], [ 35 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Вазокор, Амлорус, Нимотоп с Нимодипексал, Нитопин с Нимодипексал, а освен това Амлодипин, Нимодипин и Фенигидин.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Отзиви

Немотан получава предимно добри отзиви – помага значително за подобряване на качеството на живот на възрастните хора, които изпитват свързани с възрастта нарушения в мозъка: раздразнителност, загуба на паметта и безсъние.

Продължителният възстановителен ефект на лекарството е наблюдаван по време на рехабилитация при лица, претърпели активна фаза на исхемичен инсулт. Ефективността на лекарството за елиминиране на съдовите спазми в мозъка също е оценена положително във форумни коментари.