Naclofen Duo

Наклофен Дуо е лекарство от категорията на НСПВС.

[ 1 ]

Показания Naclofen Duo

Показано за:

• възпаления с ревматичен произход - такива патологии като ревматоиден артрит, болест на Бехтерев, остеоартрит, както и спондилоартрит, неартикуларен ревматизъм и болка на различни места;
• синдроми на подуване, възпаление и болка, които възникват след операции и наранявания;
• гинекологични възпаления или болки (например, като първична дисменорея или възпаление на придатъците).

Освен това, Наклофен Дуо е добро средство за облекчаване на мигренозни пристъпи.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули, по 10 броя в един блистер. Една опаковка съдържа 2 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Диклофенак е активният компонент на лекарството - това е нестероидно съединение с мощни антипиретични, противовъзпалителни, аналгетични и антиревматични свойства. Експерименти показват, че основният активен механизъм на веществото е да забави процеса на свързване на PG. Тези елементи са важни компоненти за развитието на възпалителни процеси, болка и треска.

In vitro тестове показват, че диклофенак натрий в количества, подобни на постигнатите по време на лечението, не инхибира биосинтеза на протеогликани в хрущялната тъкан.

По време на лечението на ревматични патологии, обезболяващият и противовъзпалителният ефект на лекарството значително намалява интензивността на болката (не само по време на движение, но и в покой), усещането за скованост сутрин и подуването на ставите. Това позволява значително подобряване на състоянието на пациента.

При елиминиране на възпалителни процеси, възникнали поради операция или нараняване, лекарството облекчава спонтанната болка, както и болката, която се появява по време на движение. Също така помага за намаляване на възпалителния оток вътре в тъканите, както и отока в областите на хирургическите конци. Употребата на Наклофен Дуо позволява да се намали нуждата на организма от опиоидни лекарства, които се използват за премахване на болката след операция.

По време на клинични изпитвания е установено, че лекарството има мощен аналгетичен ефект при елиминиране на силна или умерена болка от неревматичен произход. Тестването също така разкри, че лекарството може да облекчи болката и да намали кръвозагубата по време на лечението на първична дисменорея.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира сравнително бързо и скоростта му надвишава 90%, въпреки че поради първичния чернодробен метаболизъм, нивото на бионаличност е само 60%. Пиковото серумно ниво на лекарството се наблюдава след 1-4 часа (конкретното време зависи от вида на лекарството).

Тъй като диклофенак се абсорбира в тънките черва и дванадесетопръстника, храната забавя абсорбцията му, което води до намаляване и забавяне на пиковите серумни нива на активната съставка. Въпреки че храната забавя скоростта на абсорбция, тя не влияе върху степента на този процес. Храната не повлиява плазмените нива на диклофенак при многократно приложение.

Синтезът на диклофенак с плазмените протеини е 99% (свързва се главно с албумини).

Активното вещество лесно преминава в синовиалната течност, стойностите в която са равни на 60-70% от серумните стойности. След 3-6 часа нивото на веществото и продуктите от неговото разпадане в синовиалната течност започват да надвишават серумните стойности. Екскрецията на диклофенак от синовиалната течност протича много по-бавно от подобен процес в серума.

Полуживотът на веществото е 1-2 часа. Подобен показател се наблюдава при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Лекарството се метаболизира почти напълно в черния дроб (преобладават процесите на метоксилиране и хидроксилиране). Около 70% от веществото се екскретира с урината под формата на фармакологично неактивни продукти на разпад. Само 1% се екскретира непроменен. Други продукти на разпад се екскретират с изпражненията и жлъчката.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

В началния етап на лечението се препоръчва прием на 75-150 мг дневно (1-2 капсули LS). По-точната доза зависи от тежестта на проявите на патологията. При продължителен курс често е достатъчно да се приема 1 капсула LS дневно. Ако признаците на заболяването са най-силно изразени през нощта или сутринта, е необходимо лекарството да се приема вечер.

Капсулите трябва да се поглъщат цели с вода. Препоръчително е това да се прави по време на или веднага след хранене.

Препоръчва се употребата на лекарства в най-ефективните дози за кратък период от време, като се вземат предвид индивидуалните показания за лечение на всеки пациент.

