Nacom

Наком е лекарство с допаминергично и антипаркинсоново действие.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Nakoma

Показан е при трепереща парализа, както и при синдром на Паркинсон.

[ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 10 броя в 1 блистер. Една опаковка съдържа 10 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Леводопа помага за намаляване на симптомите на трепереща парализа чрез повишаване на нивата на допамин в мозъка. Карбидопа, която не преминава през кръвно-мозъчната бариера, предотвратява процеса на екстрацеребрално декарбоксилиране на веществото леводопа, като по този начин увеличава количеството на този елемент, което прониква в мозъка и се превръща там в компонента допамин.

Лекарството има мощен лечебен ефект, който превишава ефективността на леводопа. То помага за поддържане на лекарствената плазмена концентрация на този елемент за дълго време при дози, които са много по-ниски от тези, използвани при самостоятелно приложение на леводопа (приблизително 80%).

Ефектът на лекарството върху организма започва на първия ден след началото на курса (в някои случаи - след прием на първата доза). Лекарството достига пиковата си ефективност след 1 седмица.

Фармакокинетика

Абсорбцията на леводопа от стомашно-чревния тракт протича доста бързо, след което протича активен метаболизъм на това вещество. Въпреки че този процес води до образуването на над 30 различни продукта от разпадането, леводопа често се превръща в епинефрин с допамин и норепинефрин.

При прием на лекарството вътрешно в еднократна доза при пациенти с трепереща парализа, пиковият индикатор се достига след 1,5-2 часа, а лекарствено ефективното ниво на веществото се поддържа около 4-6 часа. Продуктите от разпад се екскретират бързо с урината: около една трета от цялата доза се екскретира за 2 часа.

Плазменият полуживот на леводопа е приблизително 50 минути. Когато карбидопа се комбинира с леводопа, полуживотът на леводопа се удължава до приблизително 1,5 часа.

При прилагане на единична перорална доза карбидопа, пиковото време на действие е 1,5-5 часа при хора с трепереща парализа. Веществото се метаболизира в черния дроб.

Непромененото вещество се екскретира с урината. Този процес обикновено завършва след 7 часа и е 35%.

Основните продукти на разпадане, отделяни с урината, са α-метил-триметокси-4-хидроксифенил пропионова киселина и α-метил-3,4-дихидроксифенил пропионова киселина. Тези вещества съставляват приблизително 14% и 10% (съответно) от отделените продукти на разпадане. Още два продукта на разпадане са представени в по-ниски концентрации, единият от които е веществото 3,4-дихидроксифенилацетон, а вторият (по предварителни данни) е елементът N-метил карбидопа. Показателите на всеки от тези компоненти съставляват максимум 5% от общото ниво на продуктите на разпадане. Непроменена карбидопа също се определя в урината, но конюгати не се откриват.

Ефект на карбидопа върху метаболизма на веществото леводопа: плазмените нива на последното се повишават от карбидопа. В случай на предварителна употреба на карбидопа, плазменото ниво на леводопа се увеличава 5 пъти (приблизително), а периодът на поддържане на лекарствените стойности в плазмата се удължава от 4 на 8 часа. В случай на комбинация от тези две вещества, резултатите от лечението са приблизително еднакви.

В случай на еднократна употреба на леводопа при хора с трепереща парализа, които преди това са използвали карбидопа, полуживотът на леводопа се увеличава от 3 на 15 часа. Поради приема на карбидопа, нивото на леводопа също се увеличава (приблизително 3 пъти). Трябва също да се отбележи, че предишната лекарствена употреба на карбидопа намалява съдържанието на GVA и допамин в урината и плазмата.

[ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, а необходимата дневна доза се определя след внимателен индивидуален подбор за всеки пациент. Поради формата на таблетката, тя може лесно да се раздели наполовина.

Общи изисквания – тъй като дозата се избира индивидуално за всеки пациент, тя може да се коригира индивидуално не само по отношение на количеството, но и на честотата на приложение. Тестовете показват, че периферната допа декарбоксилаза получава необходимото насищане с карбидопа, когато последната се използва в количество от около 70-100 mg на ден. Хората, които приемат карбидопа в по-малки дози, могат да развият повръщане с гадене.

При предписване на Nakom е позволено да продължи употребата на стандартни лекарства, използвани за елиминиране на паркинсонизъм (с изключение на лекарствата, които съдържат само леводопа), но е необходимо да се преизбере дозировката им.

Стандартната доза в началните етапи се избира от лекуващия лекар, като се взема предвид лекуваното заболяване, както и реакцията на пациента към лекарството. Обикновено началната доза се състои от 0,5 таблетки, приемани 1-2 пъти дневно. Но това количество от лекарството може да е недостатъчно, за да осигури количеството карбидопа, необходимо на пациента, в резултат на което, ако е необходимо, за постигане на желания ефект, може да се добавят още 0,5 таблетки от лекарството (дневно или през ден).

Ефектът на лекарството се проявява още на първия ден, в някои случаи дори веднага след приема на първата доза. Пълната ефективност на лекарството се постига в рамките на първата седмица.

