Livial

Ливиал е лекарство, използвано при развитието на климактеричен синдром при жени.

Лекарството помага за стабилизиране на функцията на хипоталамо-хипофизната структура по време на менопаузата при жените. Това се случва чрез осигуряване на естрогенна (женски тип гонадостероиди), прогестогенна (хормони, чийто ефект е подобен на активността на жълтото тяло) и слаба андрогенна (мъжки тип гонадостероиди) терапевтична активност. [ 1 ]

Показания Livial

Използва се за лечение на признаци на хирургична или естествена менопауза (липса на менструация поради естествени фактори, свързани с възрастта, или поради подходяща хирургическа намеса).

Формуляр за освобождаване

Лечебният елемент се освобождава в таблетки с обем 2,5 mg - 28 броя в опаковка.

Фармакодинамика

По време на постменопаузата, дневна доза от 2,5 mg от лекарството инхибира секрецията на гонадотропини (хипофизни хормони, които стимулират активността на жлезите) и не стимулира процесите на пролиферация на ендометриума (увеличаване на броя на клетките във вътрешния маточен слой, свързани с репродукцията). В същото време лекарството предотвратява костната загуба по време на постменопаузата, намалява тежестта на вазомоторните нарушения (изпотяване и горещи вълни) и има положителен ефект върху либидото и настроението. Освен това, то има стимулиращ ефект върху вагиналната лигавица. [ 2 ]

При жени по време на фертилен период лекарството забавя овулацията (инхибира процеса на излизане на зряла яйцеклетка от яйчника). [ 3 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, тиболон се абсорбира с висока скорост. Поради високата скорост на метаболитните процеси, плазменото ниво на тиболон е изключително ниско. Плазмените стойности на Δ4-изомера на тиболон също са ниски. Поради това, индивидуалните фармакокинетични свойства не могат да бъдат идентифицирани. Плазменото ниво на Cmax на 3α-OH- и 3β-OH-метаболитните компоненти е доста високо, но не се наблюдава кумулиране на веществото.

Екскрецията на веществото се осъществява главно под формата на конюгирани (най-вече с помощта на сулфати) метаболитни елементи. Част от лекарството се екскретира с урината, но основно с изпражненията.

Приемът на храна не повлиява значително абсорбцията на лекарството.

Фармакокинетиката на тиболон и неговите метаболитни компоненти не е свързана с бъбречната активност.

Дозиране и администриране

Въвеждането на лекарството започва след изтичане на една година от последната естествена менструация. В случай на по-ранно започване на употребата на лекарството, може да се появи нередовно кървене.

Лекарството се приема по 1 таблетка дневно (2,5 мг). Препоръчително е да се приемат едновременно.

Състоянието обикновено се подобрява след няколко седмици, но максималният ефект се наблюдава, когато терапията продължи поне 3 месеца. Лечението може да продължи в препоръчителните дози за по-дълги периоди.

Таблетките се приемат, започвайки от горния ред, който е ограден в рамка. Първата таблетка трябва да е тази, отбелязана с необходимия ден от седмицата. След това се приемат по една на ден в реда, посочен от стрелката на табелата, докато се използва цялата опаковка.

Превишаването на предписаната доза може да причини вагинално кървене. Ако е необходимо прилагане на повишени дози, трябва допълнително да се използва гестаген (вещество, което съдържа хормони на жълтото тяло или техни изкуствени аналози) - например, в 10-дневни цикли на всеки 3 месеца.

В случай на преминаване на пациент от друго хормонозаместително лекарство към Ливиал, е необходимо първо да се предизвика кървене от прекъсване на приема, като се предпише прогестоген (лекарство, съдържащо вещества, които предшестват хормоните на жълтото тяло или техни изкуствени аналози). Това ще помогне за елиминиране на евентуална вече съществуваща ендометриална хиперплазия.

По време на терапията пациентът трябва да се подлага на периодични медицински прегледи.

• Заявление за деца

Няма информация относно употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Livial по време на бременност

Употребата на Ливиал по време на бременност е забранена.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• диагностицирано наличие на неоплазма с хормонален характер или съмнение за нея;
• нарушения на цереброваскуларната или сърдечно-съдовата етиология (нарушения на вътремозъчния кръвоток) - също и наличието им в анамнезата;
• маточно кървене с неизвестен произход.

Употребата на лекарството трябва да се прекрати в случай на развитие на симптоми на тромбоемболия, промени в резултатите от функционалните чернодробни тестове или поява на холестатична жълтеница.

Необходимо е повишено внимание при прилагане на лекарството в случаи на епилепсия, бъбречна дисфункция или мигрена (също и при наличие в анамнезата). Ако лекарството се използва при жени, страдащи от хиперхолестеролемия, е необходимо да се следят нивата на плазмените липиди по време на терапията.

Странични ефекти Livial

Понякога приемът на лекарството води до замаяност, промени в теглото, вагинално кървене, себорейна дерматоза, претибиален оток, главоболие, диария, увеличен обем на окосмяване по лицето и промени в чернодробните функционални тестове.

При диабетици употребата на Ливиал може да причини намаляване на глюкозния толеранс и повишаване на инсулиновите нужди (или необходимостта от други антидиабетни средства).

Свръх доза

Острата интоксикация може да причини повръщане с гадене, както и вагинално кървене.

Няма антидот; ако се развият нарушения, се предприемат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Поради способността на лекарството да усилва фибринолитичните свойства на кръвта, може да се наблюдава потенциране на активността на антикоагулантите. Такъв ефект е наблюдаван в случай на варфарин. Необходимо е лекарството да се комбинира с антикоагуланти изключително внимателно, особено в периодите на започване на терапията и след нейното завършване. Ако е необходимо, дозата на варфарин се коригира.

Данните за лекарствените взаимодействия с тиболон са ограничени. In vivo тестове показват, че приложението с тиболон променя умерено фармакокинетичните параметри на субстрата на хемопротеин P450 3A4 мидазолам. Това предполага, че лекарството може да взаимодейства с други Cyp3a4 субстрати.

Лекарства, които имат стимулиращ ефект върху CYP3A4, включително карбамазепин с рифампицин, хидантоин и барбитурати, могат да потенцират процесите на метаболизма на тиболон и по този начин да променят неговата лекарствена активност.

Растителните вещества, които съдържат жълт кантарион, насърчават стимулирането на метаболитните процеси на прогестогени с естрогени чрез CYP3A4. Повишеният метаболизъм на прогестогени и естрогени може да провокира отслабване на ефективността на лекарството и промяна в профила на маточното кървене.

Условия за съхранение

Ливиал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Ливиал е одобрен за употреба в рамките на 24 месеца от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналог на лекарството е лекарството Тиболон.