Употреба Naclofen Duo по време на бременност

Разрешено е употребата на Наклофен Дуо през 1-ви и 2-ри триместър (но само в случаите, когато вероятната полза за жената надвишава възможните рискове от негативни последици за плода). През 3-тия триместър това лекарство е напълно противопоказано.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• пациентът има непоносимост към диклофенак или други компоненти на лекарството;
• ИБС при хора с ангина пекторис или анамнеза за миокарден инфаркт;
• мозъчносъдови патологии при хора, прекарали инсулт, или при хора, преживели епизоди на микроинсулти;
• заболявания на периферните артерии;
• активни форми на стомашни язви или дуоденални язви, както и перфорация или кървене в стомашно-чревния тракт;
• застойна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV);
• тежки форми на бъбречна недостатъчност (ниво на креатининовия клирънс е <30 ml/минута) или чернодробна недостатъчност (категория C по скалата на Child-Pugh; наличие на асцит или цироза);
• възпалителни чревни заболявания (улцерозен колит или регионален ентерит);
• елиминиране на периоперативната болка, която възниква по време на коронарен байпас (или в случай на използване на изкуствен сърдечен дебит);
• период на лактация;
• Предписване в детска възраст – тъй като капсулите съдържат активната съставка във високи концентрации.

Наклофен Дуо, подобно на други НСПВС, е забранен за употреба при хора, страдащи от уртикария, бронхиална астма, остър ринит, назални полипи и други алергични реакции, причинени от употребата на аспирин или други лекарства, които имат свойството да забавят простагландин синтетазата.

[ 3 ]

Странични ефекти Naclofen Duo

Употребата на лекарства може да причини следните странични ефекти:

• Храносмилателни органи: в някои случаи могат да се появят диария, гадене, коремна болка, запек и подуване на корема. Понякога може да се развие кървене в стомашно-чревния тракт (мелена, повръщане на кръв и диария с кръв), стомашни или чревни язви, които са/не са съпроводени с перфорация/кървене. Може да се развие и гастрит, анорексия или повръщане. Понякога може да се появи колит (улцерозната му форма се влошава, развива се хеморагична форма на заболяването или регионален ентерит), глосит със стоматит, както и панкреатит, езофагеална дисфункция и стеноза на диафрагмалните чревни стриктури;
• Органи на храносмилателната система: понякога се развива остър, активен хроничен или асимптоматичен хепатит, както и жълтеница, холестаза и остър токсичен хепатит. Могат да се наблюдават чернодробна недостатъчност, чернодробна дисфункция и повишени нива на трансаминазите. Понякога се наблюдава фулминантен хепатит;
• Неврологични органи: понякога се появяват замаяност или главоболие. По-рядко се появяват кошмари, парестезия, дезориентация, нарушения на паметта и психотични разстройства. Освен това се появяват тремор, тревожност и гърчове. Развиват се вкусови нарушения, асептичен менингит, безсъние, инсулт, умора, раздразнителност, тревожност или сънливост, както и депресия и астма (включително диспнея);
• бъбреци и пикочна система: понякога се развиват бъбречна недостатъчност (или нейната остра форма), хематурия и задържане на течности. Патологии като тубулоинтерстициален нефрит, некротичен папилит, нефротичен синдром и протеинурия се наблюдават спорадично;
• органи на имунната система: в някои случаи се наблюдават обриви или екзантем; още по-рядко може да се появи уртикария или сърбеж. Понякога се развиват реакции на непоносимост, фототоксични или анафилактични прояви (включително бронхоспазъм), оток на Куинке (появяват се анафилаксия и подуване на лицето) и анафилактоидни прояви;
• сърдечно-съдова система: в редки случаи могат да се появят болка в гърдите, палпитации, сърдечна недостатъчност, васкулит и миокарден инфаркт, а кръвното налягане може да се повиши; въпреки това, в комбинация с НСПВС са наблюдавани оток, сърдечна недостатъчност и повишено кръвно налягане. Епидемиологични данни и резултати от клинични изследвания показват, че съществува висок риск от тромботични усложнения (включително инсулт или миокарден инфаркт), свързани с употребата на диклофенак (дългосрочна употреба и употреба на високи дози - 150 mg на ден);
• лимфна и хематопоетична система: понякога се развиват левкопения или тромбоцитопения, анемия (в апластична или хемолитична форма) и освен това агранулоцитоза;
• зрителни органи: в редки ситуации се наблюдава замъглено или нарушено зрение, развива се диплопия;
• слухови органи: често се появява световъртеж, по-рядко може да се развие слухово увреждане или шум в ушите;
• подкожен слой, както и кожа: появяват се предимно обриви; често се развиват екзема, уртикария, булозен дерматит, еритема (също от полиформен тип), както и синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън, алопеция, фоточувствителност, сърбеж и пурпура (също в алергична форма) и ексфолиативен дерматит;
• органи на гръдната кост и медиастинума, както и дихателните пътища: понякога се развива пневмонит.

