Mepiphryn

Мепифрин съдържа компонента мепивакаин хидрохлорид, локален амиден анестетик с бързо начало на анестетично действие. Този ефект е свързан с краткосрочно потискане на сърдечната проводимост и невронната проводимост в двигателните, автономните и сензорните влакна.

Използва се в стоматологични кабинети. Аналгетичният ефект се развива много бързо – след 1-3 минути – и е много изразен. Отбелязва се и добра локална поносимост. [ 1 ]

Показания Mepiphryn

Използва се за проводима или инфилтрационна дентална анестезия.

Използва се при прости операции за отстраняване на зъби, по време на подготовка на устната кухина и лечение на зъбния пън за възстановяване и монтаж на ортопедични системи.

Особено се препоръчва за хора, които не могат да използват вазоконстрикторни вещества.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се осъществява под формата на инжекционна течност, вътре в карпули или ампули, с обем 1,7 мл - 10 карпули или 5 ампули в клетъчна опаковка. Вътре в кутията има 5 опаковки с карпули или 2 опаковки с ампули.

Фармакодинамика

Лекарството действа чрез блокиране на стрес-зависимите Na канали в стената на нервните влакна. Веществото първоначално преминава през нервната стена като основа, но се активира едва след повторно протониране като мепивакаинов катион.

В случаи на ниско pH (например, във възпалени области), само малка частица присъства в базова форма, което може да отслаби аналгетичния ефект. [ 2 ]

Продължителността на ефекта при пулпна анестезия е поне 20-40 минути, а при мекотъканна анестезия - в диапазона от 45-90 минути.

Фармакокинетика

Мепивакаинът се абсорбира в големи обеми и с висока скорост. Индексът на свързване с протеините е в диапазона 60-78%. Полуживотът е около 2 часа.

Обемът на разпределение на приложеното вещество е 84 ml, а скоростта на клирънс е 0,78 l/минута.

Метаболитните процеси на мепивакаин се осъществяват в черния дроб; екскрецията на метаболитните компоненти се извършва чрез бъбреците.

Дозиране и администриране

Предписва се изключително за анестезия по време на стоматологични процедури.

За да се постигне необходимият обезболяващ ефект, е необходимо да се използва минималното количество от веществото, способно да осигури такъв ефект. За възрастен такава доза обикновено е в рамките на 1-4 мл.

За дете над 4-годишна възраст с тегло 20-30 кг се предписват порции в диапазона 0,25-1 мл; за дете с тегло 30-45 кг - в диапазона 0,5-2 мл.

При възрастните хора може да се наблюдава повишено плазмено ниво на Мепифрин поради лошо разпределение и слаби метаболитни процеси. Вероятността от натрупване на веществото се увеличава особено в случай на многократни/допълнителни инжекции. Подобен ефект може да се наблюдава и в случай на системно отслабване на пациента и обостряне на чернодробна/бъбречна дисфункция. В този случай е необходимо да се намали дозата (да се използва минималният обем, който осигурява необходимата анестезия). Размерите на порциите на лекарството за хора с определени патологии (ангина или атеросклероза) се намаляват по същата схема.

За възрастен максимално допустимата доза е 4 mg/kg. В този случай на човек с тегло 70 kg може да се прилага не повече от 0,3 g мепивакаин (10 ml лекарствен разтвор).

За дете над 4 години дозата се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта му, както и продължителността на процедурата. Забранено е прилагането на повече от 4 mg/kg от лекарството.

Диаграма на употреба.

За процедурата се използват специални патрони за спринцовки за многократна употреба. Преди прилагане на лекарството, запушалката на карпулата, която се пробива с инжекционна игла, трябва да се избърше със спирт за дезинфекция.

Забранено е третирането на ампули или карпули с каквито и да е разтвори. Също така е забранено смесването на инжекционната течност с други лекарства в една и съща спринцовка.

За да се предотврати попадането на вещество в съд, трябва да се извърши обстоен аспирационен тест; трябва да се има предвид обаче, че отрицателният резултат от такъв тест не гарантира липсата на възможност за случайно попадане в съда.

Лекарството се прилага със скорост не повече от 0,5 ml на интервал от 15 секунди (съответстващо на 1 ампула/карпула в минута).

