Levolet

Леволет е лекарство с широк спектър от бактерицидни и антимикробни ефекти.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Леволета

Използва се за елиминиране на патологии с възпалителен или инфекциозен произход:

• туберкулоза;
• простатит с бактериален произход;
• инфекциозни процеси, засягащи дихателните пътища, бъбреците и урогениталната система (например пиелонефрит );
• Инфекции в интраабдоминалната област;
• възпаление на белите дробове или синузит;
• кожни лезии от инфекциозен характер.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки от 0,25 или 0,5 g, по 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 1 такъв блистер.

Предлагат се и таблетки от 0,75 g, по 5 или 10 броя в блистерна плоча. В кутия има 1 такава плоча.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Терапевтичното съединение, съдържащо се в лекарството, е блокер на топоизомераза 2 (ДНК гираза), както и на топоизомераза 4. Това допринася за нарушаване на процеса на суперспирализация, който задейства свързването и "омрежването" на разкъсванията, които се случват в ДНК. В резултат на това започват морфологични трансформации вътре в клетъчните стени, цитоплазмата и мембраните.

Лекарството е активно срещу анаероби (Bacteroides fragilis и Veillonella), грам-положителни (стафилококи и дифтерия коринебактериум) и грам-отрицателни (бактерията на Морган и Escherichia coli) аероби, както и патогенни бактерии с чувствителност, умерена чувствителност и резистентност.

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение лекарството се абсорбира почти напълно и бързо. Пикови плазмени стойности се наблюдават 1 час след употреба. Нивото на бионаличност е почти 100%.

Елементът левофлоксацин има линейни фармакокинетични параметри в дозовия диапазон от 50-600 mg. Приемът на храна има малък ефект върху абсорбцията на лекарството.

Процеси на дистрибуция.

Около 30-40% от лекарството се синтезира с протеините на кръвния серумен. Натрупването на левофлоксацин при прием на 0,5 g от лекарството веднъж дневно не е клинично значимо и следователно може да се пренебрегне. Предполага се, че може да се наблюдава незначително натрупване при прием на 0,5 g от лекарството два пъти дневно. Стабилни стойности на разпределение се наблюдават след 3 дни.

Процеси на разпределение в течности и тъкани.

Пиковите стойности на лекарството вътре в бронхиалната лигавица и бронхиалния епителен секрет след перорално приложение на 0,5 g от веществото са съответно 8,3 и 10,8 mcg/ml.

В белодробната тъкан след перорално приложение на 0,5 g от лекарството, пиковата стойност е била около 11,3 μg/ml. Необходими са 4-6 часа, за да се достигне. Стойностите на веществото в белите дробове винаги са били по-високи, отколкото в кръвната плазма.

Вътре в блистерната течност пиковото ниво на веществото (при прием на 0,5 g от лекарството веднъж или два пъти дневно) е било съответно 4 и 6,7 μg/ml.

Лекарството не прониква добре в цереброспиналната течност.

В тъканта на простатата средните нива на лекарството (след прием на 0,5 g от лекарството веднъж дневно в продължение на 3 дни) са били съответно 8,7; 8,2 и 2 mcg/g след 2, 6 и 24 часа. Средните пропорции на веществото в простатата/кръвната плазма са били 1,84.

Средните стойности на веществото в урината след 8-12 часа след еднократна доза от 0,15 или 0,3 g от лекарството са били съответно 44, 91 и 200 mcg/ml.

Метаболитни процеси.

Метаболизмът на лекарството е изключително незначителен, сред продуктите от разпадането на веществото са десметил-левофлоксацин, както и левофлоксацин N-оксид. Тези елементи съставляват по-малко от 5% от общото количество на лекарството, екскретирано с урината.

Екскреция.

След перорално приложение, веществото се екскретира от кръвната плазма доста бавно (полуживотът е около 6-8 часа). Процесът на екскреция на лекарството се осъществява главно чрез бъбреците (приблизително 85% от приетата доза).

Няма значителна разлика във фармакокинетичните свойства на левофлоксацин след перорално или интравенозно приложение на лекарството.

Дозиране и администриране

Трябва да се отбележи, че размерът на дозата на лекарството, както и начинът на неговото приложение, се избират, като се вземат предвид състоянието на пациента, тежестта на неговата патология, както и чувствителността на патогенните микроби към активните елементи на лекарството. Средно, курсът на терапия с Levolet продължава максимум 2 седмици.

Лекарството трябва да се приема в доза от 0,25 или 0,5 g преди хранене или между храненията, измито с чиста вода (таблетките не трябва да се дъвчат). Подобно на други антибиотици, лекарството Levolet трябва да се приема поне 48 часа след лабораторно потвърждение за унищожаването на патогенните бактерии и стабилизиране на нормалната температура.

За терапия при хора с бъбречни проблеми е необходимо да се промени дозата на лекарството.

[ 7 ]

Употреба Леволета по време на бременност

Леволет не трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на висока чувствителност към хинолони, а освен това и към лекарствени елементи;
• епилептични припадъци;
• лезии, засягащи сухожилията.

Лекарството се предписва с изключително внимание на пациенти в напреднала възраст и хора с дефицит на G6PD елемента в организма.

Странични ефекти Леволета

Лекарството може да провокира развитието на следните странични ефекти:

• нарушения на хематопоетичната функция: анемия или левкопения;
• храносмилателни нарушения: диария, загуба на апетит, коремна болка, гадене и дисбактериоза;
• проблеми с функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, съдов колапс;
• нарушения на нервната система: замаяност, депресия, конвулсии и парестезия, главоболие, както и чувство на сънливост;
• други: влошаване на бъбречната функция, хипогликемия, рабдомиолиза, обостряне на порфирия, както и нарушения на вкуса, зрението и обонянието и хепатит;
• проблеми с мускулната и скелетната функция: разкъсване в областта на сухожилията, тремор в горните крайници и болка в мускулите.

Освен това, употребата на лекарства може да доведе до появата на алергични симптоми - като обрив, сърбеж, зачервяване на епидермиса, както и флебит, анафилаксия, васкулит, треска и ТЕН. Това включва още уртикария, алергичен пневмонит, синдром на Стивънс-Джонсън и други.

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарство, пострадалият може да изпита симптоми като конвулсии, гадене, замаяност, чувство на объркване, удължаване на QT интервала и увреждане на лигавиците на стомашно-чревния тракт.

Взаимодействия с други лекарства

Ефективността на терапевтичния ефект на лекарството се намалява от антиациди, както и от лекарства, съдържащи алуминий, железни соли, сукралфат и магнезий.

Забранено е комбинирането на Леволет с теофилин, циметидин, НСПВС, кортикостероиди и лекарства, които повлияват процесите на тубулната секреция.

[ 8 ]

Условия за съхранение

Леволет трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Забранено е замразяването на лекарството. Температурните стойности са максимум 25°C.

[ 9 ]

Срок на годност

Леволет може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се използва от лица под 18-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са Glevo, Flexid, Ivacin с Leflobact и Levoflox, а освен това Levofloxabol, Remedia, Ecolevid и OD Levox с Tanflomed.

Отзиви

Леволет получава доста противоречиви отзиви относно лекарствената си ефективност. Мненията на клиентите са разделени - някои казват, че лекарството действа доста добре и е евтино, но други отбелязват, че има доста странични ефекти, поради което ползите от лекарството са сериозно поставени под въпрос.