Ако се развият тежки странични ефекти, лечението трябва да се прекрати.

[ 4 ]

Свръх доза

Острото предозиране засяга главно централната нервна система и храносмилателния тракт, както и черния дроб и бъбреците. Симптомите включват диария и повръщане, гадене и болка в епигастриума, възбуда, замаяност и шум в ушите. Понякога могат да се появят повръщане с кръв, загуба на съзнание, мелена, бъбречна недостатъчност, проблеми с дишането и гърчове. При тежко отравяне може да се наблюдава увреждане на черния дроб.

Няма специфичен антидот, така че трябва да се използват симптоматични и поддържащи методи на лечение за елиминиране на интоксикацията. Това ще помогне за премахване на симптоми като гърчове, бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, стомашно-чревни нарушения и понижено кръвно налягане. Вероятността процедури като хемодиализа и форсирана диуреза с хемоперфузия да помогнат за отстраняването на диклофенак от организма е доста ниска, тъй като компонентите на това лекарство имат висока скорост на синтез с кръвните протеини и също така претърпяват интензивен процес на метаболизъм.

В случай на употреба на лекарства в потенциално токсични дози, е необходимо да се пие активен въглен, а в случай на употреба на дози, които могат да бъдат животозастрашаващи, е необходимо да се дезинфекцира стомахът (например, да се промие или да се предизвика повръщане).

[ 5 ]

Взаимодействия с други лекарства

Наклофен Дуо може да повиши плазмените нива на дигоксин и литий. В случай на комбиниране на диклофенак с тези лекарства, е необходимо да се следят нивата на тези вещества в организма.

Подобно на други НСПВС, Наклофен Дуо може да потисне действието на диуретиците. При комбиниране с калий-съхраняващи диуретици, серумните нива на калий могат да се повишат (поради което тези стойности трябва да се следят внимателно). Освен това, комбинацията с калиеви лекарства също може да повиши нивото им в серума, поради което е необходимо постоянно наблюдение на здравословното състояние на пациента.

Комбинацията с антихипертензивни и диуретични лекарства (например с АСЕ инхибитори и β-блокери) може да се провежда само с резерви, а хората (особено възрастните хора) трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като се оценяват показателите за кръвно налягане. Необходимо е също така да се осигури необходимата хидратация, както и да се следи бъбречната функция (не само по време на комбинираното лечение, но и след неговото завършване - това важи особено за АСЕ инхибиторите и диуретиците, тъй като те повишават риска от нефротоксичност).

Въпреки че клиничните проучвания не са успели да установят ефекта на диклофенак върху функцията на антикоагулантите, има някои доказателства, че пациентите, които комбинират тези вещества, имат повишен риск от кървене. Поради тази причина се препоръчва внимателно наблюдение на пациента при този вид лечение.

Комбинираната употреба на НСПВС със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене.

Клинични проучвания показват, че диклофенак може да се комбинира с антидиабетни лекарства, тъй като не променя техния лечебен ефект. Но има информация, че понякога при такава комбинация се развива хипер- или хипогликемия - в такива случаи е необходимо коригиране на дозата на антидиабетните лекарства. Също така, по време на периода на лечение е необходимо да се следят нивата на кръвната захар.

Необходимо е НСПВС да се комбинират с метотрексат (в рамките на 24 часа преди или след приема на последния) с повишено внимание, тъй като в тези случаи нивата му в организма могат да се повишат, в резултат на което се увеличава и токсичният му ефект.

Ефектът на НСПВС (включително Наклофен Дуо) върху процеса на бъбречен синтез на ПГ може да увеличи нефротоксичните свойства на циклоспорина. В резултат на това, хората, които използват циклоспорин, трябва да приемат диклофенак в намалени дози.

Има изолирани съобщения за гърчове, възникващи при хора, които комбинират НСПВС с хинолинови производни.

[ 6 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от влага и недостъпно за малки деца. Температурните стойности са максимални 30°C.

[ 7 ], [ 8 ]

Срок на годност

Наклофен Дуо е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.