Преминаване от лекарства, съдържащи леводопа: приемът на леводопа трябва да се спре поне 12 часа преди започване на лечение с Nacom (или 24 часа, ако се използва леводопа с удължено освобождаване). Дневната доза Nacom трябва да осигурява приблизително 20% от преди това използваната дневна доза леводопа.

Хората, които са приемали леводопа в количество от 1500+ mg, първоначално трябва да приемат Nakom в количество от 250/25 mg 3-4 пъти дневно.

При поддържаща терапия, дозата може да се увеличи с 0,5-1 таблетка дневно (или през ден), ако е необходимо, докато се достигне максимално разрешената дневна доза (8 таблетки). Има само ограничена информация за употребата на карбидопа в дневна доза, надвишаваща 200 mg.

Максималната препоръчителна доза е 8 таблетки от лекарството на ден (2 g леводопа и 0,2 g карбидопа). Това е приблизително 3 mg карбидопа и 30 mg леводопа на 1 kg (за пациент с тегло 70 kg).

[ 7 ]

Употреба Nakoma по време на бременност

Няма информация за ефекта на лекарството при употреба от бременни жени. Трябва да се има предвид, че комбинацията от карбидопа с леводопа води до скелетни и висцерални промени в тялото на животните. В резултат на това се препоръчва употребата на лекарството само когато възможната полза за жената надвишава възможността за развитие на негативна реакция у плода.

Няма информация за екскрецията на активните съставки в кърмата. Има единично съобщение за екскреция на леводопа с мляко при кърмеща жена с трепереща парализа. Поради това, тъй като лекарството може да повлияе негативно на бебето, е необходимо да се вземе решение дали да се спре кърменето или да се използва Наком, като се вземе предвид и значението на употребата на лекарството за здравето на жената.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към някой от компонентите на лекарството;
• комбинирана употреба с неселективни МАО-инхибитори (употребата на тези лекарства трябва да се преустанови поне 2 седмици преди началото на лечението с Nacom);
• глаукома със затворен ъгъл;
• съществуващ меланом или съмнение за неговото наличие;
• кожни заболявания с неизвестен произход.

В следните случаи е необходимо повишено внимание при избора на дози, както и наблюдение на безопасността на курса на лечение:

• анамнеза за миокарден инфаркт с ритъмни нарушения;
• сърдечна недостатъчност и други тежки патологии в сърдечно-съдовата система;
• тежки форми на белодробни патологии (включително бронхиална астма);
• епилептични припадъци и други форми на конвулсивни атаки (анамнеза);
• наличието на ерозивни и улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт (тъй като кървенето може да започне в горния стомашно-чревен тракт);
• наличието на захарен диабет и други декомпенсирани форми на ендокринни патологии;
• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• глаукома с открито ъгъл.

Тъй като няма информация за безопасността на употребата на лекарството при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата на лекарството за описаната категория пациенти е забранена.

[ 6 ]

Странични ефекти Nakoma

Употребата на лекарството често води до развитие на дискинезии (включително дистонични или хореични), както и други неволеви движения и гадене. По-ранни симптоми, които могат да допринесат за решението за намаляване на дозата, се считат за блефароспазми и мускулни потрепвания. Сред другите странични ефекти:

• общи: болка в гръдната кост, развитие на анорексия и синкоп;
• органи на сърдечно-съдовата система: развитие на палпитации или аритмия, както и поява на ортостатични ефекти, включително понижаване или повишаване на кръвното налягане, както и флебит;
• органи на храносмилателната система: поява на кървене в стомашно-чревния тракт, повръщане и диария, както и потъмняване на цвета на слюнката и обостряне на язви в дванадесетопръстника;
• органи на хематопоетичната система: развитие на тромбоцито- или левкопения, а освен това, агранулоцитоза или анемия (също и нейната хемолитична форма);
• прояви на алергии: поява на уртикария, оток на Куинке, както и сърбеж на кожата и хеморагичен васкулит;
• Психични разстройства и органи на нервната система: развитие на ЦНС, парестезия, сънливост и замаяност. Освен това, прояви на брадикинезия (развитие на синдром на включване-изключване), проява на отделни психотични състояния (включително халюцинации с илюзии, както и параноидни мисли), депресия (със или без суицидни мисли), проблеми със съня, чувство на възбуда, деменция, повишено либидо и развитие на объркване. Понякога са наблюдавани конвулсии, но в този случай не е било възможно да се установи причинно-следствена връзка с употребата на лекарството;
• дихателни органи: развитие на задух;
• кожа: обриви, плешивост, потъмняване на цвета на секретите на потните жлези;
• органи на урогениталната система: потъмняване на цвета на урината.