Много често срещани прояви, свързани със случайно интраваскуларно инжектиране на лекарства, могат да бъдат предотвратени чрез правилното изпълнение на инжектирането: след аспирация се инжектират 0,1-0,2 ml Mepifrin с ниска скорост, след което (след поне 20-30 секунди) останалата част от веществото се прилага бавно.

Ако след процедурата в ампулата/карпулата остане разтвор, той трябва да се изхвърли. Забранено е остатъците от лекарствената течност да се използват за други пациенти.

• Заявление за деца

Не трябва да се прилага на лица под 4-годишна възраст.

Употреба Mepiphryn по време на бременност

Не са провеждани клинични изпитвания на мепивакаин по време на бременност. Тестването върху животни не ни позволява да определим ефекта на веществото върху протичането на бременността, развитието на плода, процеса на раждане и постнаталното развитие.

Мепивакаин може да преминава през плацентата. Съществува вероятност при приложение на мепивакаин през първия триместър рискът от малформации на плода да се увеличи, така че той се използва в ранните етапи на бременността само когато не могат да се използват други локални анестетици.

Няма информация относно обемите на лекарството, екскретирани в кърмата. Ако е необходимо да се използва Мепифрин по време на кърмене, кърменето може да се възобнови приблизително 24 часа след употребата му.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на тежка непоносимост към локални амидни анестетици;
• анамнеза за злокачествена хипертермия;
• тежки нарушения на AV проводимостта, при които не се използва пейсмейкър;
• епилепсия, която не може да се контролира с лекарства;
• с декомпенсирана форма на остър респираторен дистрес синдром;
• интермитентна порфирия в активната фаза;
• много ниски показания на кръвното налягане.

Странични ефекти Mepiphryn

Негативни симптоми, развиващи се в централната нервна система.

Проявите включват главоболие, тремор, потискане или стимулиране на ЦНС, нарушения в говора или преглъщането, еуфория, метален вкус, тревожност и нервност. Освен това се наблюдават прозяване, шум в ушите, намалено съзнание, тревожност, замаяност и тремор, както и логорея, сънливост, намалено зрение, нистагъм и диплопия. Възможни са усещане за студ/топлина/изтръпване, конвулсии, гърчове и нарушения на съзнанието, както и намаляване и спиране на дихателния процес, загуба на съзнание и коматозно състояние.

В случай на подобни нарушения, пациентът се поставя хоризонтално, извършва се кислородна вентилация и освен това състоянието му се наблюдава постоянно, за да се предотврати влошаване на ситуацията (поява на конвулсии с по-нататъшно потискане на централната нервна система). Симптомите на възбуда могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят; в този случай първата проява може да бъде сънливост, преминаваща в припадък и спиране на дихателния процес. Често развитието на сънливост след употреба на мепивакаин се счита за ранен симптом на повишаване на кръвния индекс на лекарството, което се развива поради твърде бърза абсорбция.

Нарушения на сърдечно-съдовата система.

Често се наблюдава потискане на сърдечно-съдовата система, което причинява брадикардия, понижаване на кръвното налягане, което може да провокира колапс, както и недостатъчност на сърдечно-съдовата система, която може да причини спиране на сърцето. Освен това са възможни следните клинични симптоми: нарушение на сърдечната проводимост (AV блок), тахикардия и сърдечна аритмия (камерна екстрасистолия или мъждене). Такива признаци могат да провокират спиране на сърцето.

Такива прояви на потискане на сърдечно-съдовата система често са свързани с вазовагално действие, особено когато пациентът е в изправено положение. Но понякога подобни нарушения възникват поради ефекта, упражняван от лекарството. Ако продромалните симптоми (замаяност, промени в пулсовите показания, изпотяване и слабост) не бъдат разпознати незабавно, може да се развие припадък, прогресивна мозъчна хипоксия или тежка дисфункция на сърдечно-съдовата система.

Ако кръвният поток е недостатъчен или допълнителните процедури може да изискват интравенозна инфузия и (при липса на противопоказания) употребата на вазоконстрикторни средства (напр. ефедрин), ако е необходимо.

Респираторни нарушения.

Тахипнея, а също и брадипнея, която може да причини апнея.

Прояви на алергии.

Алергичните симптоми към мепивакаин обикновено са редки и са свързани с тежка непоносимост. Те включват уртикария, анафилактоидни реакции, обрив, подуване, треска, оток на Куинке и анафилаксия. Както при други локални анестетици, анафилактичните симптоми са редки. Симптомите могат да се появят внезапно и в активна форма; те често не са свързани с дозата. Може да се появи локален оток или едем.

Проблеми със стомашно-чревния тракт.

Развива се повръщане или гадене.

Ако се появят странични ефекти, употребата на локален анестетик трябва да се преустанови.

Свръх доза

Интоксикацията, причинена от предозиране на локален анестетик, може да се развие в два случая: веднага, ако е имало случайно интраваскуларно инжектиране, или по-късно, ако е приложена прекомерно голяма доза от лекарството. Такива негативни прояви се изразяват в дисфункция на сърдечно-съдовата система или централната нервна система.

Сред признаците, свързани с влиянието на активната съставка мепивакаин:

• Лезии на ЦНС: леки нарушения – тахипнея, безпокойство, метален вкус, тревожност, замаяност и шум в ушите. По-тежки нарушения – мускулни крампи или конвулсии, респираторна парализа, сънливост, тремор и кома;
• активни сърдечно-съдови лезии: брадикардия, понижено кръвно налягане, спиране на сърцето и нарушения на сърдечната проводимост;
• активни нарушения, свързани със стомашно-чревния тракт: повръщане или гадене.

Ако се появят негативни симптоми, приложението на локален анестетик трябва да се преустанови.

Дихателният, интравенозният и кислородният достъп, както и кръвният поток, трябва да се наблюдават и поддържат. Ако пациентът развие миоклонус, трябва да се извърши оксигенация и инжектиране на бензодиазепин.

Ако кръвното налягане се повиши, горната част на тялото на пациента трябва да се повдигне вертикално и, ако е необходимо, нифедипин да се приложи сублингвално.

Ако се появят конвулсии, пациентът трябва да се наблюдава, за да се гарантира, че няма да се нарани, и ако е необходимо, диазепам трябва да се приложи интравенозно.

Когато нивото на кръвното налягане се понижи, пациентът се поставя хоризонтално и при необходимост се извършва вътресъдова инфузия на физиологичен разтвор и се прилагат вазоконстрикторни средства (интравенозно кортизон или епинефрин).

В случай на брадикардия, атропин се прилага интравенозно.

Ако пациентът развие анафилаксия, трябва да се извика медицинска помощ и до нейното пристигане да се прилагат интравенозни физиологични разтвори. Ако е необходимо, кортизон и епинефрин трябва да се прилагат интравенозно.

В случай на сърдечен шок е необходимо да се повдигне горната част на тялото на пациента във вертикално положение и да се извика медицинска помощ.

Ако сърдечно-съдовата система спре да функционира, се извършват индиректен сърдечен масаж, изкуствена вентилация и реанимационни действия. Освен това, задължително се извиква линейка.

Взаимодействия с други лекарства

Средства, които блокират активността на калциевите канали и β-адреноблокерите, потенцират потискането на миокардното съкращение и проводимост. При употреба на успокоителни за намаляване на чувството на страх е необходимо да се намали дозата на Мепифрин, тъй като той, подобно на седативните лекарства, има потискащ ефект върху централната нервна система.

Употребата на антикоагуланти може да увеличи риска от кървене.

Хората, приемащи антиаритмични лекарства, могат да получат засилване на нежеланите реакции при употреба на мепивакаин.

Токсичен синергизъм може да възникне, когато лекарството се използва със седативи, етер, централни анестетици, тиопентал и хлороформ.

Условия за съхранение

Мепифрин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Не замразявайте лекарството. Температурни индикатори - не повече от 25°C.

Срок на годност

Мепифрин може да се използва в рамките на 3 години от датата на продажба на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Мепивастезин, Ултракаин с Букаин хипербар, Емла и Артикаин, както и Омникаин с Брилокаин-адреналин, Лидокаин хидрохлорид и Версатис.