Също така трябва да се вземат предвид страничните ефекти, причинени от употребата на леводопа, тъй като те могат да се появят и при употреба на Nacom:

• Стомашно-чревни органи: развитие на дисфагия, птиализъм, бруксизъм, както и хълцане и подуване на корема със запек. Може да се появи и чувство на горчивина в устата или сухота на устната лигавица, чувство на дискомфорт в корема или коремна болка, парене на езика, а освен това могат да се появят и диспептични явления;
• метаболитни процеси: поява на подуване, наддаване или загуба на тегло;
• Органи на ЦНС: поява на чувство на тревожност, умора, слабост, дезориентация и изтръпване. Освен това могат да се появят главоболие, припадък, мускулни крампи, астения и атаксия. Може да се развие безсъние, еуфория, тризм, чувство на психомоторна възбуда, а освен това може да се увеличи треморът в ръцете, да се влоши умствената активност, да се появи нестабилност на походката и да се активира латентен окулосимпатичен синдром;
• сетивни органи: развитие на диплопия, мидриаза, тонични спазми на погледа и зрително замъгляване;
• урогенитална система: задържане на урина или, обратно, инконтиненция и развитие на приапизъм;
• други прояви на нарушения: развитие на неразположение, злокачествени тумори по кожата, задух, дрезгавост на гласа и освен това прилив на кръв към определени области на кожата - към гръдната кост, шията или лицето;
• данни от лабораторни изследвания: повишена активност на ALT с AST, както и на алкална фосфатаза и LDH, и освен това нива на билирубин и урейен азот в плазмата, развитие на хиперурикемия или хиперкреатининемия и положителен резултат от теста на Coombs. Имаше съобщения и за понижени стойности на хематокрита с хемоглобина, и освен това развитие на бактериурия, левкоцитоза и еритроцитурия.

Лекарства, които съдържат едновременно леводопа и карбидопа, могат да причинят фалшиво положителен отговор за наличие на кетонни тела в урината (в случаите, когато се използват специални тест ленти за откриване на кетонурия). Този резултат ще остане непроменен дори след процедурата по варене на взетите проби. За да се получи фалшиво отрицателен отговор, е необходимо да се използва методът с глюкозооксидаза за откриване на глюкозурия.

Свръх доза

В случай на предозиране, тежестта на страничните ефекти се увеличава.

За да се отървете от нарушенията, ще е необходимо внимателно наблюдение на пациента, както и ЕКГ мониторинг, за да може да се открие развитието на аритмия. Ако е необходимо, трябва да се проведе необходимото антиаритмично лечение. Необходимо е също да се вземе предвид, че пациентът може да е приемал и други лекарства заедно с Наком.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е да се комбинира Nakom със следните лекарства с повишено внимание:

Антихипертензивни лекарства – при лица, приемащи такива лекарства, добавянето на Наком към комбинацията е причинило постурална хипотония (симптоматична). Поради това, в ранния етап на употреба на Наком, може да се наложи коригиране на дозата на антихипертензивното лекарство.

Антидепресанти - комбинацията от леводопа и МАО-инхибитори (с изключение на МАО-инхибитори тип B) може да доведе до нарушение на кръвообращението, във връзка с което е необходимо да се спре употребата на инхибитори 2 седмици преди започване на приема на Nacom. Това нарушение възниква поради натрупването на допамин с норепинефрин под влиянието на леводопа - тяхната инактивация се забавя от МАО-инхибиторите. В резултат на това се увеличава рискът от тахикардия и чувство на възбуда, както и от замаяност, зачервяване на лицето и повишено кръвно налягане.

Има изолирани съобщения за развитие на странични ефекти, включително дискинезия и повишено кръвно налягане, при комбиниране на лекарството с трициклични антидепресанти.

Лекарства, съдържащи желязо - бионаличността на леводопа или карбидопа е намалена, когато се използват в комбинация с железен глюконат/сулфат.

Други лекарства - при комбиниране на леводопа с дитилин, β-адренергични стимуланти, както и с лекарства, използвани при инхалационна анестезия, вероятността от нарушения на сърдечния ритъм може да се увеличи.

Антагонистите на допаминовите D2 рецептори (включително рисперидон, фенотиазини и бутирофенони), както и изониазид, са способни да отслабят лекарствения ефект на леводопа.

Има данни за блокиране на положителния лекарствен ефект на леводопа при трепереща парализа поради комбинацията с папаверин и фенитоин. Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хората, използващи тези лекарства в комбинация, за да се открие своевременно отслабване на лекарствения ефект.

Литиевите лекарства увеличават вероятността от халюцинации или дискинезии. Повишени странични ефекти се наблюдават при комбиниране с метилдопа, а комбинацията с тубокурарин увеличава възможността за понижаване на кръвното налягане.

Нарушена абсорбция на леводопа може да се наблюдава при хора на диета с високо съдържание на протеини, тъй като леводопа се конкурира с определени аминокиселини.

Ефектът на пиридоксин (ускоряване на процеса на метаболизиране на леводопа в допамин в периферните тъкани) може да бъде нарушен от карбидопа.

[ 8 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина и влага, и недостъпно за деца. Температурен режим – не повече от 25°C.

Срок на годност

Наком е разрешен за прием в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.